Glikozidi su srčani lijekovi. Cijeli popis, klasifikacija, imena, cijene

Srčani glikozidi su skupina lijekova koji se koriste za liječenje kardiovaskularnih bolesti. Popis takvih sredstava prilično je velik.

Mehanizam djelovanja glikozida

Glikozidi su srčani lijekovi, čiji se popis stalno ažurira, imaju sljedeće terapijske učinke:

UtjecajObrazloženje
KardiotoničniPovećava zasićenje, ali smanjuje fazu otkucaja srca. Zahvaljujući tome, snaga miokarda postaje veća i obnavlja se sposobnost pumpanja krvi.
AntiaritmičkiUsporava postupak stvaranja srčanih električnih impulsa i provodi ih u svim odjelima. Kao rezultat, broj otkucaja srca postaje niži, a interval opuštanja srca veći..
AntiishemijskiCirkulacija krvi u slabim stanicama miokarda postaje bolja, ali ne zbog povećanja krvnih žila, već zbog smanjenja potrebe za hranjivim tvarima.
DiuretikUklanja višak vode iz tijela pacijenta.
VaskularniVraća vaskularni tonus u vitalnim organima.
Srčani lijekovi glikozidi propisani su za CHF. Mehanizam djelovanja

Glikozidi uzrokuju restrukturiranje miokarda i mijenjaju broj elektrolita i metabolizam:

  • Inhibirano je djelovanje enzima zbog čega se kalij uklanja iz ljudskog tijela, a kalcij transportira u tijelo.
  • Blokirani utjecaji adrenalina koji ubrzavaju rad srca, uzbuđuju živčani sustav.
  • Aktiviraju se spojevi koji provode kontrakciju miokarda: miozin i aktin.

Klasifikacija. Popis naslova

Srčani glikozidi podijeljeni su u 3 vrste.

Sredstva dugog djelovanja

Nakon primjene, ova vrsta lijekova postiže svoj maksimalni učinak nakon 7-11 sati, što traje 9 dana ili više. Kada se ubrizga u venu, učinak se može primijetiti nakon 30 minuta. Ova vrsta uključuje sredstva Digitoxin, Carditoxin, Cordigit, Medilazid.

Sredstva srednjeg trajanja

Ova vrsta glikozida, kada se koristi, počinje pokazivati ​​učinak nakon 5 sati, što traje 2 dana. Kada se ubrizga u venu, pozitivan učinak može se vidjeti nakon 15 minuta, a najveći nakon 3 sata.Ova vrsta uključuje lijekove Celagid, Digoxin.

Hitna pomoć

Glikozidi s brzim djelovanjem nazivaju se hitnim lijekovima. Ta se sredstva ubrizgavaju samo u venu, pozitivna reakcija javlja se nakon 6 minuta. Ova vrsta uključuje glikozide đurđevka i strofanta..

Terapija lijekovima započinje visokim dozama dok se ne postigne trajni terapijski učinak. Tada se doza smanjuje i liječenje se nastavlja kao terapija održavanja. Ova skupina glikozida uključuje sljedeće lijekove: Strofantidine Acetate, Strofantin K, Korglikon.

Pripravci podrijetlom

Glikozidi - lijekovi za srce, čiji su popis i cijena navedeni u članku, sastoje se od prirodne baze i imaju snažno kardiotonično djelovanje. Ta sredstva uključuju glikon i aglikon.

Prva utječe na apsorpciju prodiranjem kroz membrane. Aglikon ima steroidnu strukturu i nosi određene kvalitete glikozida. Ne postoje zamjene za ovu vrstu lijeka. Biljke su izvori za proizvodnju lijekova. Glikozidi se približno mogu podijeliti na: polarne i nepolarne.

Polarni glikozidi

Ti su glikozidi gotovo netopivi u lipidima. Ali oni se dobro otapaju u vodi i imaju manji učinak s dominacijom sistolnog. Trajanje njihovog djelovanja je 6 dana..

Nepolarni glikozidi

Nepolarni glikozidi u vodi gotovo se ne otapaju, u potpunosti se apsorbiraju u probavnom traktu. Oni također imaju dugotrajan učinak tijekom 2 tjedna..

Glikozidi se klasificiraju prema njihovoj pojavi:

  • glikozidi lisičavice;
  • glikozidi lisičavice;
  • zahrđali glikozidi digitalisa;
  • glikozidi mladog luka;
  • ikterični glikozidi;
  • glikozidi strophanthus.

Indikacije za uporabu

Postoje situacije u kojima je upotreba ovih formulacija najprikladnija:

  • Akutni poremećaji koji se manifestiraju kao aritmije u području atrija.
  • Nedostatak krvnih žila i srčanog mišića.
  • Atrijalna fibrilacija i tahikardija. Kompleks liječenja započinje maksimalnom dozom koja se daje pacijentu. Ova se tehnika koristi sve dok se nedostatak ne smanji. Nakon pozitivnog rezultata provodi se intenzivna terapija u kojoj se lijekovi koriste u nižim dozama. Kada promatrate opijenost, morate otkazati unos i nastaviti postupak liječenja kalijem i magnezijem.
  • Uz nedovoljnu cirkulaciju krvi.
  • S ventrikularnom tahikardijom.
  • Za teške bolesti srca.

Korištenjem takvih formulacija mogu se izliječiti sve gore navedene patologije. Nakon primjene sredstava u zdravom stanju kod osobe, primjećuje se porast perifernog otpora u tijelu. Pravilnom uporabom, atrijalno lepršanje može se izmijeniti i kontrolirati kontrakcije.

Kontraindikacije

Srčani glikozidi - lijekovi, čiji je popis prilično velik, imaju mnogo kontraindikacija.

Zabranjeno je korištenje droge u ovoj skupini kada:

  • alergijska reakcija na ljekovite tvari;
  • subaortna stenoza;
  • usporen rad srca;
  • u stanju šoka;
  • miokarditis.

Postoje i relativne kontraindikacije koje uključuju:

  • infarkt miokarda;
  • kardiompatija;
  • perikarditis;
  • vrijeme rađanja djeteta;
  • anemija.

U djetinjstvu su propisani i srčani glikozidi. Vrstu proizvoda i dozu treba propisati liječnik..

Neučinkovitost lijeka

Čak i ako pacijent ima indikacije za uporabu ovih lijekova, ponekad treba odustati od njihove upotrebe:

  • alergija na lijek;
  • glikozidna opijenost;
  • usporen rad srca 50 / min;
  • hipokalemija;
  • zatajenje bubrega.

Osim kontraindikacija, postoje slučajevi kada su glikozidi neprikladni, jer neće riješiti sljedeće probleme:

  • perikarditis;
  • stenoza;
  • insuficijencija aortnog zaliska.

Pravila prijema

Srčane glikozide treba uzimati na sljedeći način: liječnik s popisa bira potrebni lijek i pacijentu propisuje maksimalnu dozu. Kada se simptomi nedostatka povuku, doziranje se smanjuje..

Iznutra je dopušteno koristiti nepolarne srčane glikozide, koji se dobro apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Srčani glikozidi, koji se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, obično se koriste parenteralno, prethodno razrijeđeni natrijevim kloridom.

Nuspojave, toksičnost lijeka

Razlikovati srčane i nesrčane nuspojave od upotrebe sredstava u ovoj skupini:

  • Srčane manifestacije:
  • ventrikularna fibrilacija;
  • AV blok;
  • sinusna aritmija;
  • tahikardija;
  • politopijska tahikardija;
  • sinusna bradikardija.
  • vankardijalne manifestacije:
  • mučnina;
  • anereksija;
  • povraćanje;
  • pogoršanje vidne oštrine;
  • nesanica.

Trovanje lijekovima može se pojaviti zbog predoziranja.

Simptomi predoziranja srčanim glikozidima, prva pomoć

Znakovi trovanja srca mogu se podijeliti u tri vrste:

  • Znakovi probavnog trakta uzrokovani su nadražujućim učinkom lijekova na želudac i crijeva:
  • smanjen apetit;
  • pacijentu je stalno mučno;
  • pojavljuje se proljev.
  • Iz živčanog sustava:
  • brzi umor;
  • glavobolja;
  • javlja se tjeskoba.
  • Znakovi akutnog trovanja su sljedeći:
  • srce djeluje isprekidano;
  • otkucaji srca prestaju;
  • aritmija;
  • hipotenzija;
  • bol u prsima.

Ako se tijekom injekcije s lijekom dogodila opijenost, tada morate odmah prestati s ubrizgavanjem.

U slučaju akutnog trovanja potrebne su hitne mjere:

  1. Omogućite pacijentu potpuni odmor.
  2. Uklonite ili otkopčajte odjeću, otvorite prozore kako biste osigurali svjež zrak.
  3. Koristite enterosorbent.
  4. Koristite slani laksativ.

U tom se slučaju ne preporučuje ispiranje želuca. Napokon, to će dovesti do visokog parasimpatičkog tona, što će samo pogoršati pacijenta. Trovanje glikozidima značajno je stanje koje ugrožava život pacijenta, stoga je u svakoj situaciji potrebna medicinska pomoć.

Najčešće korišteni lijekovi, doze, cijene

Srčani glikozidi - lijekovi, čiji se popis može nadopuniti adonisom, Adonizidom, tinkturom đurđevka, uključuju sljedeće lijekove propisane za srčanu patologiju:

Digoksin

Digoksin je kardiotonični, srčani glikozid.

Djelatna tvar lijeka je digoksin, dodatni:

  • laktoza;
  • saharoza;
  • krumpirov škrob;
  • talk.

Indikacije:

  • kronično zatajenje srca;
  • paroksizmalne supraventrikularne aritmije.

Kontraindikacije:

  • alergija na supstance tvari;
  • vrijeme dojenja;
  • glikozidna opijenost;
  • starost do 3 godine.

Doziranje lijeka odabire se pojedinačno. Za pacijente koji su koristili srčane glikozide, doziranje treba smanjiti. U slučaju hitne terapije, sredstvo se propisuje po 1,25 mg 2 puta dnevno. Za polaganu terapiju, 0,5 mg 1 puta dnevno tijekom 7 dana. Lijek se izdaje u ljekarnama na recept i cijena mu je od 70 rubalja.

Strofantin

Strofantin je srčani glikozid brzog djelovanja izrađen od sjemenki tropskih loza i pripada polarnoj skupini srčanih glikozida koji su gotovo netopivi u lipidima i slabo apsorbirani iz gastrointestinalnog trakta..

Njegovo djelovanje povezano je s blokadom i utjecajem na izmjenu iona, čime se poboljšava kontraktilnost miokarda. Lijek pojačava snagu i trajanje srčanih kontrakcija. Također, lijek produžuje dijastolu, poboljšava cirkulaciju krvi u srcu i povećava udarni volumen.

Indikacije:

  • kardiovaskularne bolesti;
  • tahisistolno treperenje.

Kontraindikacije:

  • glikozidno trovanje;
  • alergija na supstance tvari;
  • sinoatrijalna blokada.

Vodič za Strofantinus mora se strogo poštivati. Ubrizgava se u venu 4 minute, 1 ml jednom dnevno, razrijedi se unaprijed s natrijevim kloridom. Lijek se rijetko daje intramuskularno. Ako se koristi, tada se doziranje udvostručuje. Pozitivan učinak primjene lijeka javlja se 12 minuta nakon primjene.

Lijek ima produljeno djelovanje, čije trajanje traje nekoliko dana. Gotovo 50% lijeka nakon primjene stupa u interakciju s proteinima plazme.

Glavni dio lijeka izlučuje se putem bubrega. Ostatak dospijeva u crijeva i žuč i izlučuje se izmetom. Ako pacijent ima bubrežnu bolest, vrijeme eliminacije lijeka postaje duže. Strofantin se izdaje na recept i košta od 45 rubalja.

Korglikon

Korglikon je smjesa glikozida đurđevka. Njegov aktivni sastojak je korglikon i dodatni klorobutanol hemihidrat. Glikozidi đurđevka učinkoviti su za parenteralnu primjenu jer se brzo razgrađuju u gastrointestinalnom traktu.

Lijek se ne veže na proteine ​​krvi i biotransformira se u jetri, a bubrezi ga izlučuju u nepromijenjenom obliku. Vrijeme eliminacije je 28 sati. Eliminacija lijeka može se promijeniti u slučaju bolesti žučnog mjehura.

Indikacije:

  • kardiovaskularne bolesti;
  • tahisistolno treperenje.

Kontraindikacije:

  • glikozidna opijenost;
  • sindrom karotidnog sinusa;
  • infarkt miokarda;
  • endokarditis.

Korglikon se koristi intravenozno, polako 5 minuta. Sredstvo se razrijedi s natrijevim kloridom i ubrizgava 1 ili 2 puta dnevno. Odraslima se ubrizgava 1 ml, djeci od 2-4 godine 0,5 ml. Proizvod se prodaje na recept, a cijena mu kreće od 40 rubalja.

Celanid

Celanid je kardiotonični lijek koji pokazuje nootropne i dromotropne učinke. Lijek usporava rad srca. U ljudi s kroničnim zatajenjem srca lijek uzrokuje vazodilatacijski učinak.

Kada se koristi, lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Veže se na proteine ​​krvi za 25% i ispoljava učinak nakon 2 sata, a najviše nakon 6 sati. Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje zajedno s izmetom.

Indikacije:

  • zastoj srca;
  • kronični cor pulmonale;
  • tahisistolna aritmija.

Za oralno liječenje, sredstvo se propisuje 0,5 mg dnevno 3-4 puta. Za liječenje održavanja tijekom 3-5 dana, propisuje se 0,25 mg 2 puta dnevno.

Kontraindikacije:

  • glikozidna opijenost;
  • jaka bradikardija;
  • srčana astma.

Proizvod se izdaje na recept i košta od 47 rubalja.

Dijeta za zatajenje srca

Kontrola prehrane jedan je od uvjeta za uspješno liječenje zatajenja srca. Uzroci ove bolesti često su pogrešan način života, alkohol i pušenje.

Kod zatajenja srca zahvaćeni su svi unutarnji organi. Stoga prehrana treba biti uravnotežena. Posljednji obrok trebao bi biti najkasnije 2 sata prije spavanja. Također morate isključiti upotrebu soli. Jedite laganu hranu tijekom dana.

Vratiti srce u normalu pomoći će:

  • nemasna riba;
  • plodovi mora;
  • suho voće;
  • med;
  • mliječni proizvodi.

Dijeta s takvom hranom lako se podnosi. Ali mnogi se ljudi ne mogu naviknuti na malu količinu soli. Ovo je glavni prehrambeni uvjet za olakšavanje srčane aktivnosti. Možete koristiti zamjene za sol i dodati jabučni ocat. Bolje je sve kuhati na pari ili kuhano. Poželjno je iz prehrane isključiti začinjeno i prženo..

Tradicionalne metode liječenja zatajenja srca

Narodni recepti testirani su stotinama godina. Ove metode uključuju ne samo pripremu različitih dekocija, već i sve vrste manipulacija koje vam omogućuju jačanje srca..

Motherwort

Bilja je svima poznata po sedativnim svojstvima. Pomaže srcu da uspostavi normalno funkcioniranje. Biljka uključuje vitamine i minerale koji pozitivno djeluju na srčani mišić.

Motherwort pomaže u borbi protiv grčeva, djeluje sedativno i preporučuje se osobama koje trebaju ojačati srčani mišić. Da biste pripremili lijek, trebate uzeti 1 žlica. l suhe biljke prelijte kipućom vodom, ostavite preko noći i procijedite. Koristite lijek 4 puta dnevno, 0,5 žlice. Gotovu infuziju možete kupiti u ljekarni..

Ukusan tretman

Za pripremu lijeka trebat će vam:

  • med;
  • suhe šljive;
  • suhe marelice;
  • orašasti plodovi;
  • grožđice;
  • limun.

Suho voće mora se prethodno namočiti u vodi, a zatim uviti u mlinu za meso. Cijela smjesa mora se temeljito izmiješati i čuvati u hladnjaku. Konzumirajte natašte 1 puta dnevno.

Glog, šipak

Glog će vam pomoći proširiti krvne žile, eliminirati vensku kongestiju i normalizirati srčanu cirkulaciju. Također čisti krvne žile od kolesterola. Šipak uključuje tanine koji pomažu u sprečavanju zatvora tijekom liječenja.

Da biste pripremili piće, morat ćete uzeti u jednakim dijelovima šipka i gloga i uliti kipuću vodu u termosicu. Piće treba uliti preko noći. Ne trebate dodavati šećer piću i uzimati 1/3 žlice. 3 puta dnevno.

Srčani glikozidi su lijekovi koji pripadaju širokoj klasi spojeva bez dušika. Imaju velik popis i ne toleriraju neprofesionalnost liječnika, a također isključuju upotrebu od strane pacijenta bez savjetovanja s kardiologom.

Dizajn članka: Vladimir Veliki

Video o glikozidima

Farmakologija kardiotoničnih lijekova:

Srčani glikozidi

Lijekovi s glikozidnom strukturom sa selektivnim kardiotoničnim učinkom. U prirodi je S. g. Sadržano u 45 vrsta ljekovitih biljaka koje pripadaju 9 porodica (kutrovy, liliaceae, ljutići, mahunarke i druge), kao i u kožnom otrovu nekih vodozemaca. Odvojeni pripravci S. g. (Acetyldigitoxin, metilazid) dobivaju se polusintetski..

Pripravci digitalisa koji se koriste u modernoj medicinskoj praksi uključuju digitaloksin, digoksin, acetildigitoksin, celanid, lantozid itd., Strophanthus Combe - strofantin K., đurđevak - korglikon, tinktura đurđevka, kao i adonis pripravci - infuzija biljke adonis, ekstrakt adonis suh i adonisid.

Kemijska struktura srčanih glikozida. S. molekule grada sastoje se od genina (aglikona) i glikona. Kemijski su genini steroidni alkoholi ciklopenit-perihidrofenantrenske strukture, u kojima na položaju C17 postoji nezasićeni laktonski prsten. Ovisno o strukturi laktonskog prstena, S. genini se dijele na kardenolide (s peteročlanim nezasićenim prstenom) i bufadienolide (sa šesteročlani dvostruko nezasićeni prsten). Građa aglikona, a posebno struktura njihovih laktonskih prstenova, određuje mehanizme djelovanja i druge značajke farmakodinamike srčanih glikozida. Uz to, struktura aglikona određuje stupanj polarnosti i s tim povezane farmakokinetičke značajke (apsorpcija u gastrointestinalnom traktu, vezanje na proteine ​​krvne plazme, itd.) Ovih lijekova. S.-ov polaritet ovisi o broju polarnih (ketonskih i alkoholnih) skupina u njihovim aglikonima. Dakle, C. g strofanta i đurđevak odlikuju se najvećom polarnošću, u kojoj aglikoni sadrže 4-5 polarnih skupina. Manje su polarni digoksin i celanid, a svaki sadrži 2-3 polarne skupine. Digitoksin, u čijem aglikonu postoji samo jedna polarna skupina, karakterizira najmanja polarnost među S. g..

Glikoni u C. g. Molekula znači ostatke cikličkih šećera povezanih mostom kisika s aglikonima na položaju C3. S. g. Korišteno u medicini sadrži od jedan do četiri ostatka šećera, među kojima mogu biti oba monosaharida (na primjer, O-digitoksoza, O-cimaroza, itd.), Pronađeni samo u S. g., A rašireni u priroda šećera (D-glukoza, D-fruktoza, L-ramnoza, itd.). Struktura glikona određuje topivost S. g, njihovu stabilnost u kiselom i alkalnom mediju, aktivnost, toksičnost, a također i neke značajke farmakokinetike (propusnost kroz stanične membrane, apsorpcija u gastrointestinalnom traktu, snaga vezanja na proteine ​​krvne plazme itd.).

Farmakološki učinci i mehanizmi djelovanja srčanih glikozida. S. g. Imaju izravni selektivni učinak na miokardij i uzrokuju pozitivan inotropni učinak (povećani broj otkucaja srca, negativan kronotropni učinak (smanjenje broja otkucaja srca) i negativan dromotropni učinak (smanjenje provodljivosti). U velikim dozama uzrokuju i pozitivan batmotropni učinak, tj. povećati ekscitabilnost svih elemenata srčanog provodnog sustava, osim sinusnog čvora.Pozitivan inotropni učinak S. grada klinički se izražava samo u uvjetima zatajenja srca, kada je specifični volumen ograničen zbog smanjenja kontraktilnosti miokarda. U zdravih osoba znakovi pozitivnog inotropnog učinka S. grada mogu biti identificirati samo uz pomoć posebnih hemodinamičkih studija.Na EKG-u pod djelovanjem S. dolazi do porasta K vala, sužavanja QRS kompleksa, povećanja intervala R - R i P - P, skraćivanja Q - T intervala, smanjenja ST segmenta ispod izoelektrične crte, smanjenja, zaglađivanje ili inverzija T vala. S.-ov zastoj u g povećava šok i minute; volumen, smanjiti venski tlak i volumen cirkulirajuće krvi, povećati ili normalizirati krvni tlak, poboljšati opskrbu miokarda krvlju. Povećanje snage srčanih kontrakcija pod utjecajem S. od. U zatajivanju srca nije popraćeno povećanom potrošnjom miokarda kisika, tk. smanjujući volumen srca i napetost koju razvija, S. g. prenose ga na energetski povoljniju razinu rada.

Mehanizam pozitivnog inotropnog djelovanja S. od g povezan je s njihovom sposobnošću povećanja sadržaja kalcijevih iona u kardiomiocitima i stvaranja kompleksa kalcija s troponinom, uslijed čega se olakšava interakcija aktina i miozina i povećava kontraktilnost miofibrila. Uz to, S. g. Povećava aktivnost ATPaze miozina, koji je uključen u opskrbu energijom ovog procesa..

Povećanje sadržaja kalcijevih iona u kardiomiocitima pod utjecajem S. grada događa se iz sljedećih razloga. U interakciji sa sulfhidrilnim skupinama Na, K + -zavisne ATP-aze membrana kardiomiocita, C. g. Inhibiraju aktivnost ovog enzima, što dovodi do povećanja unutarstaničnog sadržaja natrijevih iona. Istodobno, povećava se struja izvanstaničnog kalcija u kardiomiocitima, vjerojatno zbog stimulacije mehanizma transmembranske izmjene natrijevih iona za kalcijeve ione, a povećava se i oslobađanje kalcija iz sarkoplazmatskog retikuluma. Također se pretpostavlja da se propusnost kalcija kroz membrane kardiomiocita i sarkoplazmatskog retikuluma povećava kao rezultat stvaranja kompleksa S. g. S fofolipidnim, proteinskim i ugljikohidratnim komponentama tih membrana. Uz to, stvaranje S.-ovih kelapita s kalcijem može olakšati transport kalcija kroz membrane kardiomiocita i sarkoplazmatski retikulum. Moguće je da su stimulacija procesa transmembranskog transporta kalcijevih iona koji ovise o cikličkom AMP, a također i povećanje oslobađanja endogenih analoga srčanih glikozida (tzv. Endodigini) važni u mehanizmima inotropnog učinka S..

Mehanizam negativnog kronotropnog učinka S. godine posljedica je pretežne aktivacije utjecaja vagusnog živca na miokardij. Taj se učinak uklanja atropotinom. Aktivacija vagusnog živca pod utjecajem S. grada provodi se refleksno od baroreceptora karotidnog sinusa i aorte (sinokardni refleks) i od miokardnih protežnih receptora (takozvani Bezoldov efekt, ili kardiokardijalni Bezold-Jarisch refleks). Istodobno, intenzitet Bainbridgeova refleksa opada uslijed smanjenja istezanja receptora otvora šuplje vene.

Negativni dromotropni učinak S. godine očituje se smanjenjem brzine atrioventrikularnog provođenja i odgovarajućim skraćivanjem intervala PQ. Ovaj je učinak posljedica i izravnog djelovanja S. grada na miokardij i aktivacije vagusnog živca. Negativni dromotropni učinak S. godine uzrok je razvoja isprva nepotpune, a potom i potpune atrioventrikularne blokade. Istodobno, usporavanje atrioventrikularnog provođenja pruža terapeutski učinak srčanih glikozida u supraventrikularnoj tahikardiji i fibrilaciji atrija.

S. ne vrše izražen utjecaj na koronarnu cirkulaciju. Međutim, kod nekih bolesnika s ishemijskom bolešću srca S. može izazvati pojavu napada angine.

Porast diureze uzrokovan S. posebno se jasno očituje u zatajenju srca. Istodobno, S.-in diuretički učinak grada uglavnom je posljedica poboljšanja hemodinamike i djelomično depresivnog učinka S. grada na reapsorpciju natrijevih i klorovih iona u bubrežnim tubulama. Također se pretpostavlja da u mehanizmima diuretskog djelovanja S. može biti važan utjecaj lijekova ove skupine na brzinu metabolizma aldosterona i stvaranje atrijskog natriuretskog peptida..

Oni vrše umjereno izražen stimulativni učinak na glatke mišiće unutarnjih organa S. grada i donekle povećavaju pokretljivost crijeva, kao i tonus žučnog mjehura, maternice i bronha..

U terapijskim dozama S. od g (posebno pripravci od đurđevka i adonisa) djeluju smirujuće na c.n. Međutim, kod S.-ove opijenosti moguća je pojava znakova pobude c.n. (nesanica, halucinacije itd.).

Farmakokinetika srčanih glikozida. Glavne značajke farmakokinetike S. (bioraspoloživost, vezanje na proteine ​​krvne plazme, biotransformacija itd.) Uvelike ovise o stupnju polarnosti lijekova u ovoj skupini. Visoko polarni lijekovi S. g (strofantin K, korglikon) slabo se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu (ne više od 2-5% uzete doze), praktički se ne vežu za albumin krvne plazme, malo se metaboliziraju u jetri i izlučuju se kroz bubrege, uglavnom nepromijenjeni oblik.

Manje polarni S. g. (Digoxin) bolje se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (do 60-85% uzete doze) i vežu se za 20-25% na albumin krvne plazme. Oko 20% takvih lijekova podvrgava se biotransformaciji u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita, a oko 30% se nepromijenjeno izlučuje urinom. Najmanji polarni S. digitoksina karakterizira visoka oralna bioraspoloživost (90-100% uzete doze) i u velikoj je mjeri povezan s albuminom u krvnoj plazmi (90% ili više). Do 20-30% prihvaćene doze digitoksina izlučuje se nepromijenjeno u žuči, a zatim se iz crijeva ponovno apsorbira u krv. U jetri se digitoksin metabolizira u značajnim količinama i izlučuje se uglavnom mokraćom, a djelomično (oko 25%) izmetom u obliku neaktivnih metabolita.

Apsorpcija S. u gastrointestinalnom traktu uglavnom nastaje pasivnom difuzijom. Brzina apsorpcije S. grada smanjuje se s porastom kiselosti okoliša, povećanom pokretljivošću crijeva, poremećenom mikrocirkulacijom i edemom njegovog zida. Uz to, adsorpcija, antacidi, adstringenti i laksativi, kolinomimetici i neki antibiotici (na primjer, aminoglikozidi, tetraciklini, rifampicin) ometaju apsorpciju S. Etilni alkohol, kinidin, furosemid, citostatici i antispazmodici doprinose povećanju S.-ove apsorpcije grada..

Raspodjela S. u tijelu događa se relativno ravnomjerno, iako se u nadbubrežnim žlijezdama, gušterači, crijevnom zidu, jetri i bubrezima S. g. Nakupljaju se u nešto većim količinama nego u drugim organima. U miokardu se ne nalazi više od 1% uzete doze lijekova u ovoj skupini. Sustavnom primjenom, S. pripravci su skloni kumulaciji materijala. Ova sposobnost je najizraženija u digitoksinu, a najmanje u strofantinu K i korglikonu..

Upotreba srčanih glikozida. Glavna indikacija za S.-ovu uporabu g je zatajenje srca. S. je posebno učinkovit kod zatajenja srca uzrokovanog preopterećenjem srca (na primjer, kod arterijske hipertenzije, valvularne bolesti srca, aterosklerotske kardioskleroze). Relativno malo učinkovit S. g u kardiomiopatijama, miokarditisu, aortnoj insuficijenciji (posebno sifilitička etiologija), tireotoksikozi i plućnom srcu. Međutim, S. nije kontraindiciran kod ovih bolesti i patoloških stanja, tk. imaju određeni terapeutski učinak na njih, slabeći znakove srčane dekompenzacije.

U terapijske i profilaktičke svrhe S. se koristi za paroksizmalnu atrijalnu i nodularnu atrioventrikularnu tahikardiju. Međutim, treba imati na umu da se paroksizmalna supraventrikularna tahikardija s djelomičnom atrioventrikularnom blokadom može razviti kao rezultat S.-ovog nagovještaja godine (najčešće pripravcima digitalisa). S. su vrlo učinkoviti za tahisistolički oblik fibrilacije atrija ili treperenja atrija. Atrijalnom fibrilacijom S. iz grada smanjuje učestalost kontrakcija ventrikula i uklanja pulsni deficit. Uz ovu patologiju, S. se propisuje u dozama koje održavaju brzinu pulsa od oko 60-80 otkucaja u minuti u mirovanju i ne više od 100 otkucaja u minuti tijekom vježbanja. Uz atrijsko lepršanje S. grada koristi se za prebacivanje lepršavosti u atrijalnu fibrilaciju radi pojačavanja atrioventrikularne blokade, smanjenja ventrikularnih kontrakcija i vraćanja normalnog sinusnog ritma.

Srčani glikozidi umjereno su učinkoviti u akutnom zatajenju lijeve klijetke različitog stupnja zbog akutnog infarkta miokarda, ali su kontraindicirani u kardiogenom šoku. U akutnom infarktu miokarda (infarkt miokarda) S. se koristi u smanjenim dozama, budući da su ishemijska područja miokarda aritmogena.

S anginom pektoris (Angina pectoris), koja je nastala u pozadini zatajenja srca i kardiomegalije, S. g. Imaju pozitivan učinak. Međutim, u nedostatku zatajenja srca, oni mogu pogoršati kliničke manifestacije angine pektoris i, u nekim slučajevima, izazvati pojavu njezinih napada..

Izbor S.-ovih lijekova u svakom se slučaju uzima uzimajući u obzir njihovu farmakokinetiku. Dakle, kada se pruža hitna pomoć (na primjer, kod akutnog zatajenja srca (zatajenje srca)), lijekovi (strophanthin, korglikon, itd.) Koriste se s kratkim razdobljem latencije, koji se daju intravenozno. Maloj djeci i starijim osobama propisani su mali kumulativni lijekovi S. g (digoksin, celanid, strofantin).

Apsolutna kontraindikacija za upotrebu S. je intoksikacija lijekovima ove skupine. Uz to, S. je kontraindiciran kod idiopatske subaortne stenoze, tk. porast srčanih kontrakcija uzrokovanih njima povećava stupanj oštećenja odljeva krvi iz lijeve klijetke. S atrioventrikularnom blokadom drugog stupnja, S. je kontraindicirana zbog rizika od razvoja potpune poprečne blokade, posebno u pozadini napada Morgagnija - Adams - Stokesa. Ne smije se koristiti sa S., s Wolff-Parkinson-Whiteovim sindromom, nestabilnom anginom pektoris i akutnim zaraznim miokarditisom.

Tijekom trudnoće i dojenja, S. treba propisivati ​​s oprezom. relativno lako prodiru kroz placentnu barijeru i izlučuju se u majčino mlijeko.

Nuspojave i toksični učinci srčanih glikozida. Razlikovati srčane i nesrčane manifestacije toksičnog učinka S. od srčanih manifestacija opijenosti zbog osobitosti mehanizma S. djelovanja na miokardij. Dakle, smanjenje amplitude potencijala odmora, popraćeno skraćivanjem refrakcijskog razdoblja, uzrokovano S., može biti jedan od razloga fibrilacije ventrikula, ventrikularnih i atrijalnih ekstrasistola, često se odvija prema tipu aloritmija (do bigeminije). U vezi s negativnim dromotropnim djelovanjem S. grada može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitog stupnja. Za S.-ovu opijenost također su karakteristične neparoksizmalne supraventrikularne tahikardije s atrioventrikularnom blokadom. Moguća sinusna aritmija, sinoatrijski blok, tahikardija iz atrioventrikularnog spoja i politopijska ventrikularna tahikardija. Elektrokardiografski znakovi opijenosti su sinusna bradikardija, atrioventrikularna disocijacija, ventrikularne aritmije i supraventrikularne aritmije s atrioventrikularnim blokom..

Gastrointestinalni neurološki i neki drugi poremećaji nesrčani su znakovi opijenosti S. Poremećaji iz gastrointestinalnog trakta (anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu) obično se opažaju kada se S. uzima oralno, iako se neki od ovih poremećaja (mučnina, povraćanje) mogu pojaviti i kod intravenske primjene lijekova. Od neuroloških poremećaja uz upotrebu S., mogući su znakovi retrobulbarnog optičkog neuritisa (pogoršanje oštrine vida, promjene percepcije boje, skotom), neuralgije, glavobolje, nesanice, halucinacija, deliričnog sindroma. Relativno rijetko, uz dugotrajnu upotrebu S., razvijaju se ginekomastija, kožne alergijske reakcije i imunološka trombocitopenija..

S.-ova opijenost uočava se, u pravilu, kao rezultat predoziranja lijekovima. Razvoju opijenosti olakšavaju različiti čimbenici, uklj. promjene u farmakokinetici S. kod hipotireoze, hipoalbuminemije, zatajenja bubrega ili jetre u starosti itd. Osjetljivost na S. grada povećava se s kardiomiopatijama, hipoksijom miokarda, alkalozom, hipokalemijom, hipomagnezemijom i hiperkalcemijom. Uz to, toksičnost S. može se povećati kada se koriste zajedno s određenim lijekovima (vidi Nekompatibilnost lijekova).

U slučaju razvoja opijenosti S. od g. Otkaži. Za ublažavanje tahiaritmija koje nastaju zbog opijenosti koriste se kalijevi pripravci, difenin, lidokain, dinatrij edetat unitiol, β-blokatori (anaprilin). Pripravci kalija učinkoviti su samo u slučajevima kada se S.-ova opijenost razvije u pozadini hipokalemije. Od pripravaka kalija u tu svrhu uglavnom se koristi kalijev klorid koji se daje intravenozno kap po kap u 5% otopini glukoze 1-3 sata ili Panangin. Ako se S. opijenost razvije u pozadini hiperkalemije ili atrioventrikularne blokade, kalijevi pripravci neprikladni su za upotrebu. U takvim slučajevima, difenin je lijek izbora. Lidokain učinkovito ublažava ventrikularne tahiaritmije uzrokovane S., ali se može koristiti samo u nedostatku atrioventrikularne blokade. U istu svrhu možete koristiti anaprilin koji se daje intravenozno u dozama od 1-5 mg. Uz atrioventrikularnu blokadu uzrokovanu S.-ovom intoksikacijom, koja nije popraćena ventrikularnim aritmijama, najizraženiji učinak uzrokuje intravenska primjena dinatrijevog edetata (2-4 g u 500 ml 5% -tne otopine glukoze) zajedno s atropinom (1 ml 0,1% -tne otopine). endokardna stimulacija srca prikazana je u odsustvu učinka. Kad se ventrikularna fibrilacija dogodi kao posljedica S.-ove opijenosti, pribjegavaju električnoj defibrilaciji srca i intravenozno ubrizgavaju pripravke difenina i kalija. Obećavajuća metoda terapije za S.-ovu opijenost je upotreba specifičnih antitijela na ove lijekove.

Glavni S. g, njihovi načini primjene, doze, oblici oslobađanja i uvjeti skladištenja dani su u nastavku.

Adonizid (Adonisidum) odrasli interno koriste po 20-40 kapi 2-3 puta dnevno. Veće doze unutra za odrasle: pojedinačne 40 kapi, dnevne 120 kapi. Oblik otpuštanja, bočice od 15 ml. Pohrana: Popis B; u dobro zatvorenoj posudi, zaštićenoj od svjetlosti.

Digitoxin (Digitoxinum) propisuje se oralno, a rektalno u prosjeku 0,0001, odnosno 0,00015 g po dozi. Veće doze unutra za odrasle: pojedinačno 0,0005 g, dnevno 0,001 g. Oblik izdavanja: tablete od 0,0001 g, rektalne čepiće (čepići) od 0,00015 g. Pohrana: popis B; na hladnom i tamnom mjestu.

Digoksin (Digoxinum) daje se oralno odraslima s prosječno 0,00025 g po dozi. Najviša dnevna oralna doza za odrasle je 1,0015 g. Intravenozno (polako!) Ubrizga se 1-2 ml 0,025% otopine u 10 ml 5%, 20% ili 40% otopine glukoze. Oblici izdavanja: tablete od 0,00025 ampula od 1 ml po 0,025 % riješenje. Pohrana: Popis A; na tamnom mjestu.

Kardiovalenum (Cardiovalenum) koristi se interno, 15-20 kapi 1-2 puta dnevno. Način proizvodnje: bočice od 15, 20 i 25 ml. Pohrana: Popis B; na hladnom i tamnom mjestu.

Korglikon (Corglyconum) daje se intravenozno (polako tijekom 5-6 minuta), 0,5-1 ml 0,06% otopine u 10-20 ml 20% ili 40% otopine glukoze. Veće doze intravenski za odrasle: jednokratno 1 ml, dnevno 2 ml 0,06% otopine. Način oslobađanja: ampule od 1 ml 0,06% otopine Skladištenje: popis B, na hladnom i tamnom mjestu.

Strophanthin K (Strophanthinim K) daje se intravenozno (polako tijekom 5-6 minuta), 0,5 ml 0,05% otopine u 10-20 ml 5%, 20% ili 40% otopine glukoze. Veće doze intravenski za odrasle: pojedinačne 0,0005 g, dnevne 0,001 g, odnosno 1 ml i 2 ml 0,05% otopine). Način proizvodnje: ampule od 1 ml 0,05% i 025% otopine. Pohrana: Popis A.

Celanid (Celanidum, sinonim: izolanid, tantosid C, itd.) Propisuje se interno za odrasle, s prosječno 0,00025 g u tabletama ili u kapi od 10-25 kapi po dozi. Intravenski (polako!) Unesite 0,0002 g (1 ml 0,02% otopine) u 10 ml 5%, 20% ili 40% otopine glukoze. Veće doze za odrasle iznutra: pojedinačno 0,0005 g, dnevno 0,001 g; intravenski: pojedinačno 0,0004 g, dnevno 0,0008 g (odnosno 2 i 4 ml 0,02% otopine). Način proizvodnje: tablete od 0,00025 g; Bočice od 10 ml 0,05% otopine (za oralnu primjenu); ampule od 1 ml 0,02% otopine. Pohrana: Popis A; na tamnom mjestu.

Bibliografija: Budarin L.I., Sakharchuk I.I. i Čekman I.S. Fizikalna kemija i klinička farmakologija srčanih glikozida, Kijev, 1985.; Gatsura V.V. i Kudrin A.N. Srčani glikozidi u složenoj farmakoterapiji zatajenja srca, M., 1983, bibliogr; Priručnik za kliničku farmakologiju i farmakoterapiju, ur. JE. Čekman i drugi, str. 319, Kijev, 1986.

2.2.1. Srčani glikozidi

Srčani glikozidi su složeni spojevi bez dušika biljnog podrijetla koji imaju kardiotoničnu aktivnost. Oni se već dugo koriste u narodnoj medicini kao dekongestivi. Prije više od 200 godina utvrđeno je da oni selektivno utječu na srce, pojačavajući njegovu aktivnost, normalizirajući cirkulaciju krvi, zbog čega se osigurava dekongestivni učinak..

Srčani glikozidi nalaze se u mnogim biljkama: lisičarka, proljetni adonis, đurđevak, žutica itd., Koji rastu u Rusiji, kao i u strofantu, koji je dom Afrike.

U strukturi srčanih glikozida mogu se razlikovati dva dijela: šećer (glikon) i nesaćer (aglikon ili genin). Aglikon u svojoj strukturi sadrži steroidnu (ciklopentaperhidrofenantrensku) jezgru s peto- ili šesteročlanim nezasićenim laktonskim prstenom. Kardiotonično djelovanje srčanih glikozida posljedica je aglikona. Šećerni dio utječe na farmakokinetiku (stupanj topljivosti srčanih glikozida, njihova apsorpcija, prodiranje kroz membranu, sposobnost vezanja na proteine ​​krvi i tkiva).

Farmakokinetički parametri srčanih glikozida različitih biljaka značajno se razlikuju. Glikozidi digitalisa, zbog lipofilnosti, gotovo se u potpunosti apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (za 75-95%), dok se strofantni glikozidi, koji su hidrofilni, apsorbiraju samo za 2-10% (ostatak je uništen), što sugerira parenteralni put njihove primjene. U krvi i tkivima glikozidi se vežu za proteine: treba primijetiti jaku vezu glikozida digitalisa, što u konačnici određuje dugo razdoblje latencije i sposobnost kumulacije. Dakle, u prvim udarcima otpušta se samo 7% doze ubrizganog digitoksina. Inaktivacija srčanih glikozida provodi se u jetri enzimatskom hidrolizom, nakon čega se aglikon sa žuči može osloboditi u lumen crijeva i reapsorbirati; ovaj je postupak osobito karakterističan za aglikon digitalisa. Većina glikozida izlučuje se kroz bubrege i gastrointestinalni trakt. Brzina izlučivanja ovisi o trajanju fiksacije u tkivima. Čvrsto je učvršćen u tkivima, te stoga ima visok stupanj kumulacije - digitoksin; glikozidi koji ne tvore jake komplekse s proteinima, djelujući kratko vrijeme i malo se kumuliraju - strofantin i korglikon. Digoksin i celanid zauzimaju srednji položaj.

Srčani glikozidi glavna su skupina lijekova koji se koriste za liječenje akutnog i kroničnog zatajenja srca, u kojem slabljenje kontraktilnosti miokarda dovodi do dekompenzacije srčane aktivnosti. Srce počinje trošiti više energije i kisika za obavljanje potrebnog posla (učinkovitost se smanjuje), poremećena je ionska ravnoteža, metabolizam bjelančevina i lipida, a resursi srca su iscrpljeni. Udarni volumen se smanjuje, nakon čega slijedi poremećena cirkulacija krvi, uslijed čega raste venski tlak, razvija se venski zastoj, povećava se hipoksija, što pridonosi povećanju broja otkucaja srca (tahikardija), usporava se kapilarni protok krvi, pojavljuju se edemi, smanjuje se urin, pojavljuju se cijanoza i otežano disanje.

Farmakodinamički učinci srčanih glikozida posljedica su njihova djelovanja na kardiovaskularni, živčani sustav, bubrege i druge organe..

Mehanizam kardiotoničnog djelovanja povezan je s utjecajem srčanih glikozida na metaboličke procese u miokardu. Oni komuniciraju sa sulfhidrilnim skupinama transportne Na +, K + -ATPazne membrane kardiomiocita, smanjujući aktivnost enzima. Jionska ravnoteža u miokardu se mijenja: smanjuje se unutarstanični sadržaj kalijevih iona i povećava koncentracija natrijevih iona u miofibrilima. To pridonosi povećanju sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miokardu zbog njihovog oslobađanja iz sarkoplazmatskog retikuluma i povećanju izmjene natrijevih iona s izvanstaničnim kalcijevim ionima. Povećanje sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miofibrilima potiče stvaranje kontraktilnog proteina (aktomiozin), nužnog za srčanu kontrakciju. Srčani glikozidi normaliziraju metaboličke procese i metabolizam energije u srčanom mišiću, povećavaju konjugaciju oksidativne fosforilacije. Kao rezultat, sistola se značajno povećava.

Jačanje sistole dovodi do povećanja udarnog volumena, iz srčane šupljine u aortu se baca više krvi, raste krvni tlak, iritiraju se preso i baroreceptori, refleksno se uzbuđuje središte vagusnog živca i usporava ritam srčane aktivnosti. Važno svojstvo srčanih glikozida je njihova sposobnost produljenja dijastole - ona se produžava, što stvara uvjete za odmor i prehranu miokarda, vraćajući energetske troškove.

Srčani glikozidi sposobni su inhibirati provođenje impulsa duž provodnog sustava srca, uslijed čega se produžuje interval između kontrakcija pretkomora i klijetki. Uklanjanjem refleksne tahikardije koja je posljedica nedovoljne cirkulacije krvi (Weinbridgeov refleks), srčani glikozidi također doprinose produljenju dijastole. U velikim dozama glikozidi povećavaju automatizam srca, mogu uzrokovati stvaranje heterotopičnih žarišta pobude i aritmije. Srčani glikozidi normaliziraju hemodinamičke parametre koji karakteriziraju zatajenje srca, dok se kongestija uklanja: tahikardija, otežano disanje nestaju, cijanoza se smanjuje, edem se ublažava. povećano izlučivanje urina.

Neki srčani glikozidi djeluju sedativno na središnji živčani sustav (adonis, glikozidi đurđevka). Diuretski učinak srčanih glikozida uglavnom je posljedica poboljšanja rada srca, međutim važan je i njihov izravni stimulirajući učinak na bubrežnu funkciju..

Glavne indikacije za imenovanje srčanih glikozida su akutno i kronično zatajenje srca, fibrilacija atrija i treperenje atrija, paroksizmalna tahikardija. Apsolutna kontraindikacija je intoksikacija glikozidima..

Dugotrajnom primjenom glikozida moguće je predoziranje (s obzirom na sporo izlučivanje i sposobnost kumulacije). popraćen sljedećim simptomima. Iz gastrointestinalnog trakta - epigastrična bol, mučnina, povraćanje: srčani simptomi - bradikardija, tahiaritmija, kršenje atrioventrikularne provodljivosti; bol u srcu; u težim slučajevima - oštećena funkcija vidnog analizatora (oštećen vid u boji - ksantopsija, makropsija, mikropsija). Diureza se smanjuje, funkcije živčanog sustava su oslabljene (uznemirenost, halucinacije itd.). Liječenje opijenosti započinje povlačenjem glikozida. Propisati kalijeve pripravke (kalijev klorid, panangin, kalijev orotat), jer glikozidi smanjuju sadržaj kalijevih iona u srčanom mišiću. Unitiol i difenin koriste se kao antagonisti srčanih glikozida u smislu njihovog učinka na transportnu ATPazu u složenoj terapiji. Budući da srčani glikozidi povećavaju količinu kalcijevih iona u miokardu, mogu se propisati lijekovi koji vežu te ione: dinatrijeva sol etilen diamin tetraoctene kiseline ili citrati. Da bi se eliminirale aritmije koje se javljaju, koriste se lidokain, difenin, propranolol i drugi antiaritmički lijekovi.

U medicinskoj praksi koriste se razni pripravci iz biljaka koji sadrže srčane glikozide: galenski, neogalenski, ali najšire - kemijski čisti glikozidi, za koje nema potrebe za biološkom standardizacijom. Srčani glikozidi dobiveni iz različitih biljaka međusobno se razlikuju u farmakodinamici i farmakokinetici (apsorpcija, sposobnost vezanja na krvnu plazmu i bjelančevine miokarda, brzina neutralizacije i izlučivanja iz tijela).

Digitoksin je jedan od glavnih glikozida digitalisa (ljubičaste boje). Njegovo djelovanje započinje za 2-3 sata, maksimalni učinak postiže se nakon 8-12 sati i traje do 2-3 tjedna. Uz ponovljenu uporabu, digitoksin se može akumulirati (kumulacija). Glikozid digoksin izoliran je iz lisica, koji djeluje brže i manje dugoročno - (do 2-4 dana), u manjoj se mjeri nakuplja u tijelu u usporedbi s digitoksinom. Još brže i kraće djelovanje celanida (izolanida, također dobivenog od lisičastih rukavica. Budući da pripravci digitalisa djeluju relativno sporo, ali dugo vremena, preporučljivo je koristiti ih za liječenje kroničnog zatajenja srca, kao i za srčane aritmije. Celanid se, s obzirom na njegovu farmakokinetiku, može propisati za akutne zatajenje srca intravenski.

Proljetni adonis pripravci (adonizid) otapaju se u lipidima i vodi, ne apsorbiraju se u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, imaju manje aktivnosti, djeluju brže (nakon 2-4 sata) i kraće (1-2 dana), jer u manjoj mjeri vežu se za proteine ​​krvi. S obzirom na izražen umirujući učinak, adonis pripravci propisani su za neuroze, povećanu ekscitabilnost (ankilozirajući spondilitis).

Pripravci strofantusa vrlo su topljivi u vodi, slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, pa njihovo uzimanje daje slab, nepouzdan učinak. Oni se labavo vežu za proteine ​​krvne plazme, koncentracija slobodnih glikozida u krvi je vrlo visoka. Kada se daju parenteralno, djeluju brzo i snažno, ne zadržavaju se u tijelu. Strofantus glikozidni strofantin obično se daje intravenozno (moguće supkutano i intramuskularno). Djelovanje se opaža nakon 5-10 minuta, trajanje učinka je do 2 dana. Strofantin se koristi kod akutnog zatajenja srca koje se javlja s dekompenziranim srčanim manama, infarktom miokarda, infekcijama, intoksikacijama itd..

Pripravci od đurđevka slični su u farmakodinamici i farmakokinetici pripravcima strofantusa. Korglikon sadrži količinu glikozida đurđevka, koristi se intravenozno kod akutnog zatajenja srca (kao strofantin). Biljni pripravak - tinktura đurđevka, kada se uzima oralno, djeluje slabo stimulirajuće na srce i umiruje središnji živčani sustav, može povećati aktivnost i toksičnost srčanih glikozida.

Imenuje se oralno ili intravenski (mlazno ili kap po kap).

Dostupno u tabletama od 0,00025 g, u ampulama od 1 ml 0,025% otopine.

Uvodi se intravenozno (u izotoničnoj otopini natrijevog klorida) i intramuskularno.

Dostupno u ampulama od 1 ml 0,025% otopine.

Dostupno u ampulama od 1 ml 0,06% otopine.

Lijekovi iz skupine srčanih glikozida: klasifikacija i indikacije

Prema medicinskoj statistici, svake se godine povećava broj bolesnika s bolestima srca i krvnih žila, uključujući one s manifestacijama kroničnog zatajenja srca (CHF). Prevalencija ove patologije među odraslom populacijom Sjedinjenih Država i zemalja Europske unije je od 1,5 do 2%, što nije najbolji pokazatelj u našoj zemlji. Kardiotonični lijekovi, lijekovi koji stimuliraju srce, pomažu u poboljšanju kvalitete života pacijenata s CHF. Najpoznatiji od njih su srčani glikozidi. Povijest korištenja ovih sredstava ima više od sto godina. Sve je započelo imenovanjem lišća digitalisa pacijentima s vodenom kapom, već tada je zabilježen visok rizik od opijenosti. U 18. stoljeću prvi su put opisani simptomi predoziranja i preporuke za odabir doze. Koji su moderni pripravci srčanih glikozida - pokušajmo to shvatiti.

Klasifikacija

Izvori za dobivanje spojeva s kardiotonskim svojstvima su ljekovite biljke iz određenih porodica. Dobro ih je proučila znanost koja se naziva farmakognozija. Imena lijekova potječu od biljaka iz kojih potječu. Na primjer:

  • crvena (ljubičasta) vrsta lisica (digitalis) - Digitoxin, Cordigit;
  • vunasti tip digitalisa - Digoxin, Celanid, Lantosid;
  • zahrđali digitalis - Digalen-neo;
  • adonis (adonis) - Adonisidi;
  • strofant - Strofantin K, Strofantidin acetat;
  • đurđevak - Korglikon;
  • žutica - Cardiovalen.

S kemijskog gledišta, srčani glikozidi kombinacija su sljedećih tvari:

  1. Aglikon (genin) je steroidna struktura slična po kemijskoj strukturi hormonima, žučnim kiselinama, sterolima. Genin je taj koji određuje veličinu i mehanizam kardiotoničnog djelovanja lijeka..
  2. Šećerni dio (glikon) - može biti predstavljen molekulama različitih šećera, odgovoran je za sposobnost otapanja i učvršćivanja u tkivima.

Trajanje djelovanja i osobitosti primjene ovih lijekova ovise o kemijskoj formuli. Njihova se klasifikacija temelji na tome. Među srčanim glikozidima postoje lijekovi koji se bolje otapaju u mastima (Digoxin, Digitoxin, Celanide). Dobro se apsorbiraju u crijevima i slabo se izlučuju mokraćom, stoga su propisani za oralnu primjenu.

Naprotiv, sredstva koja se savršeno otapaju u vodi slabo se apsorbiraju u probavnom traktu, pa ih je bolje primijeniti parenteralno (Korglikon, Strofantin). Dobro se izlučuju kroz bubrege, trajanje njihova djelovanja je kratko..

Na trajanje rada glikozida utječe i njihova sposobnost stvaranja veza s proteinima krvne plazme i nakupljanja. Digitoksin djeluje najdulje (do 2-3 tjedna), najmanje je Strofantin i Korglikon (2-3 dana). Digoxin i Celanide imaju prosječno trajanje djelovanja (prosječni tjedan).

Svojstva i indikacije za uporabu

Srčani glikozidi imaju dvije vrste farmakoloških učinaka:

  1. Srčani - porast kontraktilne aktivnosti miokarda, usporavanje provođenja i otkucaja srca (HR), povećanje ekscitabilnosti srčanog mišića. Uz to, doprinose povećanju trajanja dijastole - razdoblja kada se srce odmara i akumulira rezerve energije..
  2. Ekstrakardijalni fenomeni - periferna vazokonstrikcija, diuretički i sedativni učinci.

Provedba glavnog mehanizma djelovanja srčanih glikozida (povećanje snage sistoličkih kontrakcija) dovodi do povećanja pokazatelja kao što su moždani udar i minutni volumen krvi, do smanjenja anatomskih dimenzija srca, smanjenja venskog tlaka i uklanjanja sindroma edema. Važno je da se potrošnja kisika u miokardu ne povećava..

Lijekovi ove skupine jednako povećavaju kontraktilnost miokarda i u prisutnosti i u odsutnosti znakova funkcionalnog zatajenja srca. Ali u zdravih ljudi nema povećanja minutne proizvodnje. Stupanj izloženosti ne ovisi samo o dozi lijeka, već i o individualnoj osjetljivosti organizma određene osobe..

Zbog visokog rizika od nuspojava i prisutnosti kontraindikacija za uporabu, skupina srčanih glikozida pripada potencijalno opasnim lijekovima, tako da ih može liječiti samo stručnjak.

Sljedeća patološka stanja postaju indikacije za imenovanje srčanih glikozida:

  • zatajenje srca - akutno i kronično;
  • supraventrikularne aritmije (tahikardija), uključujući one s paroksizmalnim tijekom;
  • fibrilacija atrija;
  • napadi atrijalne fibrilacije;
  • tamponada srca perikarda (kompresija).

Kontraindikacije za imenovanje ovih lijekova:

  1. Srčani glikozidi se ne mogu liječiti bradikardijom, atrioventrikularnim blokom različitog stupnja, nestabilnom anginom.
  2. Zabranjeno je propisivanje ovih lijekova tijekom akutnih upalnih procesa (miokarditis), uz nesvjesticu uzrokovanu abnormalnim srčanim ritmom (napadi Morgagni-Adams-Stokes).
  3. Apsolutna kontraindikacija pokazatelj je u povijesti netolerancije na digitalis i druge kardiotonične biljke..
  4. Ne možete nastaviti liječenje lijekovima od srčanih glikozida ako se pojave ozbiljni simptomi opijenosti..

Metode primjene

Odmah vrijedi upozoriti na nemogućnost samoliječenja ovim lijekovima: zbog toksičnosti liječnik treba pojedinačno odabrati doze kako se ne bi pojavile opasne nuspojave.

Koji su principi kardiotonične terapije zatajenja srca? Postoje dvije vrste zasićenja tijela srčanim glikozidima:

  • brza digitalizacija - od samog početka propisane su maksimalne doze punjenja, nakon čega slijedi prijelaz u način održavanja;
  • spora digitalizacija - upotreba doza održavanja od prvog dana liječenja.

Prva se metoda koristi u bolničkim uvjetima s praćenjem mogućih toksičnih reakcija. Druga metoda uključuje upotrebu određenog srčanog glikozida za liječenje kroničnog zatajenja srca kod kuće. Postoje posebne formule za izračunavanje doze lijeka, nomogrami za određivanje veličine doza za punjenje i održavanje, ovisno o tjelesnoj težini pacijenta, stanju bubrežnih funkcija (razina kreatinina), riziku od nuspojava.

Opijenost glikozidima - što je to? Očituje se u obliku promjena na različitim organima i sustavima, a to su probavni trakt, središnji živčani sustav, organi vida, srce.

  • grčevi u trbuhu, povraćanje, gubitak apetita;
  • glavobolje, letargija, poremećaji spavanja, nemirno ponašanje, halucinacije do
  • zbunjenost svijesti itd.;
  • gubitak vidnih polja, poremećaji percepcije boja itd.;
  • poremećaji srčanog ritma - ekstrasistole, ventrikularne aritmije, blokada i druge vrste.

Opcije za mjere uklanjanja intoksikacije srčanim glikozidima su:

  1. Otkazivanje lijeka, praćenje EKG-a u dinamici s naknadnim prilagođavanjem doze - u slučaju pojedinačnih ekstrazistola ili blokade od 1 stupnja bez kršenja srčanog volumena.
  2. Otkazivanje lijeka i imenovanje antiaritmika lijekovima oralno (kalijev klorid, magnezijev orotat, panangin) ili parenteralno (lidokain, amiodaron, unithiol).

U nedostatku učinka antiaritmičkih lijekova, koristi se defibrilacija. Ako je otkucaj srca previše rijedak, ugrađuje se umjetni elektrostimulator (pacemaker). Da bi se spriječila intoksikacija sredstvima poput srčanih glikozida, treba pažljivo odabrati doze održavanja lijekova i pravodobno nadoknaditi gubitke kalija..

Karakteristike lijekova

Suvremena farmakologija u velikom asortimanu lijekova naziva srčani glikozidi, popis najpopularnijih od njih izgleda ovako:

  1. Digitoksin je lijek s najdužim djelovanjem, apsorbira se gotovo u 100% u tankom crijevu, njegova koncentracija u plazmi je 18-20 puta veća nego nakon uzimanja iste doze Digoxina. Ovo se sredstvo gotovo u cijelosti veže za albumin u plazmi, stoga ima visoku kumulaciju (nakupljanje). Digitoksin počinje djelovati otprilike pola sata ili sat nakon intravenske primjene, 4 sata nakon uzimanja. Poluvrijeme je u prosjeku 5 dana i ne ovisi o bubrežnoj disfunkciji. Sporom metodom digitalizacije postiže se stabilizacija terapijske razine lijeka nakon 3 ili 4 tjedna.
  2. Digoksin (Acedoxin) - ovaj se srčani glikozid dobro apsorbira u crijevima, ali samo se četvrtina veže na proteine ​​plazme. Njegov poluživot je oko 2 dana, oko trećine uzete doze izlučuje se dnevno. Izlučuje se urinom gotovo potpuno nepromijenjen, brzinom ovisno o prisutnosti bubrežne disfunkcije. Nakon intravenske primjene, djelovanje započinje u prosjeku nakon 20 minuta, a nakon uzimanja nakon nekoliko sati. Zabilježena je individualna osjetljivost pojedinih pacijenata na ovaj lijek, a tolerancija velikih doza bolja je u male djece nego u odraslih. Jednom primjenom ovog glikozida uvijek se uzima u obzir mišićna masa, a ne ukupna tjelesna težina, jer u masnom tkivu praktički nema nakupljanja. Polagana digitalizacija dovodi do stabilne koncentracije lijeka nakon otprilike tjedan dana.
  3. Celanid (lanatozid) - po kemijskoj formuli slični digoksinu, ovi srčani glikozidi imaju slična farmakodinamička svojstva. Međutim, celanid se manje apsorbira u crijevima nakon oralne primjene, intravenska primjena omogućuje mu da počne djelovati prije Digoxina.
  4. Strofantin K je vodotopivi glikozid koji se brzo izlučuje kroz bubrege, ne može se akumulirati u tijelu i koristi se isključivo za parenteralnu primjenu. Ovaj lijek ne utječe jako na brzinu otkucaja srca i vodljivost impulsa u miokardu. Kada se koristi metoda brze zasićenosti, počinje djelovati nekoliko minuta nakon ulaska u krvotok, dosežući maksimum za pola sata ili sat vremena.
  5. Korglikon - ovaj je lijek po svojstvima sličan Strofantinu, a namijenjen je i za intravensku primjenu. Međutim, Korglikon je sposoban za nešto duže djelovanje od Strofantina..

Popis srčanih glikozida može se nastaviti s lijekovima kao što su infuzija adonisa, Adonizid, Bekhterevov lijek, tinktura đurđevka itd. Međutim, rijetko se koriste za liječenje stanja povezanih s kroničnim zatajenjem srca. Ovi se lijekovi koriste kao sedativi za kardioneuroze, neurasteniju, vegetativnu i vaskularnu distoniju ili druga stanja s blagim poremećajima cirkulacije. Prije njihove upotrebe također je potrebno savjetovanje s liječnikom..

Protrombin: norma, protrombinski indeks i vrijeme, povećani, smanjeni, uzroci

Zgrušavanja krvi. Čimbenici, vrijeme zgrušavanja krvi