2.2.5.2.1. Antikoagulansi

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulanti brzog izravnog djelovanja (heparin, natrijev hidrocitrat) i antikoagulanti neizravnog dugotrajnog djelovanja (neodikumarin, nitrofarin, fenilin itd.).

Izravni antikoagulansi inaktiviraju čimbenike koagulacije krvi i stoga su učinkoviti i "in vitro" i u cijelom organizmu.

Glavni lijek u ovoj skupini je heparin, prirodni antikoagulant koji se u tijelu stvara mastocitima i taloži u jetri i plućima. To je polisaharid koji ima negativan naboj (zbog značajne količine eter sulfatnih skupina), što objašnjava njegovu sposobnost interakcije s pozitivno nabijenim faktorima zgrušavanja krvi. Heparin je univerzalni antikoagulant koji djeluje na gotovo sve faze koagulacije krvi: inaktivira tromboplastin, odgađa stvaranje i smanjuje aktivnost trombina, aktivira antitrombin; sve to inhibira prijelaz fibrinogena u fibrin. Uz to, povećava aktivnost fibrinolizina i sprečava agregaciju trombocita. Heparin inhibira stvaranje krvnih ugrušaka uglavnom u venama. Koristi se intravenozno, učinak se javlja brzo i traje 2-6 sati. Propisano je za brzo smanjenje koagulacije krvi u svrhu prevencije i liječenja tromboze i embolije, tijekom operacija na posudama, u aparatima za hemodijalizu itd..

Međutim, ponekad uzrokuje alergijske reakcije (vrućica, bolovi u zglobovima, angioedem itd.). U slučaju predoziranja postoji rizik od unutarnjeg krvarenja (potrebno je uvesti antagoniste - protamine).

Zajedno s antikoagulantnim učinkom, heparin ima i druge vrste biološke aktivnosti. Brtvi krvožilnu stijenku, smanjujući aktivnost hijaluronidaze, oslobađa lipoprotein lipazu, snižava kolesterol u krvi, umjereno širi krvne žile, povećava otpor tijela, djeluje imunosupresivno, suzbijajući suradničku interakciju T- i B-limfocita. Stoga se lijekovi koji sadrže heparin mogu koristiti za prevenciju ateroskleroze, u složenoj terapiji autoimunih bolesti itd. Kada se lokalno primjenjuje, heparin djeluje protuupalno, protuedematozno, poboljšava trofizam tkiva. Tako se, na primjer, heparinska mast uspješno koristi za liječenje površinskog tromboflebitisa, trofičnih čira na nozi, opeklina, ozeblina, upalnih procesa na koži i sluznici..

Antikoagulantni učinak natrijevog citrata (natrijev hidrocitrat) temelji se na vezanju kalcijevih iona u krvi, što rezultira prijelazom protrombina u trombin i fibrinskog polimera u gel. Koristi se za sprječavanje zgrušavanja krvi samo izvan tijela (kada se krv čuva), jer u cijelom tijelu smanjenje koncentracije kalcijevih iona u krvi uzrokuje to dovodi do pobude središnjeg živčanog sustava (konvulzije), poremećene kontrakcije miokarda (akutno zatajenje srca) itd. Pri transfuziji velike količine krvi, konzervirane natrijevim hidrocitratom, kalcijev klorid mora se primijeniti intravenozno.

Neizravni antikoagulanti ne utječu na faktore zgrušavanja u krvi, pa ne djeluju odmah, već nakon određenog kašnjenja (12-48 sati).

Djelotvorni su samo u cijelom organizmu, nakon apsorpcije u krv i raspodjele u tkivima, jer smanjuju koagulabilnost krvi inhibiranjem biosinteze određenih čimbenika koagulacije krvi u jetri. Njihov se učinak razvija nakon iscrpljivanja zalihe prethodno sintetiziranih čimbenika (latentno razdoblje) i traje 48-96 sati (normalizacija razine čimbenika koagulacije u krvi). U ovu skupinu spadaju etil biskumacetat (neodikumarin), acenokumarol (sinkumar), fenindion (fenilin). Mehanizam djelovanja povezan je s natjecateljskim antagonizmom s vitaminom K: oni reagiraju s proteinskim nosačem potonjeg u jetri i remete sintezu nekih čimbenika koagulacije (protrombin, prokonvertin itd.). Koriste se kod tromboze, tromboflebitisa itd. Ovi lijekovi povećavaju propusnost kapilara. Treba imati na umu da se svi oni kumuliraju. U slučaju predoziranja mogu se primijetiti nuspojave: pojava crvenih krvnih stanica u mokraći, krvi, izmetu, hemoptizi, krvarenju. Kada propisujete neizravne antikoagulanse, pažljivo pratite promjene u sustavu zgrušavanja krvi, određujte protrombinski indeks.

Antikoagulanti: popis lijekova

Antikoagulanti su lijekovi koji potiskuju aktivnost krvnog sustava koji je odgovoran za njegovo zgrušavanje. Antikoagulanti pomažu u stvaranju fibrina u malim količinama, čime sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Antikoagulanti inhibiraju procese zgrušavanja krvi, mijenjajući njezinu viskoznost.

Lijekovi povezani s antikoagulansima propisani su u terapijske i profilaktičke svrhe. Dostupni su u obliku tableta, masti i otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu. Liječnik propisuje antikoagulanse, odabirući potrebnu dozu za pacijenta. Ako terapijska shema nije pravilno sastavljena, tada možete ozbiljno naštetiti tijelu. Posljedice su vrlo ozbiljne, sve do smrti..

Kardiovaskularne bolesti zauzimaju prvo mjesto među patološkim uzrocima smrti među ljudskom populacijom. Krvni ugrušci često dovode do smrti osobe koja pati od srčane patologije. Gotovo svaka druga osoba ima krvni ugrušak u posudama tijekom obdukcije. Uz to, plućna embolija i venska tromboza mogu dovesti do ozbiljnih zdravstvenih komplikacija i onesposobiti ljude. Stoga, nakon što se kod neke osobe otkrije jedna ili druga patologija kardiovaskularnog sustava, liječnici pacijentima propisuju antikoagulanse. Ako započnete pravodobno podvrgavati se terapiji, moći ćete spriječiti stvaranje trombotičnih masa u posudama, njihovo začepljenje i druge ozbiljne komplikacije bolesti..

Prirodni antikoagulant poznat mnogim ljudima je hirudin. Ova se tvar nalazi u slini pijavica. Djeluje 2 sata. Suvremena farmakologija nudi pacijentima sintetičke antikoagulanse, kojih trenutno ima više od 100 imena. Takav širok izbor lijekova omogućuje vam odabir najučinkovitijih i najučinkovitijih lijekova u svakom pojedinom slučaju..

Najčešće antikoagulanti djeluju ne na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi, smanjujući njegovu aktivnost, što omogućava suzbijanje plazmatskih čimbenika krvi koji uzrokuju njezino zgrušavanje, a također sprječava stvaranje trombina. Bez ovog enzima fibrini filamenti koji čine tromb neće moći rasti. Dakle, moguće je usporiti proces stvaranja krvnih ugrušaka..

Kako djeluju antikoagulanti?

Ovisno o mehanizmu djelovanja, antikoagulanti se dijele na izravne i neizravne:

Izravni antikoagulansi smanjuju aktivnost samog trombina, deaktivirajući protrombin, čime sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Međutim, njihovo uzimanje povezano je s rizikom od razvoja unutarnjeg krvarenja, stoga je potrebno pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi. Izravni antikoagulansi dobro se apsorbiraju u crijevima, krvlju dospijevaju u jetru, šire se po tijelu, a zatim se bubrezima izlučuju.

Neizravni antikoagulanti utječu na enzime koji su odgovorni za zgrušavanje krvi. Oni u potpunosti eliminiraju trombin i ne potiskuju njegovu aktivnost. Također, ovi lijekovi poboljšavaju rad miokarda, potiču opuštanje glatkih mišića, omogućuju uklanjanje urata i viška kolesterola iz tijela. U vezi s takvim terapijskim učincima, neizravni antikoagulanti propisani su ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Ovi su lijekovi indicirani za oralnu primjenu. Uz oštro odbijanje njihove primjene, opaža se porast razine trombina, što provocira trombozu.

Postoje i lijekovi koji utječu na sposobnost zgrušavanja krvi, ali djeluju na malo drugačiji način. Ti lijekovi uključuju acetilsalicilnu kiselinu itd..

Izravni antikoagulanti

Heparin. Ovaj je lijek najčešći antikoagulant izravnog djelovanja. Lijekovi koji se temelje na njemu nisu ništa manje popularni. Heparin sprječava lijepljenje trombocita, povećava protok krvi u bubrezima i srčanom mišiću. Međutim, ne treba isključiti mogućnost stvaranja krvnih ugrušaka tijekom uzimanja Heparina, jer on djeluje s proteinima plazme i makrofagima..

Uzimanje lijeka omogućuje vam smanjenje krvnog tlaka, ima antisklerotski učinak, povećava propusnost krvožilnog zida, sprečava stanice glatkih mišića da provode proliferativne procese. Heparin također djeluje depresivno na imunološki sustav, potiče povećanu količinu urina i razvoj osteoporoze. Ova je tvar prvi put dobivena iz jetre, što proizlazi iz njenog naziva.

Ako se lijek koristi za sprečavanje tromboze, tada se primjenjuje supkutano. U slučaju nužde, Heparin se primjenjuje intravenozno. Također možete koristiti gelove i masti koje sadrže Heparin. Imaju antitrombotički učinak, pomažući smanjiti upalni odgovor. Nanosi se na kožu tankim slojem, nježno trljajući.

Lyoton, Hepatrombin, Heparin mast - to su tri glavna lijeka koja se koriste za lokalno liječenje tromboze i tromboflebitisa.

Međutim, tijekom primjene lijekova na bazi heparina, treba imati na umu da se rizik od krvarenja povećava, jer je proces stvaranja tromba inhibiran, a propusnost krvožilnog zida povećana.

Heparini niske molekularne težine. Lijekovi, koji se nazivaju niskomolekularnim heparinima, visoko su bioraspoloživi i imaju dovoljnu aktivnost protiv krvnih ugrušaka. Traju dulje od uobičajenih heparina, a rizik od krvarenja je manji..

Heparini niske molekularne težine brzo se apsorbiraju i dugo ostaju u krvi. Oni ometaju proizvodnju trombina, ali istodobno ne čine krvožilni zid pretjerano propusnim. Korištenje lijekova ove skupine omogućuje poboljšanje protoka krvi, povećanje opskrbe krvlju unutarnjih organa i normalizaciju njihove izvedbe..

Korištenje heparina niske molekularne težine nije povezano s velikim rizikom od komplikacija, stoga oni istjeruju konvencionalni heparin iz suvremene medicinske prakse. Lijekovi se ubrizgavaju pod kožu na bočnu površinu trbušnog zida.

Predstavnici heparina male molekularne težine su:

Fragmin. Lijek se proizvodi u obliku otopine koja malo utječe na primarnu hemostazu i procese adhezije trombocita. Lijek se primjenjuje samo intravenozno, njegova je intramuskularna uporaba zabranjena. Propisuje se pacijentima u ranom postoperativnom razdoblju, pod uvjetom da postoji rizik od krvarenja ili ako se otkrije ozbiljna disfunkcija trombocita..

Clevarin. Ovo je lijek koji je izravni antikoagulant. Sprječava zgrušavanje krvi, čime sprečava razvoj tromboembolije.

Clexane. Ovaj lijek sprječava stvaranje krvnih ugrušaka, a također pomaže u ublažavanju upalnog odgovora. Ne kombinira se s drugim lijekovima koji utječu na hemostazu..

Fraxiparin. Ovaj lijek sprječava zgrušavanje krvi i potiče resorpciju krvnih ugrušaka. Nakon uvođenja na mjestu ubrizgavanja stvaraju se modrice i čvorići. Nakon nekoliko dana rastvaraju se sami. Ako je u početnoj fazi terapije pacijentu ubrizgana prevelika doza, to može izazvati razvoj krvarenja i trombocitopenije, ali u budućnosti se te nuspojave uklanjaju.

Vesel Douai F. Ovaj pripravak ima prirodnu osnovu, jer se dobiva iz crijevne sluznice životinja. Koristi se za smanjenje razine fibrinogena u krvi za resorpciju trombotičnih masa. U profilaktičke svrhe koristi se ako postoji rizik od nastanka krvnih ugrušaka u venama i arterijama..

Lijekovi povezani s heparinima male molekularne težine zahtijevaju strogo poštivanje uputa. Njihovo neovisno imenovanje i uporaba su neprihvatljivi.

Inhibitori trombina. Inhibitori trombina uključuju lijek Hirudin. Sadrži komponentu koja je prisutna u slini pijavica. Lijek počinje djelovati u krvi, izravno suzbijajući stvaranje trombina.

Postoje i pripravci koji sadrže sintetički protein, sličan onome koji je izoliran iz sline pijavica. Ti se lijekovi nazivaju Girugen i Girulog. To su novi lijekovi koji imaju nekoliko prednosti u odnosu na heparine. Traju dulje, pa znanstvenici trenutno rade na stvaranju ovih lijekova u obliku tableta. U praksi se Girugen rijetko koristi, jer je lijek skup..

Lepirudin je lijek koji se koristi za sprečavanje tromboze i tromboembolije. Inhibira proizvodnju trombina i pripada izravnim antikoagulansima. Zahvaljujući primjeni Lepirudina moguće je smanjiti rizik od nastanka infarkta miokarda, kao i odbiti operativni zahvat za pacijente sa anginom napora.

Neizravni antikoagulanti

Neizravni antikoagulanti uključuju lijekove kao što su:

Fenilin. Ovaj se lijek dobro apsorbira i distribuira u tijelu, brzo prodire u sve histohematogene barijere i koncentrira se na pravom mjestu. Fenilin se smatra jednim od najučinkovitijih lijekova iz skupine neizravnih antikoagulansa. Njegov prijem omogućuje vam poboljšanje reoloških svojstava krvi, normalizaciju njene sposobnosti koagulacije. Liječenje fenilinom omogućuje vam uklanjanje konvulzija, poboljšanje opće dobrobiti pacijenta. Međutim, lijek se rijetko propisuje, jer je njegova primjena povezana s rizikom od razvoja mnogih nuspojava.

Neodikumarin. Ovaj lijek ometa stvaranje krvnih ugrušaka. Terapeutski učinak razvija se kako se lijek nakuplja u tijelu. Njegov prijem omogućuje vam smanjenje zgrušavanja krvi, povećanje propusnosti krvožilnog zida. Lijek morate uzimati strogo u određeno vrijeme, bez kršenja režima doziranja.

Varfarin. Najčešće se koristi antikoagulant i inhibira proizvodnju čimbenika zgrušavanja u jetri, čime sprječava zgrušavanje trombocita. Warfarin djeluje brzo zacjeljujuće. Kad je lijek gotov, njegove će se nuspojave također brzo zaustaviti..

Kada se propisuju antikoagulanti??

Antikoagulanti se propisuju u sljedećim slučajevima:

Moždani udar zbog embolije ili začepljenja krvnih žila trombotskim masama.

Antikoagulanti: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane vaskularnom trombozom glavni su uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u modernoj kardiologiji pridaje vrlo velika važnost prevenciji razvoja tromboze i embolije (začepljenja) krvnih žila. Koagulabilnost krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombocita (stanica odgovornih za stvaranje krvnog ugruška) i bjelančevina otopljenih u krvnoj plazmi - čimbenika koagulacije pod čijim utjecajem nastaje fibrin. Rezultirajući trombus sastoji se od konglomerata trombocita zapletenih nitima fibrina.

Da bi se spriječili krvni ugrušci, koriste se dvije skupine lijekova: antitrombociti i antikoagulanti. Antitrombocitna sredstva sprečavaju stvaranje trombića. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem ćemo članku razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu upotrebu, nuspojave.

Klasifikacija

Ovisno o mjestu primjene, razlikuju se izravni i neizravni antikoagulanti. Izravni antikoagulanti inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Neizravni antikoagulanti inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od čimbenika koagulacije krvi). Neizravni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Varfarin (Warfarex);
    • Acenokumarol (sinkumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodeksid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran eteksilat (pradaksa).
  4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
    • Apiksaban (eliquis);
    • Fondaparinuks (arixtra);
    • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Neizravni antikoagulanti osnova su za prevenciju trombotičkih komplikacija. Njihovi oblici tableta mogu se dugo uzimati ambulantno. Dokazano je da uporaba neizravnih antikoagulansa smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) s atrijalnom fibrilacijom i prisutnošću umjetnog srčanog zaliska.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog visokog rizika od štetnih učinaka. Synumar ima dugo razdoblje djelovanja i nakuplja se u tijelu, stoga se rijetko koristi zbog poteškoća u kontroli terapije. Najčešći antagonist vitamina K je varfarin..

Warfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulansa po svom ranom učinku (10 do 12 sati nakon primjene) i brzom prestanku neželjenih učinaka kada se doza smanji ili se lijek prekine.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekoliko čimbenika koagulacije krvi. Pod utjecajem varfarina taj se proces narušava.

Varfarin se propisuje za sprečavanje stvaranja i rasta venskih krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju kod fibrilacije atrija i u prisutnosti intrakardijalnog tromba. U tim se uvjetima znatno povećava rizik od srčanog i moždanog udara povezanog s začepljenjem krvnih žila odvojenim česticama krvnih ugrušaka. Varfarin pomaže u prevenciji ovih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječili ponovljeni koronarni događaji.

Nakon zamjene zalistaka, varfarin je potreban najmanje nekoliko godina nakon operacije. Jedini je antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Potrebno je stalno uzimati ovaj lijek zbog neke trombofilije, posebno antifosfolipidnog sindroma.

Varfarin se propisuje za proširene i hipertrofične kardiomiopatije. Te su bolesti popraćene širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za stvaranje intrakardijalnih tromba.

Kada se liječi varfarinom, potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 do 8 tjedana prijema. Tijekom liječenja, INR bi trebao biti 2,0-3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i povećanog zgrušavanja krvi, s druge strane..

Određena hrana i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Slabi antikoagulacijski učinak ljekovitih tvari sadržanih u lišću kupusa, prokulicama, kineskom kupusu, cikli, peršinu, špinatu, zelenoj salati. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne moraju odustati od ovih proizvoda, već ih redovito uzimaju u malim količinama kako bi spriječili nagle fluktuacije lijeka u krvi..

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu i hematom. Aktivnost živčanog sustava može biti poremećena razvojem umora, glavobolje i poremećaja okusa. Ponekad postoje mučnina i povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, disfunkcija jetre. U nekim slučajevima zahvaćena je koža, postoji ljubičasta boja nožnih prstiju, parestezije, vaskulitis, hladnost udova. Mogući razvoj alergijske reakcije u obliku svrbeža, urtikarije, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran u trudnoći. Ne smije se propisati za bilo koja stanja povezana s prijetnjom krvarenja (trauma, operativni zahvat, ulcerativne lezije unutarnjih organa i kože). Nemojte ga koristiti kod aneurizmi, perikarditisa, infektivnog endokarditisa, teške arterijske hipertenzije. Kontraindikacija je nemogućnost odgovarajuće laboratorijske kontrole zbog nepristupačnosti laboratorija ili karakteristika osobnosti pacijenta (alkoholizam, neorganiziranost, senilna psihoza itd.).

Heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprječava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin veže se za njega u krvi i nekoliko puta povećava aktivnost njegovih molekula. Kao rezultat toga, reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u žilama suzbijaju se.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prije se davao supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba davati intravenozno, što olakšava praćenje sigurnosti i učinkovitosti terapije. Za potkožnu primjenu preporučuju se heparini s niskomolekularnom masom, o čemu ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju trombemboličkih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući tijekom trombolize.

Laboratorijska kontrola uključuje određivanje aktiviranog djelomičnog vremena zgrušavanja tromboplastina. U pozadini liječenja heparinom nakon 24 - 72 sata, trebalo bi biti 1,5 - 2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Obično se terapija heparinom nastavlja 3 do 5 dana s postupnim smanjenjem doze i daljnjim povlačenjem.

Heparin može uzrokovati hemoragični sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Dugotrajnom uporabom u velikim dozama vjerojatan je razvoj alopecije (ćelavosti), osteoporoze, hipoaldosteronizma. U nekim se slučajevima javljaju alergijske reakcije, kao i porast razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragičnog sindroma i trombocitopenije, čira na želucu i dvanaesniku, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne aneurizme srca.

Heparini niske molekularne težine

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobivaju se iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju po manjoj veličini molekule. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje duže i predvidljivije, stoga uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu. Može se provesti pomoću fiksnih doza - šprica.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova učinkovitost kada se daju supkutano. Uz to, imaju znatno manji rizik od nuspojava. Stoga trenutno derivati ​​heparina zamjenjuju heparin iz kliničke prakse..

Heparini niske molekularne težine koriste se za sprečavanje trombemboličkih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se u bolesnika koji su na odmoru u krevetu i kojima postoji visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ti su lijekovi široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda..

Kontraindikacije i neželjeni učinci u ovoj skupini su isti kao u heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava mnogo su manje.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kako i samo ime kaže, izravno inaktiviraju trombin. Istodobno suzbijaju aktivnost trombocita. Upotreba ovih lijekova ne zahtijeva laboratorijsku kontrolu..

Bivalirudin se daje intravenozno u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboemboličke komplikacije. Ovaj se lijek još ne koristi u Rusiji..

Dabigatran (pradaxa) je tableta za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, on ne stupa u interakciju s hranom. U tijeku je istraživanje ovog lijeka za trajnu fibrilaciju atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira faktor X smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Subkutano se propisuje za akutni koronarni sindrom i vensku trombozu, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju ili osteoporozu. Nije potrebna laboratorijska kontrola njegove sigurnosti.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani za bolesnike s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjujući učestalost krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika, ti lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti..

Fondaparinuks se preporučuje za uporabu u akutnom infarktu miokarda. Ne može se koristiti samo za angioplastiku, jer se povećava rizik od nastanka krvnih ugrušaka na kateterima.

Inhibitori faktora Xa u obliku tableta u kliničkim ispitivanjima.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bolove u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, ozbiljno zatajenje bubrega, netolerancija na komponente lijeka i infektivni endokarditis.

Antikoagulanti: vrste, pregled lijekova i mehanizam djelovanja

Antikoagulanti su zasebna klinička i farmakološka skupina lijekova koji su neophodni za liječenje patoloških stanja popraćenih stvaranjem intravaskularnih tromba smanjenjem viskoznosti krvi. Prevencija tromboze antikoagulansima omogućuje izbjegavanje ozbiljne kardiovaskularne katastrofe. Antikoagulantni lijekovi podijeljeni su u nekoliko vrsta, koje imaju različita svojstva i mehanizam djelovanja..

Glavne vrste po mehanizmu djelovanja

Podjela lijekova kliničke i farmakološke skupine antikoagulansa temelji se na njihovom djelovanju, stoga postoje 2 glavne vrste lijekova:

  • Izravni antikoagulanti su spojevi koji inhibiraju (suzbijaju) glavne enzime, odnosno trombin, koji izravno kataliziraju procese koagulacije krvi i stvaranja ugrušaka. Zbog toga smanjuju viskoznost krvi izravno u tijelu i u epruveti..
  • Neizravni antikoagulanti - imaju neizravni učinak na sustav hemostaze (sustav zgrušavanja krvi) zbog učinka na funkcionalnu aktivnost bočnih enzima koji kataliziraju reakcije stvaranja tromba. Lijekovi smanjuju viskoznost krvi samo u ljudskom tijelu (in vivo). Ne utječu na stanje krvi koja se uzima iz vene u epruvetu.

Što se tiče kemijske strukture, većina modernih antikoagulacijskih pripravaka su kemijski sintetizirani spojevi, uključujući one koji se temelje na prirodnim analogima. Jedini prirodni antikoagulant izravnog djelovanja je heparin.

Mehanizam djelovanja

Glavni zadatak antikoagulansa je smanjiti viskoznost krvi i spriječiti stvaranje intravaskularnih tromba, što nije izazvano njihovim oštećenjem i krvarenjem. Lijekovi imaju učinak na procese hemostaze. Izravni antikoagulanti inhibiraju funkcionalnu aktivnost glavnog enzima trombina, koji katalizira pretvorbu topljivog fibrinogena u fibrin. Precipitira se u obliku niti.

Mehanizam djelovanja neizravnih antikoagulansa je suzbijanje funkcionalne aktivnosti drugih enzima koji neizravno utječu na proces stvaranja tromba.

Indikacije za uporabu

Glavna medicinska indikacija za uporabu neizravnih i izravnih antikoagulansa je smanjenje vjerojatnosti nastanka intravaskularnog tromba u različitim patološkim stanjima:

  • Postporođajna trombembolija (patološko stanje koje karakterizira stvaranje krvnih ugrušaka s njihovom naknadnom migracijom u krvotok).
  • Dugotrajna imobilizacija (imobilizacija osobe), izazvana teškom traumom ili volumetrijskom kirurškom intervencijom.
  • Tromboflebitis (upala venskih žila, praćena stvaranjem intravaskularnog tromba).
  • Volumetrijski gubitak krvi veći od 500 ml.
  • Prevencija komplikacija nakon vaskularnih operacija (angioplastika).
  • Odgođeni infarkt miokarda (smrt dijela srčanog mišića zbog naglog pogoršanja prehrane).
  • Odgođena operacija srca s ugradnjom mehaničkih ventila.
  • Arterijska trombembolija.
  • Parijetalno stvaranje krvnih ugrušaka u šupljinama srca.
  • Razvoj kongestivnog zatajenja srca.
  • Teška iscrpljenost osobe (kaheksija) izazvana somatskom, zaraznom patologijom ili pothranjenošću.

Budući da upotreba antikoagulansa podrazumijeva ometanje sustava hemostaze, lijekove propisuje samo liječnik nakon odgovarajućeg istraživanja.

Kontraindikacije

Budući da lijekovi kliničke i farmakološke skupine, antikoagulanti, utječu na zgrušavanje krvi, smanjujući je, razlikuju se brojni patološki i fiziološki uvjeti pacijentovog tijela, u kojima je njihova uporaba kontraindicirana:

  • Peptični čir dvanaesnika ili želuca, koji je praćen stvaranjem defekta na sluznici i periodičnim razvojem krvarenja iz nje.
  • Aneurizma (izbočenje zida nalik vrećici) jednog od cerebralnih žila, kod kojeg je vjerojatnost krvarenja u supstancu značajno povećana.
  • Portalna hipertenzija je povišenje krvnog tlaka u venskim žilama sustava portalnih vena koje prolaze kroz jetru. Patološko stanje najčešće prati cirozu jetre (postupak nadomještanja vezivnim vlaknastim tkivom).
  • Nedovoljna razina vitamina K u tijelu (moguću hipovitaminozu vrlo je važno uzeti u obzir prije propisivanja lijekova iz skupine neizravnih antikoagulansa).
  • Trombocitopenija - smanjenje broja trombocita u jedinici volumena krvi (trombociti koji su izravno uključeni u stvaranje krvnog ugruška).
  • Leukemija je tumorska patologija kod koje su uglavnom zahvaćeni limfoidni ili mijeloidni hematopoetski izrasline u crvenoj koštanoj srži.
  • Onkološki proces različite lokalizacije u ljudskom tijelu s stvaranjem benignog ili malignog tumora.
  • Znatno povišen sistemski krvni tlak.
  • Nedostatak funkcionalne aktivnosti jetre ili bubrega.
  • Crohnova bolest je nespecifična upala lokalizirana u zidovima debelog crijeva i karakterizirana stvaranjem defekata u obliku čira.
  • Kronični alkoholizam.

Prije propisivanja izravnih ili neizravnih antikoagulansa, liječnik mora biti siguran da pacijent nema kontraindikacija.

Izravni antikoagulanti

Popis lijekova izravnih antikoagulansa po kemijskoj strukturi uključuje 3 skupine:

  • Heparini su pripravci na bazi spojeva prirodnog podrijetla. Lijekovi su dostupni u nekoliko oblika doziranja, a to su mast ili krema za vanjsku upotrebu, kao i otopina za potkožnu injekciju.
  • Heparini s niskomolekularnom masom kemijska su modifikacija prirodnog heparina koja ima određena pozitivna svojstva. Lijekovi su također dostupni u obliku doze kao mast, krema ili otopina za parenteralnu potkožnu primjenu. Predstavnik je Fraxiparine.
  • Hirudin je prirodni spoj slične kemijske građe kao i heparin, a nalazi se u slini pijavica.
  • Natrijev hidrogen citrat je kemijski sintetizirani spoj u obliku soli, koji se koristi za pripremu otopine koja se daje parenteralno (supkutano ili intramuskularno).
  • Lepirudin je kemijski sintetizirani analog heparina, čija je značajka mogućnost primjene u obliku oralnog doziranja u obliku tableta ili kapsula.

Danas se klinički najviše koriste lijekovi na bazi heparina i njegovi analozi niske molekularne težine. Fraxiparin se uglavnom koristi u obliku injekcija, heparin je propisan za lokalnu vanjsku primjenu (Lioton, Heparin mast, Hepatrombin).

Neizravni antikoagulanti

U pogledu kemijske strukture, neizravni antikoagulanti uključuju 2 glavna predstavnika lijekova:

  • Monokumarini su kemijski spojevi koji inhibiraju sintezu vitamina K, koji je neophodan za stvaranje krvnih ugrušaka. Uglavnom su dostupni u obliku tableta ili kapsula. Lijekovi za razrjeđivanje krvi uključuju takve predstavnike - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Uglavnom se koriste kao antikoagulanti tijekom složenog liječenja patologije kardiovaskularnog sustava..
  • Dikumarin, kemijski sintetizirani analog monokumarina, dostupan je u obliku tableta, također nazvanom Dikumarin. Koriste se uglavnom za složeno liječenje i prevenciju različitih vaskularnih bolesti popraćenih visokim rizikom od nastanka intravaskularnih tromba..

Iz skupine neizravnih antikoagulansa zasebno je izoliran spoj indandiona koji ima prilično visoku toksičnost, kao i čest razvoj nuspojava.

Nuspojave

U pozadini primjene lijekova kliničke i farmakološke skupine, antikoagulanti mogu razviti negativne reakcije, koje se obično očituju povećanim krvarenjem. Povećava se rizik od nastanka obilnih intenzivnih krvarenja, posebno u slučaju propisivanja izravnih ili neizravnih antikoagulansa, ne uzimajući u obzir moguću prisutnost kontraindikacija. Najčešće se nakon početka primjene antikoagulansa mogu razviti sljedeće nuspojave:

  • Krvarenje iz arterijskih ili venskih žila različite lokalizacije i intenziteta.
  • Upalna reakcija u području injekcije injekcijskih oblika izravnih ili neizravnih antikoagulansa.
  • Trombocitopenija - smanjenje broja trombocita po jedinici volumena krvi.
  • Kršenje funkcionalnog stanja jetre s razvojem upalnog procesa u tkivima organa.
  • Promjene u radu bubrega, koje se mogu očitovati nedostatkom funkcionalne aktivnosti.
  • Pojava osipa na koži, koja je često posljedica alergijske reakcije na nefrakcionirani heparin (UFH), stoga se preporučuje uporaba suvremenih izravnih antikoagulansa na bazi heparina male molekularne težine. Tešku alergijsku reakciju mogu pratiti angioedem Quincke ili urtikarija.

Obilna krvarenja, koja su se razvila u pozadini primjene izravnih ili neizravnih antikoagulansa, zahtijevaju hitnu medicinsku pomoć, jer su za pacijenta opasna po život..

Sredstva protiv trombocita

Sposobnost smanjenja viskoznosti krvi imaju lijekovi kliničke i farmakološke skupine antiagregacijskih sredstava. Mehanizam djelovanja lijekova temelji se na izravnom učinku na trombocite, što dovodi do poremećaja u procesu njihove agregacije stvaranjem malih krvnih ugrušaka. Pripravci kliničke i farmakološke skupine antiagregacijskih sredstava obično se koriste u složenom liječenju kardiovaskularne patologije za prevenciju komplikacija u obliku trombembolije. Mogu se koristiti u kombinaciji s neizravnim antikoagulansima. Sredstva protiv trombocita uključuju acetilsalicilnu kiselinu, Aspirin-Cardio, Clopidogrel.

Korištenje antikoagulansa u modernoj medicini omogućilo je izbjegavanje velikog broja različitih komplikacija povezanih s razvojem tromboembolije. Ne mogu se koristiti bez liječničkih recepata, jer to može uzrokovati ozbiljne nuspojave..

farmakologija - Antikoagulanti (kratki pregled) Osnovna farmakologija antikoagulansa Antiagregacijska sredstva. Antikoagulanti. Fibrinolitici.

Popis antikoagulansa, mehanizam djelovanja lijekova, kontraindikacije i nuspojave

Iz članka ćete naučiti o izravnim i neizravnim antikoagulansima: vrste, mehanizam djelovanja, indikacije i kontraindikacije za uzimanje lijekova, nuspojave, potreba za praćenjem kako bi se spriječile komplikacije.

Opis skupine, mehanizam djelovanja

Antikoagulanti su skupina sredstava za razrjeđivanje krvi, koja utječe na sustav zgrušavanja, mijenjajući njegova reološka svojstva, olakšavajući kretanje krvnih stanica i plazme kroz krvotok. Lijekovi nemaju alternativu, stoga se, unatoč riziku od nekontroliranog krvarenja, široko koriste u medicinskoj praksi..

U svom djelovanju antikoagulanti nalikuju antitrombocitima, ali imaju snažnije djelovanje, stoga se nikada ne koriste bez strogog nadzora liječnika. Razlika između lijekova dviju skupina leži u točki primjene njihovog djelovanja.

  • smanjiti nakupljanje trombocita;
  • povećati propusnost krvožilnog zida;
  • pospješuju razvoj kolaterala zaobilazeći krvni ugrušak koji stvara;
  • djeluju antispazmodički zbog antagonizma prema adrenalinu;
  • uravnotežiti metabolizam lipida.

Sredstva protiv trombocita - inaktiviraju receptore na površini trombocita. U procesu stvaranja krvnih ugrušaka aktiviraju se posebni posrednici, koje se stanice svih tkiva bacaju u krvotok kad su oštećene. Trombociti na to odgovaraju slanjem kemikalija koje promiču koagulaciju. Antitrombocitna sredstva inhibiraju ovaj proces.

Lijekovi koji se odnose na antikoagulanse propisani su kao prevencija ili liječenje. Pitanja profilakse najvažnija su za ljude koji imaju genetski uspostavljenu ili stečenu u procesu života tendenciju stvaranja tromba. Svaka vaskularna ozljeda zahtijeva zaustavljanje krvarenja kako bi se izbjegao abnormalni gubitak krvi. Obično se problem rješava lokalnom vaskularnom trombozom..

Ali ako u tijelu postoje (nastanu) uvjeti za razvoj periferne tromboze donjih ekstremiteta, situacija prijeti odvajanjem krvnog ugruška od zidova krvnih žila tijekom normalnog hodanja, naglih pokreta. Da bi se spriječio takav razvoj događaja, propisani su antikoagulanti. Ako se to ne učini, nastali krvni ugrušak može ući u plućne arterije, uzrokujući smrt zbog PE ili kronične plućne hipertenzije koja zahtijeva trajnu korekciju..

Druga varijanta tromboze je venska opstrukcija s lezijama ventila, što dovodi do posttrombotskog sindroma. Za liječenje ove patologije također su potrebni antikoagulanti. Hitni razvoj događaja zahtijeva infuziju izravnih antikoagulansa (Heparin, Hirudin).

Kronične bolesti sugeriraju imenovanje antitrombotičkih lijekova koji blokiraju stvaranje trombina u jetri: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

Visoka viskoznost krvi može uzrokovati stvaranje tromba u koronarnim arterijama u pozadini ateroskleroze, uzrokovati ishemiju miokarda, nekrozu kardiocita i srčani udar. Zbog toga su svim bolesnicima s kardiovaskularnom patologijom propisani neizravni antikoagulanti kao doživotna prevencija. Hitne situacije rješavaju se lijekovima izravnog djelovanja u JIL-u.

Antikoagulanti se proizvode u obliku tableta, masti, otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Izravni antikoagulanti

Antikoagulantni lijekovi ove skupine stvoreni su uglavnom za rješavanje hitnih situacija. Pod utjecajem izravnih antikoagulansa, patološki proces se zaustavlja, krvni ugrušci se liziraju, nakon čega se lijekovi metaboliziraju i izlučuju iz tijela. Učinak je kratkoročan, ali dovoljan je i za pojavu obilnih krvarenja s netočnom dozom lijeka. Antikoagulansi koji se sami propisuju slični su smrti.

Indikacije za prijem

Izravni antikoagulanti koriste se uz stalno praćenje komplikacija u liječenju niza bolesti s visokim zgrušavanjem krvi:

  • akutna venska tromboza: hemoroidi, varikozne vene, flebitis, postoperativne komplikacije (transplantacija ventila, produljeno ležanje), začepljenje donje šuplje vene, postporođajna tromboembolija;
  • akutna arterijska tromboza: napad angine pektoris, AMI (akutni infarkt miokarda), ishemijski moždani udar (akutna cerebrovaskularna nesreća), PE, akutno zatajenje srca, parijetalni tromb u predjelu srca;
  • akutne ozljede arterija donjih ekstremiteta na pozadini ateroskleroze, upale, puknuća aneurizme;
  • sindrom diseminirane intravaskularne koagulacije u pozadini: sepsa, šok, trauma;
  • autoimune patologije: lupus eritematozus, reumatoidni artritis, sklerodermija, dermatomiozitis, juvenilni artritis;
  • bilo koji poremećaji mikrocirkulacije.

Popis izravnih antikoagulansa

Ova skupina lijekova uključuje klasične heparine različitog stupnja molekularne težine: niske i srednje, kao i brojne druge lijekove slične po svom mehanizmu djelovanja. Svi se oni mogu podijeliti u dvije velike skupine: za lokalnu primjenu i za injekcije..

Lokalni heparini

Jedna od najpopularnijih osnova klasičnih vanjskih antikoagulansa je heparin. Tvar ulazi u interakciju s proteinima plazme, vaskularnim endotelom, makrofagima. Lijekovi na bazi heparina ne jamče u potpunosti zaštitu od tromboze: ako se tromb već pojavio i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin na njega ne može djelovati.

Koristi se za lokalno rješavanje problema s trombom:

  • Heparinska mast - heparin u sastavu ublažava upalu, pastoznost tkiva, otapa stare krvne ugruške, sprječava stvaranje novih, ostale komponente šire krvne žile, što poboljšava apsorpciju masti, ublažava bol (35 rubalja);
  • Venolife - uravnotežuje mikrocirkulaciju krvi, pokazuje angioprotektivni, flebotonizirajući učinak (400 rubalja);
  • Lioton-gel - smanjuje aktivnost trombina, agregaciju trombocita, povećava bubrežni protok krvi, ima hipolipidemijski učinak (322 rubalja);
  • Venitan - antikoagulant s venoprotektivnim svojstvima (250 rubalja);
  • Lavenum je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja za vanjsku upotrebu, uključen u skupinu heparina srednje molekularne težine, ima antitrombotički, antieksudativni, umjereno protuupalni učinak (180 rubalja);
  • Trombless - ima protuupalni, antiproliferativni, dekongestivni i analgetički učinak (250 rubalja);
  • Heparin-Akrikhin - pokazuje anti-edematozni, umjereni protuupalni učinak, kada se primjenjuje izvana, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka (215 rubalja);
  • Hepatrombin - uz svojstva koja apsorbiraju trombo, lijek ima regenerirajući učinak (120 rubalja);
  • Hepatrombin G - prisutnost hormonskog dodatka (prednizon) pojačava protuupalni učinak (165 rubalja);
  • Heparoid Zentiva predstavnik je antikoagulansa s izraženim lokalnim analgetskim učinkom (175 rubalja);
  • Troxevasin - kombinacija venotonika, fleboprotektora i antikoagulansa (170 rubalja)
  • Troxerutin Vramed - flavonoid s P-vitaminskim djelovanjem, angioprotektor (38 rubalja).

Intravenski i potkožni heparini

Mehanizam djelovanja lijekova kombinacija je inhibicije čimbenika koagulacije u krvnoj plazmi i tkivima. S jedne strane, antikoagulanti blokiraju trombin, koji inhibira stvaranje fibrina. S druge strane, smanjuju aktivnost faktora zgrušavanja krvne plazme i kalikreina.

Heparini uništavaju fibrin i inhibiraju adheziju trombocita. Ubrizgavaju se u venu ili supkutano, nisu zamjenjivi (ne možete mijenjati lijekove tijekom tečaja). Razlikovati heparine male i srednje molekularne težine.

Nisko molekularni lijekovi imaju mali učinak na trombin, inhibirajući X-faktor sustava zgrušavanja krvi, što poboljšava njihovu toleranciju. Lijekovi imaju visoku bioraspoloživost, antitrombotičko djelovanje i potpuno zaustavljaju sve čimbenike patološkog zgrušavanja krvi. Izravni antikoagulanti niske molekularne težine imaju vlastiti popis najučinkovitijih lijekova:

  • Fraxiparin (nadroparin kalcij) - 380 rubalja / štrcaljka;
  • Gemapaxan (natrij Enoxaparin) - 1000 rubalja / 6 komada;
  • Kleksan, Anfibra, Enixum (natrij Enoxaparin) - 350 rubalja / štrcaljka;
  • Fragmin (dalteparin natrij) - 1300 rubalja / 10 komada od 2500 IU ili 1800/10 komada od 5000 IU;
  • Clevarin (Reviparin natrij) - 198 rubalja / štrcaljka;
  • Troparin (heparin natrij) - 237 rubalja / štrcaljka;
  • Wessel Douai F - 2 834 rubalja.

Heparini srednje molekularne težine uključuju: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubalja za 5 ampula. Mehanizam djelovanja sličan je mehanizmu klasičnih heparina niske molekularne težine.

Za trombozu (trombemboliju), bolje je koristiti Clevarin, Troparin. Trombolitičke komplikacije (AMI, PE, nestabilna angina pektoris, duboka venska tromboza) liječe se Fraxiparinom, Fragminom, Clexanom. Za prevenciju tromboze tijekom hemodijalize koriste se Fraxiparine, Fragmin.

Inhibitori trombina - hirudini

Pripravci hirudina, predstavnici izravnih antikoagulansa, djeluju poput heparina zbog uključivanja proteina iz sline ljekovite pijavice, koji blokira trombin, potpuno ga eliminirajući, inhibira stvaranje fibrina.

Hirudini su poželjniji za bolesnike sa srčanim bolestima zbog njihovog produljenog djelovanja. Proizvode se injekcijama i u tabletama, ali oralni antikoagulanti ove podskupine potpuno su novi lijekovi, stoga je malo proučeno, nema dugoročnih rezultata promatranja. Antikoagulanse s hirudinom potrebno je uzimati samo na preporuku liječnika i pod strogim laboratorijskim nadzorom.

Popis antikoagulansa na bazi hirudina neprestano se proširuje, ali osnovu čini nekoliko lijekova:

  • Piyavit - 1090 rubalja;
  • Fondaparinuks (Arikstra) - 1.200 rubalja;
  • Argatroban (Argatra, Novastan) - 30.027 rubalja;
  • Rivaroxaban - 1000 rubalja;
  • Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118.402 rubalja;
  • Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubalja;
  • Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubalja;

Novi antikoagulant, Ximelagatran, ohrabrio je liječnike u prevenciji moždanih udara, ali se pokazao toksičnim za jetru duljom uporabom. Varfarin (neizravni antikoagulant) i dalje je omiljen na ovom području.

Još jedan izravni antikoagulant - natrijev hidrocitart koristi se isključivo za očuvanje krvi i njezinih komponenata.

Kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa potreban je cjelovit klinički i laboratorijski pregled, liječnička konzultacija s detaljnom analizom uputa priloženih uz lijekove. Izravni antikoagulanti imaju opće kontraindikacije:

  • bilo koje krvarenje;
  • znakovi aneurizme;
  • YABZH, erozivni procesi u crijevima;
  • portalna hipertenzija;
  • trombocitopenija;
  • bolesti krvi;
  • maligne novotvorine;
  • Kronično zatajenje bubrega;
  • visoki krvni tlak;
  • alkoholizam;
  • bilo koji problemi povezani sa sustavom zgrušavanja krvi;
  • hemoragični moždani udar;
  • individualna netolerancija na lijekove;
  • nedavno prenesene kirurške intervencije;
  • trudnoća.

Nuspojave

Postoji nekoliko nuspojava izravnih antikoagulansa, ali najčešće su sljedeće:

  • unutarnje krvarenje;
  • hematomi;
  • dispepsija;
  • migrena;
  • bljedilo kože;
  • jaka vrtoglavica s glavoboljama;
  • alergijski osip;
  • nečistoće krvi u mokraći, izmetu, povraćanju;
  • produljena krvarenja iz nosa;
  • podrezivanje desni;
  • promjena menstruacije u žena (trajanje, obilje).

Neizravni antikoagulanti

Lijekovi u ovu skupinu uključuju lijekove, mehanizam djelovanja, koji je povezan s antagonizmom vitamina K. Neizravni antikoagulanti smanjuju sintezu proteina C i S, koji sudjeluju u sustavu koagulacije krvi ili inhibiraju stvaranje protrombina i čimbenika zgrušavanja krvi u jetri. Tri su glavne vrste neizravnih antikoagulansa: monokumarini, dikumarini, indandioni (trenutno se ne koriste u medicini zbog visoke toksičnosti i mnogih nuspojava).

Svrha propisivanja neizravnih lijekova je dugotrajna terapija bolesti ili prevencija moguće tromboze i tromboembolije, pa se takvi lijekovi uglavnom proizvode u tabletama ili kapsulama. U ovom su slučaju neizravni antikoagulanti prikladni za kućnu upotrebu..

Indikacije za imenovanje

Neizravni antikoagulanti preporučuju se u sljedećim uvjetima:

  • CHF;
  • tijekom razdoblja rehabilitacije nakon kirurških intervencija na žilama i srcu;
  • kao osnova za liječenje ponovljenog infarkta miokarda;
  • PE - plućna embolija;
  • fibrilacija atrija;
  • aneurizma lijeve klijetke;
  • tromboflebitis;
  • obliterirajući endarteritis, tromboangiitis.

Popis neizravnih lijekova

Ova skupina lijekova uglavnom je usmjerena na dugotrajnu terapiju patološkog procesa povezanog s poremećajima krvarenja..

Ojačati učinak antikoagulansa - Aspirin i drugi NSAID, heparin, dipiridamol, simvastatin i oslabiti - kolestiramin, vitamin K, laksativi, paracetamol.

Popis neizravnih antikoagulansa:

  • Syncumar (Acenocoumarol) - tablete s kumulativnim učinkom, savršeno se apsorbiraju, vrhunac djelovanja - u danu, nakon otkazivanja protrombina vraća se u normalu za 2-4 dana (460 rubalja);
  • Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) je lijek za tablete u nuždi, učinak se pojavljuje 2-3 sata nakon primjene, ali doseže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i nastavlja se još dva dana nakon povlačenja lijeka, koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom (480 rubalja);
  • Fenindion (Finilin) ​​- kumulativne tablete s maksimalnim učinkom u danu (72 rubalja);
  • Pelentan - blokira vitamin K-reduktazu i remeti biosintezu jetre čimbenika koagulacije krvi (823 rubalja).

Kontraindikacije

Neizravni antikoagulanti imaju, kao i svi lijekovi, ograničenja na recept:

  • dijateza s hemoragičnim sindromom;
  • hemoragični moždani udar;
  • hemofilija;
  • visoka propusnost vaskularnog zida, uključujući i nasljednu prirodu;
  • rast tumora;
  • erozivni i ulcerativni patološki procesi u probavnom sustavu;
  • ozbiljno zatajenje jetre i bubrega;
  • perikarditis bilo koje geneze;
  • srčani udar u pozadini hipertenzivne krize;
  • mjesečno;
  • starost preko 80 godina;
  • trudnoća s prijetnjom pobačaja;
  • dojenje;
  • povijest krvarenja iz maternice;
  • veliki miomi.

Nuspojave

Neizravni antikoagulanti mogu imati nuspojave:

  • krvarenja bilo koje lokalizacije, sve do klijetki mozga;
  • ciroza;
  • anafilaksija;
  • nekroza ekstremiteta u pozadini tromboze (kumulativni učinak zahtijeva upotrebu izravnih antikoagulansa);
  • sindrom ljubičastog prsta (taloženje kolesterola u venama);
  • teratogeni učinak;
  • pobačaji u bilo kojoj fazi trudnoće.

Praćenje unosa antikoagulansa

U slučaju imenovanja neizravnih antikoagulansa potrebno je stalno praćenje parametara zgrušavanja krvi kroz sustav INR (međunarodni normalizirani omjer). Ovo je kontrola i jamstvo kvalitete terapije. Takvo promatranje omogućuje pravodobnu prilagodbu doze ili prekid lijeka i pomaže u procjeni rizika od komplikacija. INR je derivat protrombinskog vremena, tijekom kojeg dolazi do koagulacije biološke tekućine.

Zapravo, INR je korelacija protrombinskog vremena određenog pacijenta sa standardnom brzinom zgrušavanja krvi. Pokazatelj INR kreće se od 0,85 do 1,25 jedinica. Liječenje neizravnim koagulantima (uglavnom varfarinom) uključuje postizanje stabilne razine od 2-3 jedinice.

  • prvi put - prije početka terapije;
  • drugi - drugog ili petog dana;
  • treći (konačni) - 10. dana.

Daljnje praćenje provodi se jednom mjesečno (ako je potrebno: jednom u dva tjedna). Ako je doza neizravnog antikoagulanta mala (manja od 2), dodam jednu tabletu tjedno dok se ne postigne normalna razina. S visokim INR (više od 3), doza se također smanjuje na isti način. Ako je INR iznad 6, neizravni koagulant se poništava. Praćenje je neophodno jer postoji visok rizik od spontanog, nekontroliranog, fatalnog krvarenja.

Vertebrobasilarni sindrom

Grčevi u nogama: uzroci i jednostavni tretmani