Antagonisti kalcija - mehanizam djelovanja, popis lijekova

Antagonisti kalcija (AK) ili blokatori kalcijevih kanala (CCB) velika su skupina lijekova koji se koriste za liječenje arterijske hipertenzije, angine pektoris, aritmija, koronarne bolesti srca i bubrega. Prvi predstavnici CCB-a (verapamil, nifedipin, diltiazem) sintetizirani su davne 1960.-1970. I koriste se i danas..

Razmotrimo detaljno mehanizam djelovanja antagonista kalcijevih kanala, njihovu klasifikaciju, indikacije, kontraindikacije, nuspojave, značajke najboljih predstavnika skupine.

Razvrstavanje lijekova

Stručno povjerenstvo Svjetske zdravstvene organizacije podijelilo je sve predstavnike blokatora kalcija u dvije skupine - selektivne, neselektivne. Prvi su u interakciji samo s kalcijevim kanalima srca i krvnih žila, drugi - s bilo kojim strukturama. Stoga je uporaba neselektivnog AA povezana s velikim brojem neželjenih reakcija: poremećajem rada crijeva, žuči, maternice, bronha, koštanih mišića, neurona.

Glavni predstavnici neselektivnog AA su fendilin, bepridil, cinarizin. Prva dva lijeka rijetko se koriste. Cinnarizin poboljšava mikrocirkulaciju živčanog tkiva, široko se koristi za liječenje različitih vrsta poremećaja cerebralne cirkulacije.

Selektivni blokatori kalcijevih kanala uključuju 3 klase lijekova:

  • fenilalkilamini (verapamil grupa);
  • dihidropiridini (nifedipinska skupina);
  • benzotiazepini (skupina diltiazema).

Svi selektivni CCB podijeljeni su u tri generacije. Predstavnici drugog razlikuju se od svojih prethodnika po trajanju djelovanja, većoj specifičnosti tkiva i manjem broju negativnih reakcija. Svi antagonisti kalcijevih kanala najnovije generacije su derivati ​​nifedipina. Imaju niz dodatnih svojstava koja nisu svojstvena ranijim lijekovima..

U kliničkoj praksi ukorijenila se još jedna vrsta klasifikacije AK:

  • ubrzavanje pulsa (dihidropiridin) - nifedipin, amlodipin, nimodipin;
  • usporavanje pulsa (nondihidropiridin) - derivati ​​verapamila, diltiazema.

Načelo rada

Kalcijevi ioni su pokretači mnogih metaboličkih procesa u tkivima, uključujući kontrakciju mišića. Velike količine minerala koji ulaze u stanicu čine je da radi maksimalnim intenzitetom. Prekomjerni porast metabolizma povećava njegovu potrebu za kisikom, brzo se troši. CCB sprečavaju prolazak kalcijevih iona kroz staničnu membranu, "zatvarajući" posebne strukture - spore kanale tipa L.

"Ulazi" ove klase nalaze se u mišićnom tkivu srca, krvnih žila, bronha, maternice, mokraćovoda, gastrointestinalnog trakta, žučnog mjehura, trombocita. Stoga blokatori kalcijevih kanala u prvom redu djeluju na mišićne stanice tih organa..

Međutim, zbog raznolikosti kemijske strukture, učinci lijekova su različiti. Derivati ​​verapamila uglavnom utječu na miokardij, provođenje srčanog impulsa. Lijekovi poput diltiazema i nifedipina ciljaju vaskularne mišiće. Neki od njih komuniciraju samo s arterijama određenih organa. Na primjer, nisuldipin dobro širi krvne žile srca, nimodipin - mozak.

Glavni učinci BPC-a:

  • antianginalno, antiishemično - spriječiti, zaustaviti napad angine pektoris;
  • antiishemijski - poboljšavaju opskrbu miokarda krvlju;
  • hipotenzivni - niži krvni tlak;
  • kardioprotektivni - smanjuju srčano opterećenje, smanjuju potrebu za kisikom u miokardu, potiču kvalitetno opuštanje srčanog mišića;
  • nefroprotektivni - uklanjaju suženje bubrežnih arterija, poboljšavaju opskrbu krvlju organa;
  • antiaritmički (nondihidropiridin) - normaliziraju rad srca;
  • antitrombociti - sprečavaju nakupljanje trombocita.

Popis lijekova

Najčešći predstavnici skupine predstavljeni su u donjoj tablici.

Nifedipin

Diltiazem

Nimodipin

Lerkanidipin

Prva generacija
ZastupniciTrgovački naziv
Verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Fenigidin.
  • Cardil
Druga generacija
Galopamil
  • Galopamil
  • Plendil;
  • Felodipus;
  • Felotens.
  • Nimopine;
  • Nimotop.
Treća generacija
Amlodipin

  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask;
  • Normodipin;
  • Stamlo M.
  • Lazipil;
  • Sakura.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicor.

Indikacije za imenovanje

Najčešće se antagonisti kalcija propisuju za liječenje arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca. Glavne indikacije za imenovanje:

  • izolirani porast sistoličkog tlaka u starijih osoba;
  • kombinacija hipertenzije / ishemijske bolesti srca i dijabetes melitusa, bronhijalne astme, patologija bubrega, gihta, poremećaja metabolizma lipida;
  • kombinacija ishemijske bolesti srca i arterijske hipertenzije;
  • Ishemijska bolest srca s supraventrikularnim aritmijama / neke vrste angine pektoris;
  • mikroinfarkt (diltiazem);
  • uklanjanje napada ubrzanog rada srca (tahikardija);
  • smanjenje brzine otkucaja srca tijekom napada fibrilacije, treperenja atrija (verapamil, diltiazem);
  • alternativa beta-blokatorima u slučaju netolerancije / kontraindikacija.

Arterijska hipertenzija

Antihipertenzivni učinak CCB-a pojačavaju drugi lijekovi pod tlakom, pa se oni često prepisuju zajedno. Optimalna kombinacija je kombinacija antagonista kalcija i blokatora receptora angiotenzina, ACE inhibitora, tiazidnih diuretika. Moguća istovremena primjena s beta blokatorima i drugim vrstama antihipertenzivnih lijekova, ali njegov je učinak manje proučavan.

Ishemija srca

Nondihidropiridinski CCB (derivati ​​verapamila, diltiazema) i dihidropiridini 3 generacije (amlodipin) najbolje se nose s nedovoljnom opskrbom miokarda krvlju. Prednost se daje posljednjoj opciji: učinak lijekova posljednje generacije je duži, predvidljiv i specifičan.

Zastoj srca

Kod zatajenja srca koriste se samo 3 vrste blokatora kalcijevih kanala: amlodipin, lerkanidipin, felodipin. Ostatak lijekova negativno utječe na rad bolesnog srca; smanjiti silu mišićne kontrakcije, minutni volumen, udarni volumen.

Prednosti

Zbog svog posebnog mehanizma djelovanja, antagonisti kalcijevih kanala vrlo se razlikuju od ostalih antihipertenzivnih lijekova. Glavne prednosti lijekova grupe BKK su u tome što:

  • ne utječu na metabolizam masti, ugljikohidrata;
  • ne izazivajte bronhospazam;
  • ne uzrokuju depresiju;
  • ne dovode do neravnoteže elektrolita;
  • ne smanjujte mentalnu, tjelesnu aktivnost;
  • ne doprinose razvoju impotencije.

Moguće nuspojave

Većina bolesnika dobro podnosi lijekove, posebno 2-3 generacije. Učestalost pojave, vrsta nuspojava vrlo su različite, ovisno o klasi. Najčešće komplikacije prate nifedipin (20%), puno rjeđe diltiazem, verapamil (5-8%).

Najčešće / neugodne posljedice uključuju:

  • oticanje gležnja, donjeg dijela potkoljenice - posebno su osjetljivi stariji ljudi koji puno hodaju / stoje, imaju ozljede nogu ili bolesti vena;
  • tahikardija, iznenadni nastup vrućine, popraćen crvenilom kože lica, gornjih ramena. Tipično za dihidropiridine;
  • smanjena kontraktilna funkcija miokarda, usporeni rad srca, poremećena srčana provodljivost - tipično za CCB usporavanje pulsa.

Nuspojave CCB-a različitih skupina

Negativna reakcijaVerapamilDiltiazemNifedipin
Glavobolja++++
Vrtoglavica++++
Otkucaji srca--++
Crvenilo kože--++
Hipotenzija++++
Oticanje stopala--++
Smanjenje broja otkucaja srca++-
Kršenje srčane vodljivosti++-
Zatvor++-/+-

Kontraindikacije

Lijekovi se ne smiju propisivati ​​za:

  • arterijska hipotenzija;
  • sistolna disfunkcija lijeve klijetke;
  • teška aortna stenoza;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • blokada atrioventrikularnog čvora od 2-3 stupnja;
  • komplicirana fibrilacija atrija;
  • hemoragijski moždani udar;
  • trudnoća (prvo tromjesečje);
  • dojenje;
  • prva 1-2 tjedna nakon infarkta miokarda.

Relativne kontraindikacije za propisivanje blokatora kalcijevih kanala

Verapamil grupa, diltiazemNifedipin grupa
  • trudnoća (drugo, treće tromjesečje);
  • ciroza jetre;
  • broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja / min.
  • trudnoća (drugo, treće tromjesečje);
  • ciroza jetre;
  • nestabilna angina;
  • teška hipertrofična kardiomiopatija.

Ne preporučuje se upotreba lijekova zajedno s prazosinom, magnezijevim sulfatom, dopunjavanje terapije dihidropiridinima s nitratima i lijekovima koji ne sadrže hidrohidropiridine - amiodaron, etazizin, dizopiramid, kinidin, propafenon, β-blokatori (posebno kada se primjenjuju intravenozno).

Lijekovi antagonisti kalcija

Mehanizam djelovanja lijekova

Kalcij je element u tragovima koji aktivno sudjeluje u kontrakciji mišićnih vlakana, uključujući i srčani mišić. Antagonisti kalcija (ili blokatori kalcijevih kanala) ograničavaju protok kalcijevih iona u kardiomiocite (stanice miokarda) i stanice vaskularnih glatkih mišića. Kao rezultat, smanjuje se kontraktilnost miokarda i vaskularnih mišića..

To dovodi do činjenice da se potreba za kisikom u miokardu smanjuje, a koronarne žile šire. Uz to, neki blokatori kalcijevih kanala smanjuju učestalost živčanih impulsa kroz srčani provodni sustav, što dovodi do smanjenja brzine pulsa.

Koji su učinci antagonista kalcija??

  1. Smanjuje se snaga kontrakcije srčanog mišića i smanjuje se njegova potreba za kisikom.
  2. Smanjuje se tonus žila koje opskrbljuju srčani mišić. Poboljšava protok krvi i kisika do miokarda.
  3. Smanjuje ton perifernih arterija, što smanjuje naknadno opterećenje srca.
  4. Za neke se grupe puls smanjuje.
  5. Smanjuje vjerojatnost nastanka krvnih ugrušaka i njihovog začepljenja krvnih žila, smanjujući time učestalost srčanih i moždanih udara.
  6. U ranim fazama ateroskleroze sprečavaju stvaranje plakova kolesterola na stijenkama krvnih žila.

Klasifikacija antagonista kalcija

Svi lijekovi iz ove skupine podijeljeni su u dvije klase, koje se razlikuju po svojoj kemijskoj strukturi. Postoji i klasifikacija prema trajanju izlaganja: kratko i dugotrajno.

Blokatori kalcijevih kanala

Dihidropiridin

Nedihidropiridin

Lijekovi prve generacije

Lijekovi druge generacije

Lijekovi treće generacije

Popis lijekova i kratki opis

1. Nifedipin.

Odnosi se na brzo djelujući antagonist kalcija. Učinak se javlja unutar 20 minuta nakon uzimanja i traje 12-24 sata. Lijek prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko, stoga je kontraindiciran u trudnoći i dojenju. Dugotrajnom primjenom lijeka nema kumulativnog učinka, ali može doći do tolerancije, odnosno imuniteta.

Lijek može izazvati nuspojave - edem donjih ekstremiteta, ispiranje lica, glavobolju, vrtoglavicu, pospanost, mučninu, značajno smanjenje krvnog tlaka do nesvjestice. Stoga se lijek ne smije koristiti za arterijsku hipotenziju, zatajenje srca, infarkt miokarda i kardiogeni šok.

Nifedipin sadrži laktozu, stoga je lijek kontraindiciran za ljude s intolerancijom na laktazu. Primjena Nifedipina istodobno s beta-blokatorima može dovesti do značajnog smanjenja krvnog tlaka i razvoja kolapsa.

2. Felodipin.

Odnosi se na antagoniste kalcija produljenog djelovanja. Učinak se opaža nakon 2-5 sati i traje 24 sata. Lijek je druge generacije, mekši je od Nifedipina. Praktično ne inhibira kontrakcije miokarda, čime ne uzrokuje refleksnu tahikardiju u pacijenta (ubrzanje pulsa). Ima vazodilatacijski učinak na arterije, bez utjecaja na vene, stoga ne uzrokuje ortostatsku hipotenziju (smanjenje pritiska pri promjeni položaja tijela).

Lijek učinkovito poboljšava prehranu miokarda zbog širenja onih koronarnih žila koje su prethodno loše funkcionirale. Dakle, nema "krađnog učinka" kada se do prehrane jednog dijela mišića dolazi zbog smanjenja prehrane u drugom dijelu..

Treba ga oprezno primjenjivati ​​s Digoxinom (moguće povećanje razine potonjeg u krvi), s antifungalnim lijekovima ili Eritromicinom (povećava se koncentracija i vjerojatnost nuspojava Felodipina), s beta blokatorima (povećava se rizik od kroničnog zatajenja srca).

Hipotenzivni učinak se možda neće dogoditi ako se Felodipin koristi istovremeno s hormonalnim lijekovima, protuupalnim lijekovima i pripravcima kalcija. Naprotiv, povećanje hipotenzivnog učinka događa se istodobnom primjenom s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

3. Amlodipin.

Lijek pripada trećoj generaciji blokatora kalcijevih kanala. Terapijski učinak je posljedica sposobnosti lijeka da proširi male žile koje hrane srčani mišić. Dakle, opskrba kisikom poboljšava i ishemijski miokardij i zdrava područja. Refleksna tahikardija se ne javlja..

S obzirom na ovo djelovanje, glavna indikacija za primjenu Amlodipina je stabilna angina. Lijek se ne smije koristiti kod teške hipotenzije, nestabilnih vrijednosti krvnog tlaka i u stanju nakon infarkta miokarda. U bolesnika s kroničnim zatajenjem srca tijekom uzimanja Amlodipina može se razviti plućni edem.

4. Verapamil.

Lijek blago snižava krvni tlak, a time smanjuje opterećenje srca, poboljšava brzinu otkucaja srca i uklanja bolove u srcu. Mehanizam djelovanja posljedica je i izravnog učinka na miokardij i učinka na periferne žile. Lijek značajno smanjuje ekscitabilnost sinusnog čvora koji se koristi u liječenju aritmija (poremećaja srčanog ritma).

Verapamil može izazvati nuspojave: bradikardiju (smanjeni broj otkucaja srca), značajno smanjenje krvnog tlaka, porast zatajenja srca, glavobolju, vrtoglavicu, letargiju, nesvjesticu, mučninu, svrbež i druge.

Stoga se ne preporučuje korištenje lijeka za srčani blok, kronično zatajenje srca, arterijsku hipotenziju i infarkt miokarda. Također se ne preporučuje uzimanje Verapamila ljudima koji obavljaju posao koji zahtijeva povećanu koncentraciju..

Dopuštena je istodobna primjena Verapamila i beta-blokatora, ali ne i njihova intravenska primjena. Uz intravensku primjenu ovih skupina lijekova može doći do značajnog smanjenja krvnog tlaka i srčanog zastoja..

5. Diltiazem.

Lijek koji se široko koristi za ublažavanje napada supraventrikularne tahikardije. Ne utječe na sinusni ritam; njegov mehanizam djelovanja posljedica je smanjenja snage kontrakcija atrija. Zbog toga se smanjuje i broj otkucaja srca..

Vrlo brz učinak javlja se kod intravenskog učinka lijeka. Koristi se u liječenju paroksizmalne supraventrikularne tahikardije. Smanjenje krvnog tlaka nakon uzimanja Diltiazema nije kritično. Ako su vrijednosti tlaka bile u granicama normale, tada se pad događa beznačajno.

Osim toga, lijek ne uzrokuje refleksnu tahikardiju. Popis nuspojava: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, umor, poremećaj spavanja, hipotenzija, suha usta, povećan apetit, mučnina, povraćanje i periferni edem. Drhtaji, zamagljen vid i plućni edem mogu se razviti s visokim dozama..

Pregled antagonista kalcija

Vrste blokatora kalcija

Antagonisti se mogu gledati pod nekoliko klasifikacija. U kemijskoj strukturi lijekovi su:

  • derivati ​​benzodiazepina (Cardil, Dilzem);
  • derivati ​​fenilalkilamina (Falipamil, Verapamil);
  • struktura dihidropiridina (Felodipin, Normodipin).

S druge, općenitije točke gledišta, mogu se razmotriti antagonisti koji se bore protiv viška kalcijevih iona, po svojoj prirodi podrijetla:

  • dihidropiridin (Amlodipin, Nimodipin);
  • nondihidropiridin.

U modernijem tumačenju, legitimno je razmatrati blokatore u skladu s generacijama fondova. Samo su tri:

  1. Lijekovi 1. generacije rjeđi su, jer često imaju ograničenu bioraspoloživost, mnoge kontraindikacije i relativno malu učinkovitost. Učinak recepcije je kratkoročan. Sljedeći lijekovi su popularni u ovoj skupini - Nifedipin i Diltiazem.
  2. Lijekovi druge generacije koriste se češće zbog veće učinkovitosti. Negativna je strana što neki fondovi u ovom segmentu imaju kratkoročni učinak usporediv s učinkom fondova prve generacije. Teško je unaprijed točno reći kakav će biti ishod liječenja. Među lijekovima ove vrste su Manidipin i Falipamil.
  3. Najizraženiji učinak unosa daju antagonisti kalcijevih iona treće generacije - najnoviji lijekovi za borbu protiv hipertenzije. Ovi lijekovi imaju visoku bioraspoloživost i selektivni su. Takvi lijekovi djeluju dulje vrijeme zbog činjenice da je vrijeme poluraspada prilično dugo. Trenutno se najčešće koriste lijekovi ove skupine, na primjer, lacidipin i amlodipin.

Fenilalkilamini

Lijekovi ove vrste selektivno utječu na rad srca, stoga se često koriste za liječenje aritmija, tahikardije, angine pektoris, stenoze. Lijekovi ove vrste također su učinkoviti za liječenje visokog krvnog tlaka..

Nuspojave uključuju:

  • nizak puls tijekom sjedenja;
  • slabost sinusnog čvora;
  • bolest karotidnog sinusa;
  • blokada atrioventrikularnog tipa (ne više od 2 stupnja).

Kada se primijeni, puls se može povećati, mogu se pojaviti glavobolja, srčana insuficijencija, mučnina, zadržavanje mokraće. Najčešće se među tim lijekovima koriste Verapamil, Isoptin SR i Verogalid EP (posljednja dva su dugotrajna). Lijekovi druge generacije rijetko se koriste.

Dihidropiridini

Antagonisti ove vrste predstavljeni su širokim rasponom lijekova. U osnovi uklanjaju taloženje kalcija u posudama, što pomaže u snižavanju tlaka. Uz hipertenziju, dihidropiridini se mogu koristiti za Prinzmetal i stabilnu anginu pektoris. Neki su lijekovi učinkoviti za Raynaudovu bolest.

Nemoguće je koristiti takva sredstva u slučaju dekompenzacije srčane insuficijencije, recidiva supraventrikularne tahikardije i koronarnih sindroma u akutnoj fazi. Kad se uzmu, mogu se pojaviti glavobolja, crvenilo kože lica, oticanje nogu, učestali otkucaji srca i hiperplazija gingive. Poznati lijekovi:

  • Amlodipin,
  • Nifedipin,
  • Isradipin,
  • Nimodipin,
  • Lacidipin,
  • Nikardipin.

Svaki od njih ima nekoliko analoga. Doziranje i učestalost uzimanja lijekova određuje liječnik.

Benzodiazepini

Antagonisti kalcija ne-dihidropiridinskog tipa jednako utječu na srce i krvne žile. Koristi za:

  • hipertenzija (čak i nakon srčanog udara);
  • hipertenzija u dijabetičara (kada su ACE inhibitori kontraindicirani);
  • hipertenzija komplicirana anginom pektoris (kada su beta-blokatori nepoželjni);
  • tahikardija supraventrikularnog paroksizmalnog tipa;
  • prevencija grčeva koronarnih arterija;
  • Prinzmetal.

Neželjeno je uzimati benzodiazepine s odstupanjima u radu sinusnog čvora, niskim otkucajima srca, teškim atrioventrikularnim blokom, zatajenjem srca. Nuspojave uključuju mučninu, zadržavanje mokraće, zatvor, glavobolju, bradikardiju. Najpoznatiji lijek je Diltiazem. Ima mnogo analoga (na primjer, Blokaltsin, Cortiazem, Tiakem i Silden).

Klasifikacija blokatora kalcijevih kanala

Na temelju kemijske strukture i vremena kada su otkriveni CCL-ovi klasificirani su u sljedeće skupine:

  • Dihidropiridin - djeluje na krvne žile, koristi se za liječenje hipertenzije. Ovo je glavna skupina AK, u stalnom je razvoju i sastoji se od mnogih vrsta lijekova.
  • Fenilalkilamin - utječu na miokardij i provodni sustav srčanog mišića, propisani su u liječenju aritmija različitih vrsta i angine pektoris.
  • Benzodiazepin je prijelazna skupina BMCA, lijekova koji imaju svojstva i dihidropiridin BMCA i fenilalkilamin BCC.

Postoje četiri generacije antagonista kalcija:

GeneracijaIme
1. generacijaNifedipin, Verapamil, Diltiazem
2. generacijaFelodipin, Isradipin, Nimodipin
III generacijaAmplodipin, Lerkanidipin
IV generacijaCilnidipin

Opseg primjene blokatora kalcijevih kanala prilično je opsežan, o kojem se detaljnije govori u nastavku:

  • Arterijska hipertenzija. CCB izazivaju povećanje lumena krvnih žila, smanjuju otpor stijenki krvnih žila, čime snižavaju krvni tlak. Značajka ovih lijekova je da imaju prevladavajući učinak na arterije, a ne na vene. Antagonisti kalcija su lijekovi koji su uključeni u 5 skupina poželjnih lijekova za liječenje hipertenzije.
  • Angina (iznenadna bol u prsima i otežano disanje) CCB povećavaju lumen stijenki žila i smanjuju kontraktilnost srca. Sustavno opuštanje glatkih mišića u stijenkama krvnih žila, koje je uzrokovano uporabom lijekova iz skupine dihidropiridina, snižava krvni tlak. Kao rezultat, smanjuje se opterećenje srčanog mišića i smanjuje se njegova potreba za kisikom..

Lijekovi, poput Verapamila, Diltiazema, utječu uglavnom na srčani mišić, snižavaju broj otkucaja srca (HR), zbog tog učinka potreba za kisikom u srcu postaje manja, što pokazuje učinkovitost ovih lijekova.

Još jedna prednost antagonista kalcija za anginu pektoris je ta što se poboljšava opskrba miokarda krvlju, jer proširuju koronarne arterije i sprečavaju grčeve. Kompleksno liječenje CCB-om i β-blokatorima osnova je za liječenje angine pektoris.

  • Poremećaj srčanog ritma (aritmija). Neki CCB lijekovi utječu na sinusne i atrioventrikularne čvorove, što pozitivno utječe na brzinu otkucaja srca pacijenata s atrijskom fibrilacijom.
  • Raynaudova bolest (angiotrophoneuroza s pretežnom lezijom malih terminalnih arterija i arteriola). Upotreba Nifedipina pomaže u uklanjanju arterijskih grčeva, uslijed čega se smanjuju različite manifestacije ove bolesti, a u tu svrhu mogu se koristiti i lijekovi poput Amplodipine i Diltiazem..
  • Skupna glavobolja (akutni ponavljajući napadi boli koncentrirani u području oka). Verapamil smanjuje ozbiljnost napadaja boli.
  • Hipertrofična kardiomiopatija (HCM - zadebljanje stijenke lijeve i u rijetkim slučajevima desne klijetke srčanog mišića). CCB, odnosno Verapamil, koriste se za smanjenje kontraktilnosti srca. Ako pacijent ima kontraindikacije za uporabu β-blokatora, tada su za liječenje ove bolesti propisani blokatori kalcijevih kanala..
  • Huntingtonov sindrom.
  • Ovisnost o alkoholu.
  • Encefalopatija.

Video

Što liječnici kažu o hipertenziji

Doktor medicinskih znanosti, profesor Emelyanov G.V.:

Dugo godina liječim hipertenziju. Prema statistikama, u 89% slučajeva hipertenzija završava srčanim udarom ili moždanim udarom i smrću. Sada oko dvije trećine pacijenata umire u prvih 5 godina od razvoja bolesti.

Sljedeća je činjenica da je moguće i potrebno spustiti pritisak, ali to ne liječi samu bolest. Jedini lijek koji Ministarstvo zdravstva službeno preporučuje za liječenje hipertenzije, a kardiolozi ga također koriste u svom radu, je ovaj. Lijek djeluje na uzrok bolesti, što omogućuje potpuno rješavanje hipertenzije. Osim toga, prema saveznom programu, svaki ga državljanin Ruske Federacije može dobiti BESPLATNO.

Dihidropiridinska skupina antagonista

Lijek dihidropiridin najbolji su i najčešće propisani lijekovi iz farmakološke skupine antagonisti kalcija.

Karakteristike najčešće korištenih lijekova:

lijekkarakteristična
blokator NifedipinOvaj lijek djeluje na vaskularni zid. Koristi se za liječenje:
· Hipertenzija;
· Učinkovito u liječenju hipertenzivne krize;
S anginom pektoris vazospastičnog tipa;
· Za terapiju Raynaudovom bolešću;
Tahikardija.
Nifedipin ne pogoršava patologiju zatajenja srčanih organa, jer smanjenjem otkucaja srca opterećenje organa postaje manje. Odnosi se na skupinu lijekova s ​​produljenim oslobađanjem.
lijek Nikardipinlijek ima pozitivan učinak na čitav krvožilni sustav. Primjenjuje se za:
· Liječenje angine pektoris;
· Smanjiti visoki indeks krvnog tlaka kod hipertenzije;
Za poboljšanje opskrbe periferije krvlju.
lijek Amlodipin, kao i lijek Felodipinsvojstva lijekova da djeluju izravno na žilnicu. Dugotrajni lijekovi, a propisani su za anginu pektoris, kao i za uznapredovalu hipertenziju, kada su indeksi krvnog tlaka prilično visoki. Nuspojave u obliku glavobolje i valunga pojavljuju se tek u početnoj fazi prijema i nestaju za nekoliko kalendarskih dana.
lijekovi Lerkanidipin, kao i Isradipinti se lijekovi koriste u svim fazama hipertenzije, kao i u hipertenzivnoj krizi.
lijek - antagonist Nimodipinlijek ima selektivna svojstva i utječe na mikrocirkulaciju cerebralnih žila. S tim svojstvima, lijek se koristi za:
· Uklanjanje spazmolitičkih napada cerebralnih žila;
· Spriječiti drugi napad subarahnoidnog moždanog udara;
Za ostale cerebrovaskularne patologije, ovaj se lijek ne koristi i nema rezultata od njegove primjene.

Mehanizam djelovanja i sposobnosti 1-2 generacije AK

Angina napora

Angina pektoris je bolest kod koje se u srcu razvija nedostatak kisika, što rezultira distrofijom miokarda. Patologiju prate oštri napadi bolova u prsima, vratu, aksilarnoj regiji. Ovaj proces nadzire višak kalcija, što dovodi do spazma vazosm. To mogu pokrenuti i emocije i fizički umor..

Svi antagonisti kalcija povećavaju kardiovaskularnu cirkulaciju, što pomaže u sprečavanju novog napada. Antagonisti kalcija pomažu pacijentu da podnese emocionalni i fizički stres.

Za sustavnu terapiju, pacijentu se mora propisati Diltiazem u pojedinačno odabranim dozama i režimu.

Uz anginu pektoris, u kombinaciji sa srčanim aritmijama i hipertenzijom, treba propisati dihidropiridine (korinfar, nifedipin). U mnogim slučajevima upravo je Nifedipin primarni lijek u liječenju patologije..

Razvrstavanje lijekova

Postoje mnoge klasifikacije prema kojima se blokatori dijele na nekoliko vrsta u skladu sa specifičnošću tkiva, kemijskom strukturom, trajanjem izloženosti itd. Klasifikacija koja se najčešće koristi koristi se za odražavanje kemijske heterogenosti lijekova. U skladu s kemijskom strukturom razlikuju se:

  • Fenilalkilamini (galopamil, verapamil, itd.)
  • Difenilpiperazini (flunarizin, cinarizin)
  • 1,4-dihidropiridini (Lerkanidipin, Nifedipin, Isradipin, Nitrendipin, Nikardipin, Amlodipin, Felodipin, itd.)
  • Benzodiazepini (klentiazem, diltiazem)
  • Diaryaminoprilamines (Bepridil)

U skladu s učinkom na živčani sustav, lijekovi su podijeljeni u dvije skupine. Mogu se povećavati ili smanjivati.

Na videozapisu saznajte više o antagonistima kalcija.

Farmakokinetika

Antagonisti kalcija koriste se na usta (na usta). U nuždi se neki lijekovi daju parenteralno (intravenozno), poput verapamila, nifedipina ili diltiazema. Nifedipin se također može koristiti sublingvalno, na primjer, za ublažavanje hipertenzivne krize. U tom slučaju tabletu treba žvakati..

Nakon oralne primjene, gotovo svi antagonisti kalcija, osim felodipina, izradipina i amlodipina, brzo se apsorbiraju. Povezanost s proteinima plazme vrlo je visoka i kreće se od 70 do 98%. Lijekovi ove skupine dobro prodiru u tkiva i podvrgavaju se biotransformaciji u jetri. Izlučuju se uglavnom putem bubrega (80–90%), dijelom kroz crijeva. Eliminacija je usporena u starijih osoba. Bioraspoloživost može varirati ovisno o popratnim uvjetima.

Značajke lijekova 1. generacije:

  • maksimalna koncentracija postiže se nakon 1-2 sata nakon uzimanja;
  • poluvrijeme je od 3 do 7 sati;
  • vrijedi 4-6 sati.

Razlike u generaciji II:

  • maksimalna koncentracija u krvi opaža se nakon 3–12 sati;
  • poluživot može biti od 5 do 11 sati;
  • prosječno trajanje akcije - 12 sati.

Magnezij

http-equiv = "Content-Type" content = "text / html; charset = UTF-8 ″> href =" https://gipertonija.ru/wp-content/uploads/2016/11/1-52.jpg " data-slb-active = ”1 ″ data-slb-activ =” 487065431 ″ data-slb-internal = ”0 ″ data-slb-group =” 14168 ″> Neravnoteža između kalcija i magnezija u tijelu može dovesti do mnogih različitih bolesti... Mehanizam djelovanja magnezija na ljudsko tijelo višestruko je i izuzetno složen. Potpuni rad ljudskog tijela nemoguć je bez magnezija.

Nedostatak ovog elementa može izazvati povećanje parametara krvnog tlaka. Neki liječnici preporučuju ovaj element svakom pacijentu koji je suočen s arterijskom hipertenzijom. Smatra se da je kod visokog krvnog tlaka tolerancija na nizak magnezij u tijelu oko 90%.

Ako tijelu nedostaje magnezija, mogu se pojaviti sljedeći simptomi kardiovaskularnog sustava:

  1. Glavobolja.
  2. Angina pektoris, tahikardija.
  3. Aritmija, poremećena cirkulacija krvi.
  4. Povećani krvni tlak.
  5. Predispozicija za stvaranje krvnih ugrušaka.

Popis simptoma može se nadopuniti specifičnijim znakovima nedostatka magnezija - konvulzivnim stanjem nogu, mišića, leđa i drugih dijelova tijela..

Djelovanje magnezija posljedica je opuštanja središnjeg živčanog sustava, smanjenja vazospazma. Liječnici postižu taj učinak kada se magnezij daje tijekom hipertenzivne krize..

Treba reći da je magnezij prirodni blokator kalcijevih kanala. Upravo interakcija magnezija s određenim lijekovima omogućuje postizanje izraženijeg učinka kod hipertenzije.

Također, istodobna primjena magnezija i drugih lijekova može oslabiti negativne pojave, au nekim slučajevima ih čak i potpuno neutralizirati. Uz to, magnezij se preporučuje u sljedećim situacijama:

  • Pri propisivanju diuretika koji potiču aktivni gubitak magnezija.
  • Kada su propisani inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, jer oni značajno povećavaju koncentraciju kalija u tijelu.

Kada uzimate magnezij, možete prekinuti dijetu bez soli koja se preporučuje kod hipertenzije. Magnezij doprinosi održavanju ravnoteže natrija, što omogućuje pacijentu da konzumira kuhinjsku sol, a da je se u potpunosti ne odrekne. Funkcija bubrega provjerava se prije nego što je propisan magnezij.

Antagonisti kalcija vrlo su učinkoviti lijekovi. Njihova učinkovitost dokazana je kliničkim studijama i dugogodišnjom opsežnom primjenom..

Oni definitivno nisu lijek za sve bolesti, ali njihova razumna uporaba, koju preporučuje isključivo liječnik, može dati pozitivne rezultate, poboljšati kvalitetu života pacijenta i smanjiti rizik od ozbiljnih komplikacija. Za kraj, preporučujemo da u ovom članku pogledate izuzetno informativan video o mjestu kalcija u ljudskom tijelu...

Označite svoj pritisak

Traženje nije pronađeno

Opis antagonista kalcija, doziranje

Razmotrimo detaljnije učinak lijekova različitih skupina. Krenimo od fenilalkilamina.

Fenilalkilamini. Sredstva ove skupine selektivno djeluju na srce i krvne žile. Propisani su za:

  • kršenje srčanog ritma;
  • hipertenzija;
  • patologije srčanog mišića;
  • angina pektoris svih varijanti.

Od zabilježenih nuspojava:

  • zadržavanje mokraće;
  • glavobolja;
  • mučnina;
  • bradikardija;
  • zastoj srca.

U praksi se često propisuje verapamil, koji je prisutan u sljedećim lijekovima: Isoptin, Finoptin. Oslobađanje tableta provodi se u dozi od 40, 80 grama. Vrijedno je uzimati ove lijekove 2-3 puta dnevno.

Također proizvode tablete s produljenim oslobađanjem "Verogalid EP", "Isoptin SR". Ti lijekovi uključuju 240 mg. aktivno sredstvo. Otpuštaju se na prijem jednom dnevno..

Također, lijek se proizvodi za injekcije. Lijek je predstavljen 0,25% otopinom verapamil hidroklorida. U 2 ml otopine koja se nalazi unutar ampule nalazi se 5 mg. aktivno sredstvo. Ova vrsta lijekova koristi se u hitnim situacijama. Ubrizgajte ga intravenozno.

Lijekovi druge generacije u praksi se malo koriste.

Dihidropiridini. Ova podskupina blokatora smatra se najbrojnijom. Glavno djelovanje usmjereno je na posude. Manje se utječe na srce, provodni sustav. Dodijeliti za:

  • stabilni oblik angine pektoris;
  • arterijska hipertenzija;
  • vazospastična angina.

Propisani su određeni lijekovi za poboljšanje dobrobiti ljudi s Raynaudovim sindromom. Od kontraindikacija naznačujemo:

  • dekompenzacija zatajenja srca;
  • supraventrikularna tahikardija;
  • koronarni sindrom.

Uzimanje lijekova ove skupine često uzrokuje:

  • crvenilo epiderme na licu;
  • glavobolja;
  • oticanje nogu;
  • tahikardija;
  • gingivalna hiperplazija.

Popis antagonista kalcija iz razmatrane serije vrlo je velik. Označavamo ih doziranjem koje je propisao liječnik:

  • Kratko djelujući nifedipin. Često propisani "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.).
  • Lacidipin. Prisutan u Sakuru (2,4 mg).
  • Lerkanidipin. Prisutan u "Zanidip-Recordati", "Lernicor", "Lercanidipine hydrochloride", "Lerkamen" (10,20 mg).
  • Produžena izloženost nifedipin. Lijekove predstavljaju "Corinfar retard", "Kaltsigard retard", "Cordipin retard" (20 mg.).
  • Nitrendipin. Prisutan u Nitremedu, oktidipinu (20 mg).
  • Nifedipin je tableta s modificiranim oslobađanjem. To su Nifecard KL, Kordipin KL, Osmo-Adalat, Kordaflex RD (30, 40, 60 mg).
  • Felodipin. Prisutan u "Felodipu", "Filotense retardu", "Plendilu" (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Prisutan u Lomiru (2,5, 5 mg).
  • Amlodipin. Aktivni sastojak prisutan je u Tenoksi, Stamlu, Amlovasu, Norvasku, Normodipinu (2,5, 5, 10 mg) te u Kalcheku, Akridipinu, Cardilopinu, EsCordi Kore "," Amlotop "(2,5, 5 mg).
  • Nikardipin. Prisutan u "Perdipinu", "Barizinu". (20, 40 mg).
  • Ryodipin. Prisutan u Foridonu (10 mg).
  • Nimodipin. Prisutan u "Breinal", "Nimopin", "Nimotop", "Dilceren" (30 mg).

Benzodiazepini. Tvari ove serije utječu na srce i krvne žile. Propisati lijekove za:

  • hipertenzija;
  • prevencija grčeva koronarnih arterija;
  • napeta angina pektoris;
  • hipertenzija u bolesnika s dijabetesom;
  • Prinzmetalova angina;
  • paroksizmalna supraventrikularna tahikardija.

Diltiazem je od posebne kliničke važnosti. Njegovi analozi su:

  • "Dilcem" (60, 90 mg).
  • Silden (60 mg).
  • "Altiazem RR" (120 mg).
  • "Blockalcin" (60 mg).
  • Diltiazem SR (90 mg).
  • Kortiazem (90 mg).
  • "Tiakem" (60, 200, 300 mg).
  • Dilren (300 mg).

Ostali blokatori kalcijevih kanala. Difenilpiperazini su predstavljeni cinarizinom (Vertizin, Stugeron), flunarizinom (Sibelium). Lijekovi šire krvne žile, povećavaju opskrbu mozga i udova krvlju. Lijekovi povećavaju otpornost stanica na nedostatak kisika, smanjuju viskoznost krvi.

Ispisuju se kada:

  • kršenja opskrbe krvlju u mozgu glave;
  • neispravnosti periferne cirkulacije;
  • provođenje preventivne terapije sindroma bolesti kretanja;
  • provođenje suportivne terapije za bolesti unutarnjeg uha;
  • pojava gubitka pamćenja, pogoršanje mentalne aktivnosti, mentalni umor i drugi simptomi.

Bepridil (Cordium) je jedini dijarijaminopropilamin koji se koristi. Rijetko se propisuje za anginu pektoris, supraventrikularnu tahikardiju.

Upute za uporabu antagonista kalcija

Nijedan lijek iz ove skupine ne može se uzimati bez savjetovanja s liječnikom. Napokon, liječenje hipertenzije ne temelji se samo na ublažavanju simptoma visokog krvnog tlaka..

Bolest može biti popraćena drugim srčanim patologijama. Stoga liječnik pregledava i propisuje lijek.

Pri odabiru lijeka uzima u obzir njegova svojstva u vezi s ubrzanjem ili usporavanjem otkucaja srca. Također uspoređuje odabrane lijekove s mogućim kontraindikacijama kod pacijenta i pogodnošću režima liječenja.

Ako proučavate antagoniste kalcija, njihov će popis sadržavati lijekove različitih karakteristika. Mnoga od ovih svojstava smanjuju učinkovitost tvari. Na primjer, lijekovi prve generacije brzo se izlučuju jetrom, što znači da kratko traju..

Uz to, često uzrokuju tahikardiju, crvenilo kože i glavobolju. Od svih lijekova prve generacije, nifedipin se u tijelu nakuplja manje od ostalih. Njegov učinak ne pojačava se redovitim lijekovima.

Antagonisti kalcija mogu uzrokovati glavobolju.

Za razliku od nifedipina, diltiazem se može akumulirati u tijelu. Međutim, verapamil ima najveću koncentraciju u krvi. Njegova brza akumulacija dovodi ne samo do povećanja učinka tvari, već i do pogoršanja manifestacija nuspojava..

Lijekovi druge generacije imaju duže trajanje djelovanja. Ali ovaj interval ovisi o karakteristikama određenog lijeka..

Antagonisti treće generacije smatraju se najučinkovitijima. Ne izlučuju se iz tijela do 50 sati i vrlo su selektivni u odnosu na tkiva i stanice. Stoga se pacijentima s hipertenzijom ne preporučuje odabir lijeka bez savjetovanja s liječnikom..

Štoviše, čak i najbolji antagonisti mogu izazvati nuspojave:

  • Oštar pad tlaka;
  • Oticanje udova;
  • Crvenilo lica;
  • Pogoršanje lijeve klijetke;
  • Tahikardija ili bradikardija;
  • Zatvor i druge komplikacije.

Čak i najbolji antagonisti mogu izazvati dramatične padove krvnog tlaka..

Na temelju navedenih nuspojava možemo zaključiti da su neki od lijekova kontraindicirani kod:

  • Zastoj srca;
  • Trudnoća;
  • Usporeni puls;
  • Neke vrste tahikardije;
  • Zatajenje bubrega;
  • Ciroza jetre.

Iskusni liječnici ne propisuju antagoniste s beta-blokatorima

Oprezno propisuju verapamil ljudima koji uzimaju digoksin. To je zbog sposobnosti lijeka da akumulira digoksin u krvi.

Takvi bolesnici moraju nužno smanjiti dozu digoksina..

Antagonisti kalcija - lijekovi za hipertenziju
Nifedipin je popularan lijek za hipertenziju

Komplikacije povezane s liječenjem antagonistima problemi su s dobi. Doista, s godinama ljudi imaju dulje razdoblje povlačenja ovih lijekova iz tijela..

To znači da se tijekom liječenja rizik od nuspojava značajno povećava. Stoga liječnici pažljivo izračunavaju dozu lijeka za starije osobe i preporučuju započeti s manjom dozom, postupno povećavajući količinu uzetih lijekova..

Otkrijte razinu rizika od srčanog ili moždanog udara

Napravite besplatni internetski test iskusnih kardiologa

Vrijeme ispitivanja ne duže od 2 minute

7 jednostavnih pitanja

94% točnosti testa

10 tisuća uspješnih testova

Postoje i druge značajke antagonista kalcija. Odnose se na kontraindikacije, doze i kompatibilnost s drugim lijekovima. Te se karakteristike razlikuju od lijeka do lijeka. Oni trebaju proučavanje stručnjaka i prethodni pregled pacijenta kako bi se identificirale popratne patologije.

Magnezij kao blokator kalcija

Magnezij je element prirodnog podrijetla koji može djelovati kao sredstvo za blokiranje taloženja kalcija na zidovima krvnih žila i u glatkim mišićima kod hipertenzije. Neke lijekove za hipertenziju možete kombinirati s magnezijem, što će povećati njihovu učinkovitost i smanjiti nuspojave. U liječenju hipertenzije, magnezij se preporučuje kao dodatna terapija u sljedećim slučajevima:

  • uporaba diuretika koji doprinose gubitku iona važnih za zdravlje, uključujući magnezij;
  • uzimanje ACE inhibitora kako bi se spriječio razvoj hiperkalemije u pozadini prekomjerne akumulacije kalijevih kationa.

Također, upotreba magnezija omogućuje pacijentu odbijanje prehrane bez soli, dopuštajući prisutnost natrijevog klorida i hrane s visokim udjelom kalcija u prehrani.

Kada koristite magnezij kao dodatni tretman za višak kalcija u krvnim žilama, važno je osigurati pravilno funkcioniranje bubrega..

Blokatori kalcija sredstva su kojima je cilj povećati elastičnost krvnih žila i ukloniti višak Ca iona iz tijela, što je važno u liječenju arterijske hipertenzije, koja se često događa zbog takve neravnoteže. Liječnik bi trebao propisati lijek koji će pomoći u određenoj situaciji, jer lijekovi u ovom segmentu imaju nuspojave i kontraindikacije koje treba uzeti u obzir kako bi se izbjegle komplikacije. Blokatori kalcija vrlo su učinkoviti i često se koriste kao dio složene terapije usmjerene na normalizaciju krvnog tlaka.

Kontraindikacije

Unatoč visokoj učinkovitosti blokatora u liječenju različitih bolesti, karakterizira ih prisutnost odgovarajućih kontraindikacija. Uz ozbiljnu arterijsku hipotenziju, uzimanje ovih lijekova strogo je zabranjeno. Kontraindikacije za uporabu lijeka očituju se u obliku infarkta miokarda, kardiogenog šoka, sindroma bolesnog sinusa, sindroma aorte i subaorte, teške bradikardije i tahikardije.

Ako se pacijentu dijagnosticira zatajenje srca, tada se ne preporučuje liječenje antagonistima kalcija.

S ozbiljnom stenozom mitralne valvule, lijekove treba uzimati što je opreznije moguće. Opstrukcija gastrointestinalnog trakta, kao i poremećaji u cerebralnoj cirkulaciji, zahtijevaju uzimanje blokatora samo pod nadzorom liječnika

Ako pacijent uzima lijekove s kontraindikacijama, to može dovesti do pojave raznih neželjenih učinaka koji izravno ovise o skupini lijekova. Ako osoba pogrešno uzima dihidropiridine, to dovodi do pretjerane vazodilatacije. U tom se slučaju pojavljuju neželjeni učinci:

  • Glavobolja
  • Oteklina
  • Vrtoglavica
  • Arterijska hipotenzija

Uzimanje Nifedipina u pogrešnoj dozi može dovesti do valunga, refleksne tahikardije i poremećaja provođenja. Neracionalno liječenje Verapamilom može inhibirati radnu sposobnost sinusnog čvora, kao i dovesti do inotropnog učinka.

U nekim se slučajevima nakon uzimanja blokatora razvijaju dispeptični simptomi i zatvor. Ponekad se pacijenti žale na kašalj, otežano disanje, pospanost, osip itd. Dugotrajnom primjenom blokatora, u rijetkim se slučajevima može dijagnosticirati razvoj zatajenja srca i parkinsonizma lijekova.

U skladu s provedenim studijama, otkriveno je da aktivne tvari lijekova ove skupine imaju negativan učinak na fetus. Zato je tijekom trudnoće ljepšem spolu strogo zabranjeno njihovo uzimanje. Većina lijekova iz ove skupine može proći u majčino mlijeko. Zato se preporučuje odbijanje liječenja lijekovima tijekom razdoblja dojenja novorođene djece. Ako postoji hitna potreba za liječenjem antagonista, tada se ženi preporučuje da privremeno prestane hraniti.

Ako se u jetri ili bubrezima osobe pojave razne bolesti, tada smije uzimati blokatore samo u smanjenoj dozi. Pacijenti mlađi od 18 godina trebaju uzimati lijekove s maksimalnim oprezom. Verapramil se ne preporučuje u dojenačkoj dobi. Ovaj lijek može uzrokovati ozbiljne hemodinamske nuspojave. Liječenje antagonistima kod starijih osoba treba koristiti s oprezom. To je zbog smanjenja metabolizma u ovih bolesnika. Ako se u starijoj dobi dijagnosticira izolirana sistolitička hipertenzija, kao i sklonost bradikardiji, tada im se propisuje Dihidropiridin, koji ima produljeni učinak.

Uzimanje blokatora kalcija istovremeno s beta-blokatorima, diureticima, nitratima, tricikličkim antidepresivima može dovesti do povećanja hipotenzivnog učinka. Zato lijekove treba uzimati što opreznije. Blokatori spadaju u kategoriju vrlo učinkovitih lijekova koji se koriste za liječenje različitih bolesti kardiovaskularnog sustava. Lijekove karakterizira prisutnost velikog broja sorti, što omogućuje odabir najučinkovitije opcije za osobu.

Pokazatelji hemostasiograma i kohalograma norme i što oni znače (varalica za nas).

Hodgkinov limfom - što trebate znati o bolesti