Farmakološka skupina - alfa i beta-blokatori

Skupina adrenergičkih blokatora uključuje lijekove koji mogu blokirati živčane impulse odgovorne za reakciju na adrenalin i norepinefrin. Ta se sredstva koriste za liječenje patologija srca i krvnih žila..

Većinu bolesnika s odgovarajućim patologijama zanima što je to - adrenergični blokatori, kada se koriste, koje nuspojave mogu izazvati. O tome će biti riječi dalje..

Klasifikacija

Zidovi krvnih žila imaju 4 vrste receptora: α-1, α-2, β-1, β-2. Sukladno tome, u kliničkoj praksi koriste se alfa- i beta-blokatori. Njihovo djelovanje usmjereno je na blokiranje određene vrste receptora. A-β blokatori onemogućuju sve adrenalinske i norepinefrinske receptore.

Tablete svake od skupina su dvije vrste: selektivni blokiraju samo jedan tip receptora, neselektivna prekidna komunikacija sa svima njima.

U ovoj skupini postoji određena klasifikacija lijekova..

  • a-1 blokatori;
  • a-2;
  • α-1 i α-2.
  • kardioselektivni;
  • neselektivno.

Značajke radnje

Kada adrenalin ili noradrenalin uđu u krvotok, adrenergički receptori reagiraju na te tvari. Kao odgovor, tijelo razvija sljedeće procese:

  • lumen posuda se sužava;
  • kontrakcije miokarda postaju češće;
  • krvni tlak se povećava;
  • razina glikemije raste;
  • lumen bronha se povećava.

S patologijama srca i krvnih žila, ove su posljedice opasne za ljudsko zdravlje i život. Stoga je, kako bi se zaustavili takvi fenomeni, potrebno uzimati lijekove koji blokiraju oslobađanje nadbubrežnih hormona u krv..

Adrenergički blokatori imaju suprotan mehanizam djelovanja. Način rada alfa i beta blokatora razlikuje se ovisno o tome koja vrsta receptora je blokirana. Za razne patologije propisani su adrenergični blokatori određene vrste, a njihova zamjena je kategorički neprihvatljiva.

Djelovanje alfa-blokatora

Proširuju periferne i unutarnje žile. To vam omogućuje povećanje protoka krvi, poboljšanje mikrocirkulacije tkiva. Krvni tlak osobe pada, a to se može postići bez povećanja broja otkucaja srca.

Ta sredstva značajno smanjuju opterećenje srca smanjenjem volumena venske krvi koja ulazi u atrij..

Ostali učinci a-blokatora:

  • snižavanje razine triglicerida i lošeg kolesterola;
  • porast razine "dobrog" kolesterola;
  • aktivacija osjetljivosti stanica na inzulin;
  • poboljšani unos glukoze;
  • smanjenje intenziteta znakova upale u mokraćnom i reproduktivnom sustavu.

Alfa-2 blokatori sužavaju krvne žile i povećavaju tlak u arterijama. U kardiologiji se praktički ne koriste..

Djelovanje beta-blokatora

Razlika između selektivnih blokatora β-1 je u tome što oni pozitivno utječu na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogućuje vam postizanje sljedećih učinaka:

  • smanjenje aktivnosti pokretača otkucaja srca i uklanjanje aritmije;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • regulacija ekscitabilnosti miokarda u pozadini povećanog emocionalnog stresa;
  • smanjenje potrebe za srčanim mišićima za kisikom;
  • smanjenje pokazatelja krvnog tlaka;
  • ublažavanje napada angine pektoris;
  • smanjenje stresa na srcu tijekom kardio insuficijencije;
  • smanjenje razine glukoze u krvi.

Neselektivni pripravci β-blokatora imaju sljedeći učinak:

  • prevencija prianjanja krvnih elemenata;
  • povećana kontrakcija glatkih mišića;
  • opuštanje sfinktera mjehura;
  • povećani tonus bronha;
  • smanjenje očnog tlaka;
  • smanjujući vjerojatnost akutnog srčanog udara.

Djelovanje alfa-beta blokatora

Ovi lijekovi također snižavaju krvni tlak unutar očiju. Doprinos normalizaciji triglicerida, LDL. Dajte primjetan hipotenzivni učinak bez ometanja protoka krvi u bubrezima.

Uzimanje ovih sredstava poboljšava mehanizam prilagodbe srca na fizički i živčani stres. To vam omogućuje normaliziranje ritma njegovih kontrakcija, ublažavanje stanja pacijenta sa srčanim manama.

Kada su indicirani lijekovi?

Alfa-blokatori propisani su u takvim slučajevima:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje srčanog mišića;
  • povećana prostata kod muškaraca.

Indikacije za uporabu blokatora α-1 i 2:

  • poremećaji trofizma mekih tkiva različitog podrijetla;
  • teška ateroskleroza;
  • dijabetički poremećaji perifernog krvožilnog sustava;
  • endarteritis;
  • akrocijanoza;
  • migrena;
  • stanje nakon moždanog udara;
  • smanjenje intelektualne aktivnosti;
  • poremećaji vestibularnog aparata;
  • neurogenost mjehura;
  • upala prostate.

Alfa2-blokatori propisani su za erektilnu disfunkciju kod muškaraca.

Visoko selektivni β-blokatori koriste se u liječenju bolesti kao što su:

  • Ishemijska bolest srca;
  • arterijska hipertenzija;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • aritmije;
  • migrena;
  • defekti mitralnog zaliska;
  • srčani udar;
  • s VSD-om (s hipertenzivnom vrstom neurocirkulacijske distonije);
  • motoričko uzbuđenje prilikom uzimanja neuroleptika;
  • povećana aktivnost štitnjače (složeni tretman).

Neselektivni beta blokatori koriste se za:

  • arterijska hipertenzija;
  • povećanje lijeve klijetke;
  • angina pektoris s naporom;
  • disfunkcija mitralnog zaliska;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • glaukom;
  • Minor-ov sindrom - rijetka živčana genetska bolest u kojoj dolazi do podrhtavanja mišića ruku;
  • za prevenciju krvarenja tijekom poroda i operacija na ženskim spolnim organima.

Napokon, α-β blokatori su indicirani za takve bolesti:

  • s hipertenzijom (uključujući za prevenciju razvoja hipertenzivne krize);
  • glaukom otvorenog ugla;
  • stabilna angina;
  • aritmije;
  • srčane mane;
  • zastoj srca.

Primjena za patologije kardiovaskularnog sustava

U liječenju ovih bolesti β-blokatori zauzimaju vodeće mjesto..

Najselektivniji su Bisoprolol i Nebivolol. Blokiranje adrenergičnih receptora pomaže smanjiti stupanj kontraktilnosti srčanog mišića, usporiti brzinu provođenja živčanog impulsa.

Korištenje modernih beta-blokatora ima sljedeće pozitivne učinke:

  • smanjeni broj otkucaja srca;
  • poboljšanje metabolizma miokarda;
  • normalizacija krvožilnog sustava;
  • poboljšana funkcija lijeve klijetke, povećana frakcija izbacivanja;
  • normalizacija ritma srčanih kontrakcija;
  • pad krvnog tlaka;
  • smanjenje rizika od agregacije trombocita.

Nuspojave

Popis nuspojava ovisi o lijekovima.

A1 blokatori mogu izazvati:

  • oteklina;
  • oštar pad krvnog tlaka zbog izraženog hipotenzivnog učinka;
  • aritmija;
  • curenje iz nosa;
  • smanjen libido;
  • enureza;
  • bolovi tijekom erekcije.
  • povećani pritisak;
  • anksioznost, razdražljivost, povećana podražljivost;
  • podrhtavanje mišića;
  • poremećaji mokrenja.

Neselektivni lijekovi ove skupine mogu uzrokovati:

  • poremećaji apetita;
  • poremećaji spavanja;
  • pojačano znojenje;
  • osjećaj hladnoće u udovima;
  • osjećaj topline u tijelu;
  • hiperacidnost želučanog soka.

Selektivni beta blokatori mogu uzrokovati:

  • opća slabost;
  • usporavanje živčanih i mentalnih reakcija;
  • jaka pospanost i depresija;
  • smanjena oštrina vida i poremećaj okusa;
  • utrnulost stopala;
  • pad brzine otkucaja srca;
  • dispeptični simptomi;
  • aritmičke pojave.

Neselektivni β-blokatori mogu imati sljedeće nuspojave:

  • poremećaji vida različite prirode: "magla" u očima, osjećaj stranog tijela u njima, pojačano stvaranje suza, diplopija ("dvostruki vid" u vidnom polju);
  • rinitis;
  • kašalj;
  • gušenje;
  • izražen pad tlaka;
  • sinkopa;
  • poremećaj erekcije kod muškaraca;
  • upala sluznice debelog crijeva;
  • hiperkalemija;
  • povećana razina triglicerida i urata.

Uzimanje alfa-beta blokatora može kod pacijenta izazvati sljedeće nuspojave:

  • trombocitopenija i leukopenija;
  • oštro kršenje provođenja impulsa koji proizlaze iz srca;
  • disfunkcija periferne cirkulacije;
  • hematurija;
  • hiperglikemija;
  • hiperkolesterolemija i hiperbilirubinemija.

Popis lijekova

Selektivni (α-1) adrenergički blokatori uključuju:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doksazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivni (α1-2 blokatori):

  • Sermion;
  • Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
  • Piroksan;
  • Dibazin.

Najpoznatiji predstavnik α-2 adrenergičkih blokatora je Yohimbine.

Popis lijekova iz skupine β-1 blokatora:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblock;
  • Celiprol;
  • Kordanum.

Neselektivni β-blokatori uključuju:

  • Sandonorm;
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Slothrasicor.

Lijekovi nove generacije

Adrenergični blokatori nove generacije imaju brojne prednosti u odnosu na "stare" lijekove. Plus je što se uzimaju jednom dnevno. Proizvodi najnovije generacije uzrokuju mnogo manje nuspojava.

Ti lijekovi uključuju celiprolol, bucindolol, karvedilol. Ovi lijekovi imaju dodatna vazodilatacijska svojstva..

Značajke recepcije

Prije početka liječenja, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti bolesti koje mogu biti osnova za otkazivanje adrenergičkih blokatora..

Lijekovi iz ove skupine uzimaju se tijekom ili nakon jela. To smanjuje moguće negativne učinke lijekova na tijelo. Trajanje prijema, režim doziranja i ostale nijanse određuje liječnik.

Tijekom prijema morate neprestano provjeravati puls. Ako se ovaj pokazatelj znatno smanji, doziranje treba promijeniti. Ne možete sami prestati uzimati lijek, počnite koristiti druga sredstva.

Kontraindikacije za prijem

Ova sredstva strogo je zabranjena za upotrebu u takvim patologijama i stanjima kao što su:

  1. Trudnoća i razdoblje dojenja.
  2. Alergijska reakcija na komponentu lijeka.
  3. Teški poremećaji jetre i bubrega.
  4. Sniženi krvni tlak (hipotenzija).
  5. Bradikardija - smanjena brzina otkucaja srca.
  6. Srčane mane.

S krajnjim oprezom, adrenergičke blokatore trebaju uzimati osobe koje pate od dijabetesa melitusa. Tijekom terapijskog tečaja morate stalno pratiti razinu glukoze u krvi.

Za astmu bi liječnik trebao odabrati druge lijekove. Neki adrenergični blokatori vrlo su opasni za pacijenta zbog prisutnosti kontraindikacija.

Adrenergički blokatori su lijekovi izbora u liječenju mnogih bolesti. Da bi imali željeni učinak, treba ih uzimati točno prema shemi koju je naznačio liječnik. Ako se ovo pravilo ne poštuje, moguće je naglo pogoršanje zdravlja..

Beta-blokatori. Popis lijekova nove generacije, što je to, za što se koristi, mehanizam djelovanja, klasifikacija, nuspojave

Lijekovi koji potiskuju učinak adrenalina na adrenalinske receptore nazivaju se adrenergički blokatori. Blokatori će isključiti različite vrste receptora, poput beta-1 ili beta-2 tipa, koji su sažeti u istoimenoj kategoriji beta-blokatora..

Razvijen je opsežan popis lijekova koji uključuje blokatore receptora, ali lijekovi se mogu uzimati samo nakon pregleda i preporuka kardiologa.

Ugovoreni sastanak

Adrenalinski receptori su pretežno koncentrirani u srčanom tkivu i krvnim kanalima. Te tvari reagiraju na hormone koje stvara tijelo - adrenalin i noradrenalin. Postoje 4 vrste adrenergičkih receptora: alfa-1 i alfa-2, druga vrsta je beta-1 ili beta-2.

Beta-blokatori (popis lijekova uključuje nekoliko vrsta) mogu se koristiti sa sljedećom kliničkom slikom:

  • Abnormalnosti u srčanom sustavu i poremećaji u posudama, pod utjecajem kojih se primjećuje postupno povećanje krvnog tlaka. To je tipično za primarni stadij esencijalne arterijske hipertenzije..
  • Kršenje hormonske slike i rada bubrega. Kao rezultat, razvija se sekundarni oblik renovaskularne hipertenzije. Patologija može biti dobroćudna ili zloćudna. U potonjem slučaju dolazi do naglih porasta krvnog tlaka do kritičnih pokazatelja, kao i dugih kriznih razdoblja, što dovodi do uništenja najranjivijih organa..
  • Krizni uvjeti uzrokovani aritmijama različitih vrsta. Lijekovi ublažavaju pogoršanja i zaustavljaju daljnje ponavljanje štetnih epizoda.
  • Ishemijske bolesti. Lijekovi smanjuju razinu unosa hranjivih sastojaka i volumen kisika u srčanom mišiću. Prije tečaja terapije treba procijeniti kontraktilnost miokarda i vjerojatnost srčanog udara.
  • Primarni oblici CHF (kronično zatajenje srca). Blokirajuće komponente lijekova sprečavaju akutne napade, što je karakteristično za antianginalno djelovanje.
  • Blokatori receptora propisani su kao dodatna sredstva u liječenju feokromocitoma - tumora koji se razvija u kori nadbubrežne žlijezde.
  • Lijekovi ublažavaju sindrom odvikavanja od alkohola.
  • Poboljšava stanje migrenom i seciranjem aneurizme aorte.
  • Široko se koriste u liječenju prostatitisa. Nakon tečaja terapije, prirodno izlučivanje mokraće se normalizira. Lijekovi mogu poboljšati ton mjehura, pomoći u liječenju adenoma prostate, ojačati slabo mišićno tkivo prostate.

Neselektivni blokatori koriste se u užem smjeru od selektivnih kategorija lijekova. Beta-blokatori 2. i 3. generacije smatraju se najsigurnijima, stoga se koriste na razini ACE inhibitora. Ovaj pristup omogućuje liječenje CHF-a, kao i arterijske hipertenzije u sprezi s metaboličkim sindromom.

Djelujte

Kada se adrenergički receptori slobodno rasporede, adrenalin ili noradrenalin ulaze u krvožilni sustav. Interakcija hormona i adrenergičkih receptora izaziva reakcije, od kojih je jedna povećanje broja kontrakcija srca.

Ostale očitovane reakcije:

  • sužavanje prohodnosti krvnog kanala;
  • povišeni krvni tlak (krvni tlak);
  • manifestacija bronhodilatacijskih procesa (širenje lumena bronha);
  • dolazi do skoka u glukozi u krvi (hiperglikemijski učinak).

Povećanje broja kontrakcija srčanog mišića događa se na biokemijskoj razini. U pozadini reakcije razvija se sinusna tahikardija, supraventrikularne "uvjetno" neopasne aritmije.

Beta-blokatori djeluju kao sklopke na adrenalinske receptore, što je suprotno adrenalinu. Beta-blokatori svih generacija potiskuju negativne reakcije na biokemijskoj razini.

Beta-blokatori (popis lijekova može se razlikovati u sastavu aktivnih sastojaka) uzrokuju pozitivne rezultate:

  • smanjuje napetost stijenki krvnih žila, olakšavajući time krvarenje, što neizravno pomaže u smanjenju pritiska;
  • broj otkucaja srca se smanjuje, približavajući se normalnoj vrijednosti.
  • opaža se antiaritmički učinak, posebno u onih s supraventrikularnom tahikardijom;
  • glikemijski pokazatelji protoka krvi su smanjeni. Beta blokatori sprečavaju razvoj hipoglikemijskog preventivnog stanja;
  • krvni tlak opada. Odgovor nije uvijek poželjan, pogotovo ako pacijent ima trajni nizak krvni tlak. U ovom slučaju lijekovi nisu propisani.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Uz sva pozitivna svojstva lijekova koji blokiraju receptore, postoji značajan nedostatak - smanjenje lumena bronha. Zbog toga bi osobe s oštećenom dišnom funkcijom trebale uzimati lijekove s oprezom..

Nuspojave

Nuspojave se mogu manifestirati na različite načine. Jedna vrsta beta blokatora može se lako tolerirati, dok je druga teško. Lijekovi s beta-blokatorima imaju mnogo negativnih manifestacija. Prije nastavka liječenja, trebate se posavjetovati s kardiologom. Ne možete sami prihvatiti sredstva.

Najčešće nuspojave su:

  • Slabost u tijelu, pospanost.
  • Suhe oči.
  • Poremećaj orijentacije u prostoru.
  • Drhtanje donjeg dijela tijela.
  • Upala kože, koja se očituje kao svrbež, osip ili osip.
  • Spazam bronhija.
  • Hiperhidroza (pojačano znojenje).
  • Kršenje sastava krvi. Odstupanja se utvrđuju laboratorijskom metodom.
  • Srčani poremećaji (bradikardija, sniženi krvni tlak, zatajenje srca).
  • Glavobolja.
  • Blokada srca.
  • Intoksikacija.
  • Pogoršanje bronhijalne astme.

Ne preporučuje se uporaba lijekova navedene farmaceutske skupine ako postoje bolesti - bradikardija, kolaps, AV stupanj prvog stupnja, arterijska bolest, oslabljeno kretanje impulsa iz sinusnog čvora u pretkomore i komore, patologija ritma sinusnog čvora, dislipidemija.

Lijekovi su kontraindicirani za trudnice, u djetinjstvu, kao i za ljude s izraženom alergijskom reakcijom na komponentu blokatora. Lijekovi mogu smanjiti razinu šećera, pa ih dijabetičari koriste s vrlo oprezom. Može dugo smanjiti libido u muškaraca.

Klasifikacija

Beta-blokatori (popis lijekova različitog sastava) mogu se klasificirati na nekoliko načina - kako teku farmakokinetički procesi i koliko su karakteristični tjelesni odgovori na djelatnu tvar.

Tipizacija imena uglavnom se temelji na tome kako tvar aktivno djeluje na srčani sustav i druga područja tijela. Kemijski sastav lijekova je heterogen, važnije je istaknuti percepciju receptora za komponentu. Što je veći ovaj pokazatelj, to se očituju manje negativne posljedice..

Postoje beta blokatori:

  1. Beta-1 i beta-2 blokatori adrenalina. Te su tvari neselektivne.
  2. Beta-1 adrenergični blokatori. Tvari se nazivaju selektivne ili kardioselektivne..
  3. Blokatori koji neutraliziraju beta i alfa adrenergičke receptore.

Beta-blokatori (popis lijekova s ​​djelatnom tvari) predstavljeni su u tablici.

Popis uključuje aktivnu tvar (INN), a komercijalni naziv nekih lijekova naveden je u zagradama:

Kategorija grupe
Kardioselektiv 1. generacije. Beta-1,2 blokatori2. generacija

Kardioselektivni. Beta-1 adrenergični blokatori

3. generacija

Beta-alfa blokatori

Propranolol (Anaprilin)Metoprolol (Egilok)Karvedilol (Credex)
Nadolol (Korgard)Talinolol (Cordanum)Celiprolol (Celipres)
Pindolol (Wisken)Bisoprolol (Concor)Labetalol
PropranololAcebutololNebivolol (Nebivolol-teva)
Timolol (Glaumol)AtenololBetaksalol
BopindololEsmololCarteolol
OksprenololEsatenololBucindolol
Metipranolol
Sotalol
Penbutamol

Svaka kategorija lijekova također je podijeljena u 2 vrste - sa ili bez djelotvornosti djelotvornih receptora (simpatička aktivnost - ICA). Ali samo stručnjaci klasificiraju lijekove prema ovom kriteriju kako bi optimalno odabrali lijek.

Neselektivni adrenergički blokatori

Lijekovi u ovoj kategoriji su široko korišteni. To uključuje ranije lijekove koji mogu izazvati najviše nuspojava. Neselektivne vrste djeluju istovremeno na 2 vrste adrenergičkih receptora: beta-1 i beta-2.

Srčano tkivo sadrži beta-1 receptore, pa se lijekovi koji djeluju na njih nazivaju kardio-selektivnim. Ostali receptori koncentrirani su u žilama, tkivima maternice, dišnim putovima (bronhima) i srčanom sustavu.

To objašnjava širok spektar utjecaja kardio-selektivnih lijekova koji utječu na sve tjelesne sustave. Važni lijekovi 1 razvoja su - Timolol, Propranol, Sotalol.

Anaprilin

Lijek je razvijen na osnovi djelatne tvari Propranolol, dodatno se koristi u liječenju srčanih bolesti, sindroma visokog krvnog tlaka. Veliki plus lijeka je što ne smanjuje kontraktilnu funkciju miokarda.

Uz pomoć lijekova možete brzo ublažiti napad aritmija (supraventrikularnih), ublažiti krizu sinusnom tahikardijom. Lijek ima bočne strane - aktivna tvar oštro sužava žile (angiospazam).

Propranolol je učinkovit u liječenju srčanih poremećaja. Terapeutski učinak izražava se smanjenjem kontraktilnosti miokarda i otkucaja srca, kao i korekcijom krvnog tlaka. Ali previše aktivno djelovanje lijeka neprihvatljivo je u slučaju kritičnih padova krvnog tlaka i zatajenja srca u akutnoj fazi.

Korgard

Ovaj lijek sadrži Nadolol, zahvaljujući kojem se postižu antianginalni i hipotenzivni rezultati. Nadolol je blaga supstanca. Beta-2 adrenergični blokatori mogu se koristiti samo kada se hipertenzija nije razvila i nalazi se u ranoj fazi.

Ako je bolest već u toku, lijek neće puno pomoći. U osnovi, Nadolol se koristi za ishemijske poremećaje srca. Lijek pripada starim dostignućima, ne preporučuje se kod problema s krvožilnim sustavom.

Visak

Uz pomoć lijekova može se liječiti arterijska hipertenzija u neobjavljenoj fazi (u ranim fazama). Lijek na bazi pindolola blage formule, blago snižava brzinu otkucaja srca i slabo utječe na rad mišića miokarda (srca).

Rijetko se koristi kod srčanih poremećaja, može izazvati bronhospazam, stoga se ne preporučuje kod patologija respiratornog trakta (astma, HOBP). Slična se mogućnost smatra i Pindololom, koji sadrži djelatnu tvar istog imena..

Glaumol

Glaumol je protivvoglaukomska tvar razvijena na osnovi Timolola. Lijek nježno smanjuje razinu pritiska, stoga je vrlo pogodan za liječenje određenih oblika glaukoma. Međutim, lijek je neučinkovit u liječenju kardiovaskularnih poremećaja. Lijek pripada neselektivnom tipu, dolazi u obliku kapi.

Kardioselektivni adrenergički blokatori

Druga generacija lijekova uključuje beta-1 blokatore. Ova kategorija reagira na adrenergičke receptore smještene u srcu, što određuje njihovo usko ciljano djelovanje.

Zbog ciljanog blokiranja istoimenih receptora, učinkovitost lijeka samo se povećava. Blokatori se smatraju sigurnim, ali se ne preporučuju za samoliječenje, posebno u kombinaciji s drugim vrstama.

Važna dostignuća 2. generacije uključuju: Metoprolol, Bisoprolol, Atenolol.

Egilok

Lijek sadrži Metoprolol, ublažava akutna stanja povezana s abnormalnim srčanim ritmom. Pozitivno djeluje na patologiju supraventrikularnog tipa. Može se koristiti u kombiniranoj terapiji s Amiodaronom u liječenju poremećaja otkucaja srca.

Daje brzi rezultat, ali se ne preporučuje kontinuirano zbog teške tolerancije i nuspojava. Terapeutski učinak također ovisi o karakteristikama tijela i funkcionalnosti tijela..

Kordanum

Lijek se naziva beta-1 blokatorima, na bazi talinolola. Lijek je identičan Metoprololu i ima iste indikacije. Smanjuje ponavljajuća stanja u pozadini akutnog infarkta miokarda. Učinak se javlja za 2-4 sata.Trajanje do 24 sata.

Concor

Ovaj lijek uključuje bisoprolol. Propisano tijekom dugotrajne sustavne terapije. Pozitivan učinak pojavljuje se nakon 12 sati, ali rezultat traje dugo. Glavne funkcije Bisoprolola su stabilizacija krvnog tlaka i otkucaja srca, liječenje hipertenzije i CHF. Lijek zaustavlja relapse u aritmijama.

Ovo je nepotpuni popis beta-1-blokatora. Razmatraju se najčešći lijekovi. Nemoguće je samostalno odabrati lijek prema dostupnim indikacijama, neophodna je dijagnostika, što također ne garantira idealan rezultat.

Posljednja generacija

Najnoviji blokatori (3. generacija) dodatno utječu na alfa-adrenergičke receptore. Te im osobine omogućuju široku upotrebu. Popis najvažnijih lijekova uključuje: Carvedilol, Nebivolol.

Beta-blokatori treće generacije sadrže dvije kategorije:

  • Nekardioselektivni. Opustite stijenke krvnih kanala pod utjecajem beta-1 i beta-2-adrenergičkih antagonista.
  • Kardioselektivni. Proširite vaskularne kanale povećavajući volumen oslobođenog dušikovog oksida. Može smanjiti vaskularnu okluziju, smanjiti stvaranje aterosklerotskih plakova.

Blokatori svih skupina kratkog su i dugog trajanja. Ovaj pokazatelj ovisit će o biokemijskom sastavu lijeka.

Lijekovi uključuju sljedeće kategorije:

  1. Amfifilni. Tvari se mogu otopiti u mastima i vodi. Izlučuje se iz tijela uz pomoć jetre i bubrega. Tu spadaju: Bisoprolol, Acebutolol.
  2. Hidrofilni. Otapaju se u vodi, ali se slabo apsorbiraju u jetri. To uključuje: Atenolol.
  3. Lipofilni, kratko djelujući. Dobro se obrađuje u mastima, brzo je apsorbira jetra. Imajte kratki ljekoviti učinak.
  4. Lipofilni blokatori s dugotrajnim djelovanjem.

Postoje i tvari ultra kratkog djelovanja. Ovi se blokatori uglavnom koriste u obliku kapaljki. Kemikalije djeluju u tijelu ne više od 30 minuta, nakon čega se raspadaju u krvi. Zbog niske stope nuspojava, često se koriste kod hipotenzije i zatajenja srca. Esmolol pripada ovoj kategoriji..

Credex

Lijek se temelji na karvedilolu. Također se razlikuje po svojoj sposobnosti da neutralizira alfa receptore. Lijek dobro širi krvne žile, koristi se i u liječenju kardiovaskularnog sustava i za normalizaciju koronarne cirkulacije..

Smanjuje vjerojatnost srčanog udara. Kombinacija različitih vrsta blokatora u sastavu pomaže u uklanjanju neuroloških poremećaja povezanih s uzimanjem antipsihotičnih lijekova.

Nebivolol-teva

Beta-1-adrenergički blokator kardioselektivnog djelovanja. Smanjuje krvni tlak i otkucaje srca, djeluje antianginalno. Koristi se za arterijsku hipertenziju. Često se koristi u kombinaciji za liječenje CHF-a i u profilaktičke svrhe kod angine.

Tsenipres

U srcu celiprolola pripada selektivnom tipu. Ima vazodilatacijski učinak, praktički ne uzrokuje bronhospazam. Celiprolol je pogodan za brzo snižavanje krvnog tlaka. Može se koristiti u dugom tijeku terapije, utječe na aktivnost srčanog mišića. Pogodno za ljude svih dobnih skupina.

Beta blokatori dobili su dobre kritike u liječenju angine pektoris. Zahvaljujući njima, učestalost anginalnih napada smanjuje se, razvoj akutnih koronarnih poremećaja usporava. Korištenje ACE inhibitora u kombinaciji s blokatorima i diureticima u liječenju CHF značajno povećava životni vijek.

Blokatori su uključeni u popis lijekova vitalnih za ljude. Beta-blokatori mogu poboljšati stanje, ali pogrešno imenovanje tijeka terapije povećava razvoj srčanog zatajenja, uzrokuje srčani zastoj, sve do smrti.

Autor: Semyonova Elena

Dizajn članka: Vladimir Veliki

Video o beta-blokatorima

Osnovna farmakologija beta blokatora:

BLOKERI ALFA I BETA ADRENO

Alfa i beta blokatori

T.A. Zatsepilova, izvanredna profesorica, Odjel za farmakologiju, Farmaceutski fakultet, Moskovska medicinska akademija. IH. Sechenov

Alfa i beta blokatori istovremeno blokiraju ?1- i ?1,2-adrenergički receptori, stoga se nazivaju "hibridnim" adrenergičkim blokatorima. Kao rezultat blokade ?1-adrenergički receptori, dolazi do širenja perifernih žila i sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka se smanjuje. Kao rezultat blokade ?1-adrenergični receptori srca umjereno smanjuju vodljivost, učestalost i snagu srčanih kontrakcija. Blokada ?2-bronhijalni adrenergički receptori mogu malo povećati tonus (osobito u bolesnika s bronhijalnom astmom). Glavni farmakološki učinak. -adrenergički blokatori ?? hipotenzivna. Glavna indikacija za uporabu ove skupine lijekova je hipertenzija..

Labetalol (Trandat) uzrokuje vazodilataciju i smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, što dovodi do razvoja antihipertenzivnog učinka. Lijek ne utječe značajno na minutni volumen srca i broj otkucaja srca. Labetalol se propisuje oralno po 0,1 g 2-3 puta dnevno. Maksimalni učinak od primjene lijeka opaža se 1-4 sata nakon primjene i traje do 8-12 sati ili do 24 sata kada se koriste visoke doze. Tablete se uzimaju nakon jela, pomiješane s tekućinom (voda, sokovi), nečvrstom hranom (sos od jabuka, puding). Lijek se povlači postupno. Propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće ili je uopće ne uzimati ako je do sljedeće doze ostalo manje od 4 sata; ne uzimati dvostruke doze.

Labetalol se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krv, ali prolazi kroz aktivni metabolizam prvog prolaska. Njegova bioraspoloživost je 25%. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se 2-4 sata nakon jedne oralne doze. Lijek se za proteine ​​krvi veže za 50%. Poluvrijeme (T 1/2) je 6-8 sati. Labetalol se metabolizira u jetri i izlučuje iz tijela kroz gastrointestinalni trakt, 55-60% ?? s mokraćom. Nuspojave: zatajenje srca, bronhospazam, hipoglikemija, vrtoglavica, glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor, osjećaj umora. Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja srca, atrioventrikularnog bloka. S oprezom se propisuje bolesnicima s bronhijalnom astmom..

Karvedilol (akridilol) ima dugotrajniji antihipertenzivni učinak. Lijek također ima antioksidativna svojstva, povoljno utječe na razinu lipida i lipoproteina u krvnoj plazmi; najučinkovitiji za liječenje umjerenih oblika hipertenzije. Karvedilol se također koristi u složenom liječenju zatajenja srca. Dodijelite unutra po 0,0125-0,025-0,05 g 1 put dnevno.

Proxodolol u svojoj kemijskoj strukturi sadrži jezgru oksadiazola. Ima antihipertenzivno, antiishemijsko i antiaritmičko djelovanje. U tu svrhu lijek se propisuje oralno u dozama od 0,01 g 3-4 puta dnevno. U hipertenzivnim krizama proksodolol se daje intravenozno u obliku 1% otopine. U oftalmologiji se proksodolol kapi za oči koriste za liječenje glaukoma otvorenog i zatvorenog ugla. Proxodolol kapi za oči mogu se koristiti u kombinaciji s pilokarpinom i klonidinom.

Adrenergički blokatori (alfa i beta blokatori) - popis lijekova i klasifikacija, mehanizam djelovanja (selektivni, neselektivni, itd.), Indikacije za uporabu, nuspojave i kontraindikacije

Web mjesto pruža osnovne informacije samo u informativne svrhe. Dijagnostika i liječenje bolesti treba provoditi pod nadzorom stručnjaka. Svi lijekovi imaju kontraindikacije. Potrebna je specijalistička konzultacija!

opće karakteristike

Adrenergički blokatori djeluju na adrenergičke receptore koji se nalaze u zidovima krvnih žila i u srcu. Zapravo je ova skupina lijekova svoje ime dobila upravo po tome što blokiraju djelovanje adrenergičnih receptora.

Kad su adrenergični receptori slobodni, na njih obično može utjecati adrenalin ili noradrenalin koji se pojavljuju u krvotoku. Kad se adrenalin veže za adrenergičke receptore, izaziva sljedeće učinke:

  • Vazokonstriktor (lumen krvnih žila je oštro sužen);
  • Hipertenzivni (krvni tlak raste);
  • Antialergijski;
  • Bronhodilatator (proširuje lumen bronha);
  • Hiperglikemijski (povećava razinu glukoze u krvi).

Čini se da lijekovi iz skupine adrenergičnih blokatora isključuju adrenergičke receptore i sukladno tome imaju učinak koji je upravo suprotan adrenalinu, odnosno šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronha i smanjuju razinu glukoze u krvi. Prirodno, ovo su najčešći učinci adrenergičnih blokatora svojstveni svim lijekovima ove farmakološke skupine bez iznimke..

Klasifikacija

U zidovima krvnih žila postoje četiri vrste adrenergičkih receptora - to su alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2, koji se obično nazivaju redom: alfa-1-adrenergični receptori, alfa-2-adrenergični receptori, beta-1-adrenergični receptori i beta -2-adrenergični receptori. Lijekovi iz skupine koja blokiraju adrenergike mogu isključiti razne vrste receptora, na primjer, samo beta-1-adrenergičke receptore ili alfa-1,2-adrenergične receptore itd. Adrenergički blokatori podijeljeni su u nekoliko skupina, ovisno o tome koje vrste adrenergičkih receptora isključuju.

Dakle, adrenergični blokatori svrstani su u sljedeće skupine:

1. Alfa-blokatori:

  • Alfa-1-blokatori (alfuzosin, doksazosin, prazosin, silodosin, tamsulozin, terazosin, urapidil);
  • Alfa-2-blokatori (johimbin);
  • Alfa-1,2-adrenergički blokatori (nicergolin, fentolamin, propoksan, dihidroergotamin, dihidroergokristin, alfa-dihidroergokriptin, dihidroergotoksin).

2. Beta-blokatori:
  • Beta-1,2-blokatori (zvani i neselektivni) - bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
  • Beta-1-blokatori (zvani i kardioselektivni ili jednostavno selektivni) - atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta blokatori (istovremeno isključuju i alfa i beta-adrenergičke receptore) - butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol (proksodolol), karvedilol, labetalol.

Ova klasifikacija prikazuje međunarodna imena aktivnih tvari koje čine sastav lijekova koji pripadaju svakoj skupini adrenergičkih blokatora..

Svaka skupina beta-blokatora također je podijeljena na dvije vrste - s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću (ICA) ili bez ICA. Međutim, ova je klasifikacija pomoćna i nužna je samo da bi liječnici odabrali optimalni lijek..

Adrenoblokeri - popis

Lijekovi alfa-blokatora

Predstavljamo popise alfa-blokatora različitih podskupina na različitim popisima radi najlakšeg i najstrukturiranijeg traženja potrebnih informacija.

Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora uključuju sljedeće:

1.Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hidroklorid;
  • Dalphaz;
  • Dalfaz Retard;
  • Dalfaz SR.

2. Doksazosin (INN):
  • Artesin;
  • Artezin Retard;
  • Doksazosin;
  • Doksazosin Belupo;
  • Doksazosin Zentiva;
  • Doksazosin Sandoz;
  • Doksazosin-ratiopharm;
  • Doksazosin Teva;
  • Doksazosin mezilat;
  • Zoxon;
  • Kamiren;
  • Kamiren HL;
  • Kardura;
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Lekcija.

3.Prazosin (INN):
  • Polpresin;
  • Prazosin.

4. Silodosin (INN):
  • Urorek.

5. Tamsulozin (INN):
  • Hiper-jednostavno;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnik Okas;
  • Omnić;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamzelin;
  • Tamsulozin;
  • Tamsulosin Retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulozin-OBL;
  • Tamsulozin Teva;
  • Tamsulozin hidroklorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Tanise K;
  • Tulosin;
  • Fokusin.

6. Terazosin (INN):
  • Kornam;
  • Setegis;
  • Terazosin;
  • Terazosin Teva;
  • Haitrin.

7.Urapidil (INN):
  • Urapidil Carino;
  • Ebrantil.

Lijekovi alfa-2-blokatora uključuju Yohimbine i Yohimbine hydrochloride.

Lijekovi skupine alfa-1,2-blokatora uključuju sljedeće lijekove:

1. Dihidroergotoksin (mješavina dihidroergotamina, dihidroergokristina i alfa-dihidroergokriptina):

  • Redergin.

2. Dihidroergotamin:
  • Ditamin.

3.Nicergolin:
  • Nilogrin;
  • Nicergolin;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Sermion.

4. Propoksan:
  • Piroksan;
  • Proproksan.

5. Fentolamin:
  • Phentolamin.

Beta-blokatori - popis

Budući da svaka skupina beta-blokatora uključuje prilično velik broj lijekova, dat ćemo njihove popise odvojeno radi lakše percepcije i traženja potrebnih informacija.

Selektivni beta-blokatori (beta-1-blokatori, selektivni adrenergični blokatori, kardioselektivni adrenergični blokatori). U zagradama su navedena uobičajena imena ove farmakološke skupine blokatora adrenergičkih hormona..

Dakle, sljedeći lijekovi pripadaju selektivnim beta-blokatorima:

1.Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol-Ajio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acri;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinarom;
  • Tenormin.

2. Acebutolol:
  • Acecor;
  • Sektralno.

3. Betaksolol:
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmik EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic S;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.

4. Bizoprolol:
  • Aritel;
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Bisokard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEKSVM;
  • Bisoprolol Lugal;
  • Bisoprolol Prana;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarat;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Koronalni;
  • Niperten;
  • Tyrez.

5. Metoprolol:
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasokordin;
  • Corvitol 50 i Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metokor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acri;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organic;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinat;
  • Metoprolol tartarat;
  • Serdol;
  • Egilok;
  • Egilok Retard;
  • Egilok S;
  • Emzok.

6. Nebivolol:
  • Bivotenz;
  • Binelol;
  • Nebivator;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikafarma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hidroklorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Nebilet;
  • Nebilong;
  • OD-Nebo.

7. Talinolol:

  • Kordanum.

8. Celiprolol:
  • Celiprol.

9. Esatenolol:
  • Estecor.

10. Esmolol:
  • Breviblock.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2-blokatori). Ova skupina uključuje sljedeće lijekove:

1. Bopindolol:

  • Sandonorm.

2. Metipranolol:
  • Trimepranol.

3. Nadolol:
  • Korgard.

4. Oksprenolol:
  • Trazikor.

5. pindolol:
  • Visak.

6. Propranolol:
  • Anaprilin;
  • Vero-Anaprilin;
  • Neovisno;
  • Inderal LA;
  • Prigovara;
  • Propranobene;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Sotalex;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hidroklorid.

8. Timolol:
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Kuzimolol;
  • Niolol;
  • Okumed;
  • Okumol;
  • Okupres E;
  • Optimol;
  • Oftan Timogel;
  • Oftan Timolol;
  • Oftensin;
  • TimoGexal;
  • Timol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol POS;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleat;
  • Timollong;
  • Timoptik;
  • Timoptičko skladište.

Alfa-beta-blokatori (lijekovi koji isključuju i alfa- i beta-adrenergičke receptore)

Lijekovi iz ove skupine uključuju sljedeće:

1. Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol:

  • Albethor;
  • Albethor Long;
  • Butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol;
  • Proksodolol.

2. karvedilol:
  • Akridilol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Karvedilol;
  • Karvedilol Zentiva;
  • Karvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Karvedilol Sandoz;
  • Karvedilol Teva;
  • Karvedilol STADA;
  • Karvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carwenal;
  • Carvetrend;
  • Carvedil;
  • Kardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardij;
  • Talliton.

3. Labetalol:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Labetol;
  • Trandol.

Beta-2-blokatori

Trenutno nema lijekova koji izolirano isključuju samo beta-2-adrenergičke receptore. Prije se proizvodio lijek Butoxamine, koji je beta-2-adrenergički blokator, ali danas se ne koristi u medicinskoj praksi i zanimljiv je isključivo eksperimentalnim znanstvenicima specijaliziranim za farmakologiju, organsku sintezu itd..

Postoje samo neselektivni beta-blokatori koji istodobno isključuju i beta-1 i beta-2 adrenergičke receptore. Međutim, budući da postoje i selektivni adrenergički blokatori koji isključuju samo beta-1-adrenergičke receptore, neselektivni se često nazivaju beta-2-blokatorima. Ovo je ime netočno, ali je prilično rašireno u svakodnevnom životu. Stoga, kad kažu "beta-2-blokatori", morate znati što se podrazumijeva pod skupinom neselektivnih beta-1,2-blokatora.

Djelujte

Djelovanje alfa-blokatora

Alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju isti farmakološki učinak. A lijekovi se iz ove skupine međusobno razlikuju po nuspojavama, koje su obično veće kod alfa-1,2-blokatora, a javljaju se češće u usporedbi s alfa-1-blokatorima.

Dakle, lijekovi ovih skupina šire žile svih organa, a posebno jako kožu, sluznicu, crijeva i bubrege. Zbog toga se smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, poboljšava protok krvi i opskrba perifernim tkivima, a smanjuje se i krvni tlak. Zbog smanjenja perifernog krvožilnog otpora i smanjenja količine krvi koja se iz vena vraća u pretkomore (venski povratak), pred- i naknadno opterećenje srca značajno se smanjuje, što uvelike olakšava njegov rad i pozitivno utječe na stanje ovog organa. Sumirajući gore navedeno, možemo zaključiti da alfa-1-blokatori i alfa-1,2-blokatori imaju sljedeći učinak:

  • Smanjiti krvni tlak, smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor i naknadno opterećenje srca;
  • Proširite male vene i smanjite predopterećenje srca;
  • Poboljšava cirkulaciju krvi kako u tijelu tako i u srčanom mišiću;
  • Poboljšava stanje ljudi koji pate od kroničnog zatajenja srca, smanjujući ozbiljnost simptoma (otežano disanje, skokovi tlaka itd.);
  • Smanjiti tlak u plućnoj cirkulaciji;
  • Smanjuje ukupni kolesterol i lipoprotein male gustoće (LDL), ali povećava lipoprotein visoke gustoće (HDL);
  • Povećava osjetljivost stanica na inzulin, tako da se glukoza koristi brže i učinkovitije, a koncentracija u krvi se smanjuje.

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-blokatori snižavaju krvni tlak bez razvoja refleksnog otkucaja srca, a također smanjuju ozbiljnost hipertrofije lijeve klijetke. Lijekovi učinkovito snižavaju izolirani visoki sistolički tlak (prva znamenka), uključujući one povezane s pretilošću, hiperlipidemijom i smanjenom tolerancijom na glukozu.

Uz to, alfa-blokatori smanjuju ozbiljnost simptoma upalnih i opstruktivnih procesa u genitourinarnim organima uzrokovanih hiperplazijom prostate. Odnosno, lijekovi uklanjaju ili smanjuju ozbiljnost nepotpunog pražnjenja mjehura, noćno mokrenje, često mokrenje i osjećaj pečenja tijekom mokrenja.

Alfa-2-blokatori beznačajno utječu na krvne žile unutarnjih organa, uključujući srce, uglavnom utječu na krvožilni sustav genitalnih organa. Zbog toga alfa-2-blokatori imaju vrlo uski opseg - liječenje impotencije kod muškaraca.

Djelovanje neselektivnih beta-1,2-blokatora

U žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost maternice i smanjuju gubitak krvi tijekom poroda ili nakon operacije.

Uz to, djelovanjem na žile perifernih organa, neselektivni beta-blokatori smanjuju očni tlak i smanjuju stvaranje vlage u prednjoj očnoj komori. Ovo djelovanje lijekova koristi se u liječenju glaukoma i drugih očnih bolesti..

Djelovanje selektivnih (kardioselektivnih) beta-1-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti broj otkucaja srca (HR);
  • Smanjiti automatizam sinusnog čvora (pacemaker);
  • Usporiti provođenje impulsa duž atrioventrikularnog čvora;
  • Smanjiti kontraktilnost i ekscitabilnost srčanog mišića;
  • Smanjite potrebu srca za kisikom;
  • Suzbiti učinke adrenalina i norepinefrina na srce pod fizičkim, mentalnim ili emocionalnim stresom;
  • Smanjiti krvni tlak;
  • Normalizirati brzinu otkucaja srca u slučaju aritmija;
  • Ograničiti i suzbiti širenje zone oštećenja kod infarkta miokarda.

Zbog ovih farmakoloških učinaka, selektivni beta-blokatori smanjuju količinu krvi koju srce ispušta u aortu u jednoj kontrakciji, snižavaju krvni tlak i sprečavaju ortostatsku tahikardiju (ubrzani rad srca kao odgovor na nagli prijelaz iz sjedenja ili ležanja u stajanje). Također, lijekovi usporavaju rad srca i smanjuju njegovu snagu smanjujući potrebu srca za kisikom. Općenito, selektivni beta-1-blokatori smanjuju učestalost i ozbiljnost napada koronarnih bolesti, poboljšavaju toleranciju na vježbanje (fizičku, mentalnu i emocionalnu) i značajno smanjuju smrtnost kod osoba sa zatajenjem srca. Ovi učinci lijekova dovode do značajnog poboljšanja kvalitete života ljudi koji pate od bolesti koronarnih arterija, proširene kardiomiopatije, kao i onih koji su imali infarkt miokarda i moždani udar..

Uz to, beta-1-blokatori uklanjaju aritmije i sužavanje lumena malih žila. Kod osoba s bronhijalnom astmom smanjuju rizik od bronhospazma, a kod dijabetes melitusa smanjuju vjerojatnost razvoja hipoglikemije (nizak šećer u krvi).

Djelovanje alfa-beta-blokatora

Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće farmakološke učinke:

  • Smanjiti krvni tlak i smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor;
  • Smanjiti očni tlak kod glaukoma otvorenog kuta;
  • Normalizirati lipidni profil (niži ukupni kolesterol, trigliceridi i lipoproteini male gustoće, ali povećati koncentraciju lipoproteina velike gustoće).

Zbog naznačenih farmakoloških učinaka, alfa-beta-blokatori imaju snažno hipotenzivno djelovanje (smanjuju tlak), šire krvne žile i smanjuju naknadno opterećenje na srcu. Za razliku od beta blokatora, lijekovi iz ove skupine snižavaju krvni tlak bez mijenjanja bubrežnog krvotoka i bez povećanja ukupnog perifernog vaskularnog otpora.

Uz to, alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, zbog čega krv nakon kontrakcije ne ostaje u lijevoj komori, već se potpuno baca u aortu. To pomaže smanjiti veličinu srca i smanjuje stupanj njegove deformacije. Zbog poboljšanja rada srca, lijekovi ove skupine s kongestivnim zatajenjem srca povećavaju ozbiljnost i volumen tjelesnog, mentalnog i emocionalnog stresa, smanjuju broj otkucaja srca i napade koronarne bolesti, a također normaliziraju srčani indeks..

Primjena alfa-beta blokatora smanjuje smrtnost i rizik od ponovnog infarkta u ljudi s bolestima koronarnih arterija ili dilatiranom kardiomiopatijom.

Primjena

Indikacije za uporabu alfa-blokatora

Budući da pripravci podskupina alfa-blokatora (alfa-1, alfa-2 i alfa-1,2) imaju različite mehanizme djelovanja i međusobno se ponešto razlikuju u nijansama učinka na žile, opsegu njihove primjene i, prema tome, indikacijama su također različiti.

Alfa-1-blokatori su indicirani za upotrebu u sljedećim stanjima i bolestima:

  • Hipertenzija (za snižavanje krvnog tlaka);
  • Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
  • Benigna hiperplazija prostate.

Alfa-1,2-adrenergički blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeća stanja ili bolesti:
  • Poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Migrena;
  • Poremećaji periferne cirkulacije (na primjer, Raynaudova bolest, endarteritis, itd.);
  • Demencija (demencija) zbog vaskularne komponente;
  • Vrtoglavica i poremećaji vestibularnog aparata zbog vaskularnog faktora;
  • Dijabetička angiopatija;
  • Distrofične bolesti rožnice oka;
  • Neuropatija vidnog živca zbog njegove ishemije (nedostatak kisika);
  • Hipertrofija prostate;
  • Poremećaji mokraćnog sustava povezani s neurogenim mjehurom.

Alfa-2-blokatori koriste se isključivo za liječenje impotencije kod muškaraca.

Primjena beta-blokatora (indikacije)

Selektivni i neselektivni beta-blokatori imaju malo različite indikacije i područja primjene zbog razlika u određenim nijansama njihovog učinka na srce i krvne žile.

Indikacije za uporabu neselektivnih beta-1,2-blokatora su sljedeće:

  • Arterijska hipertenzija;
  • Angina napora;
  • Sinusna tahikardija;
  • Prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija, kao i bigeminije, trigeminije;
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Tremor;
  • Prevencija migrene;
  • Povećani očni tlak.

Indikacije za uporabu selektivnih beta-1-blokatora. Ova se skupina adrenergičkih blokatora naziva i kardioselektivnom, jer uglavnom utječu na srce, a u mnogo manjoj mjeri na žile i krvni tlak..

Kardioselektivni beta-1-blokatori indicirani su za uporabu ako osoba ima sljedeće bolesti ili stanja:

  • Arterijska hipertenzija umjerene ili male težine;
  • Ishemija srca;
  • Hiperkinetički srčani sindrom;
  • Razne vrste aritmija (sinusna, paroksizmalna, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, treperenje atrija ili fibrilacija atrija, atrijska tahikardija);
  • Hipertrofična kardiomiopatija;
  • Prolaps mitralnog zaliska;
  • Infarkt miokarda (liječenje već nastalog infarkta i prevencija recidiva);
  • Prevencija migrene;
  • Neurocirkulacijska distonija hipertenzivnog tipa;
  • U složenoj terapiji feokromocitom, tireotoksikoza i tremor;
  • Akatizija izazvana uzimanjem antipsihotika.

Indikacije za uporabu alfa-beta-blokatora

Nuspojave

Nuspojave adrenergičkih blokatora različitih skupina razmotrite odvojeno, budući da, unatoč sličnostima, postoji niz razlika među njima..

Svi alfa-blokatori sposobni su izazvati iste i različite nuspojave, što je zbog osobitosti njihovog učinka na određene vrste adrenergičnih receptora.

Nuspojave alfa blokatora

Beta-blokatori - nuspojave

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju iste neželjene učinke i različite se zbog osobitosti njihovog učinka na različite vrste receptora.

Dakle, sljedeće nuspojave su iste za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • Vrtoglavica;
  • Glavobolja;
  • Pospanost;
  • Nesanica;
  • Noćne more;
  • Umor;
  • Slabost;
  • Depresija;
  • Anksioznost;
  • Zbunjenost svijesti;
  • Kratke epizode gubitka pamćenja;
  • Halucinacije;
  • Sporija reakcija;
  • Buka u ušima;
  • Napadaji;
  • Parestezija (osjećaj trčanja "guske", utrnulost udova);
  • Oštećenje vida i okusa;
  • Suha usta i oči;
  • Konjunktivitis;
  • Bradikardija;
  • Palpitacije;
  • Atrioventrikularni blok;
  • Kršenje vodljivosti u srčanom mišiću;
  • Aritmija;
  • Pogoršanje kontraktilnosti miokarda;
  • Hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka);
  • Zastoj srca;
  • Raynaudov fenomen;
  • Vaskulitis
  • Bolovi u prsima, mišićima i zglobovima;
  • Trombocitopenija (smanjenje ukupnog broja trombocita u krvi ispod normale);
  • Agranulocitoza (odsutnost neutrofila, eozinofila i bazofila u krvi);
  • Mučnina i povračanje;
  • Bolovi u trbuhu;
  • Proljev ili zatvor;
  • Nadutost;
  • Žgaravica;
  • Disfunkcija jetre;
  • Dispneja;
  • Spazam bronha ili grkljana;
  • Alergijske reakcije (svrbež, osip, crvenilo);
  • Ćelavost;
  • Znojenje;
  • Hladnoća udova;
  • Slabost mišića;
  • Pogoršanje libida;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Povećati ili smanjiti aktivnost enzima, bilirubina i razine glukoze u krvi.

Neselektivni beta-blokatori (beta-1,2), osim gore navedenih, mogu izazvati i sljedeće nuspojave:
  • Nadraživanje očiju;
  • Diplopia (dvostruki vid);
  • Ptoza;
  • Nasalna kongestija;
  • Kašalj;
  • Gušenje;
  • Zatajenje disanja;
  • Zastoj srca;
  • Kolaps;
  • Pogoršanje povremene klaudikacije;
  • Privremeni poremećaji cerebralne cirkulacije;
  • Ishemija mozga;
  • Nesvjestica;
  • Smanjenje razine hemoglobina u krvi i hematokrita;
  • Anoreksija;
  • Quinckeov edem;
  • Promjene u tjelesnoj težini;
  • Lupusov sindrom;
  • Impotencija;
  • Peyroniejeva bolest;
  • Tromboza crijevne mezenterične arterije;
  • Kolitis;
  • Povećana razina kalija, mokraćne kiseline i triglicerida u krvi;
  • Zamagljivanje i smanjena oštrina vida, peckanje, svrbež i osjećaj stranog tijela u očima, solzenje, fotofobija, edem rožnice, upala rubova kapaka, keratitis, blefaritis i keratopatija (samo za kapi za oči).

Nuspojave alfa-beta-blokatora

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora

Kontraindikacije za uporabu različitih skupina alfa-blokatora dane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu alfa-1-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-1,2-blokatoraKontraindikacije za uporabu alfa-2-blokatora
Stenoza (sužavanje) aortnih ili mitralnih zalistakaTeška ateroskleroza perifernih žilaPreosjetljivost na komponente lijeka
Ortostatska hipotenzijaArterijska hipotenzijaPovećani krvni tlak
Teška disfunkcija jetrePreosjetljivost na komponente lijekaNekontrolirana hipotenzija ili hipertenzija
TrudnoćaAngina naporaTeška oštećenja jetre ili bubrega
DojenjeBradikardija
Preosjetljivost na komponente lijekaOrganska bolest srca
Zatajenje srca zbog konstriktivnog perikarditisa ili tamponade srcaInfarkt miokarda, pretrpljen prije manje od 3 mjeseca
Srčane mane koje se javljaju u pozadini niskog tlaka punjenja lijeve klijetkeAkutno krvarenje
Teško zatajenje bubregaTrudnoća
Dojenje

Beta-blokatori - kontraindikacije

Selektivni (beta-1) i neselektivni (beta-1,2) adrenergički blokatori imaju gotovo identične kontraindikacije za uporabu. Međutim, raspon kontraindikacija za primjenu selektivnih beta-blokatora nešto je širi nego za neselektivne. Sve kontraindikacije za uporabu za beta-1- i beta-1,2-blokatore prikazane su u tablici.

Kontraindikacije za uporabu neselektivnih (beta-1,2) adrenergičkih blokatoraKontraindikacije za uporabu selektivnih (beta-1) adrenergičkih blokatora
Pojedinačna preosjetljivost na komponente lijeka
Atrioventrikularni blok II ili III stupanj
Sinoatrijalna blokada
Teška bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti)
Sindrom bolesnog sinusa
Kardiogeni šok
Hipotenzija (sistolički tlak ispod 100 mm Hg)
Akutno zatajenje srca
Kronično zatajenje srca u fazi dekompenzacije
Obliteracijske vaskularne bolestiPoremećaji periferne cirkulacije
Prinzmetalova anginaTrudnoća
Bronhijalna astmaDojenje

Kontraindikacije za uporabu alfa-beta blokatora

Antihipertenzivni beta-blokatori

Lijekovi različitih skupina adrenergičkih blokatora djeluju hipotenzivno. Najizraženiji hipotenzivni učinak imaju alfa-1-blokatori koji sadrže aktivne tvari kao što su doksazosin, prazosin, urapidil ili terazosin. Stoga se lijekovi ove skupine koriste za dugotrajnu terapiju hipertenzije kako bi smanjili tlak i naknadno ga održavali na prosječno prihvatljivoj razini. Lijekovi iz skupine alfa-1-blokatora optimalni su za upotrebu kod ljudi koji pate samo od hipertenzije, bez istodobne srčane patologije.

Uz to, svi beta-blokatori, i selektivni i neselektivni, antihipertenzivi su. Antihipertenzivni neselektivni beta-1,2-blokatori koji sadrže aktivne tvari bopindolol, metipranolol, nadolol, oksprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Ovi lijekovi, osim hipotenzivnog učinka, utječu i na srce, stoga se koriste ne samo u liječenju arterijske hipertenzije, već i kod srčanih bolesti. Najslabiji antihipertenzivni neselektivni beta-blokator je sotalol koji ima prevladavajući učinak na srce. Međutim, ovaj se lijek koristi u liječenju arterijske hipertenzije, koja se kombinira s bolestima srca. Svi neselektivni beta-blokatori optimalni su za upotrebu kod hipertenzije u kombinaciji s bolestima koronarnih arterija, anginom napora i infarktom miokarda..

Antihipertenzivni selektivni beta-1-blokatori su lijekovi koji kao aktivne tvari sadrže sljedeće: atenolol, acebutolol, betaksolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. S obzirom na osobitosti djelovanja, ti su lijekovi najprikladniji za liječenje arterijske hipertenzije, u kombinaciji s opstruktivnom plućnom patologijom, perifernim arterijskim bolestima, dijabetesom melitusom, aterogenom dislipidemijom, kao i za teške pušače.

Alfa-beta blokatori koji sadrže karvedilol ili butilaminohidroksipropoksifenoksimetil metiloksadiazol kao aktivne tvari također su antihipertenzivi. No zbog širokog spektra nuspojava i izraženih učinaka na male žile, lijekovi iz ove skupine koriste se rjeđe u usporedbi s alfa-1-blokatorima i beta-blokatorima.

Trenutno su odabrani lijekovi za liječenje hipertenzije beta-blokatori i alfa-1-blokatori..

Alfa-1,2-blokatori se uglavnom koriste za liječenje poremećaja periferne i cerebralne cirkulacije, jer imaju izraženiji učinak na male krvne žile. Teoretski, lijekovi iz ove skupine mogu se koristiti za snižavanje krvnog tlaka, ali to je neučinkovito zbog velikog broja nuspojava koje će se tijekom toga pojaviti..

Adrenoblokatori za prostatitis

Za prostatitis se koriste alfa-1-adrenergički blokatori koji sadrže alfuzosin, silodosin, tamsulozin ili terazosin kao aktivne tvari, kako bi se poboljšao i olakšao proces mokrenja. Indikacije za imenovanje adrenergičnih blokatora kod prostatitisa su nizak tlak unutar uretre, slab ton samog mjehura ili njegovog vrata, kao i mišići prostate. Lijekovi normaliziraju odljev mokraće, što ubrzava uklanjanje proizvoda raspadanja, kao i mrtvih patogenih bakterija, te u skladu s tim povećava učinkovitost provedenih antimikrobnih i protuupalnih tretmana. Pozitivni učinak obično se potpuno razvije nakon 2 tjedna korištenja. Nažalost, normalizacija odljeva mokraće pod utjecajem adrenergičkih blokatora opaža se samo u 60 - 70% muškaraca koji pate od prostatitisa..

Najpopularniji i najučinkovitiji adrenergični blokatori za prostatitis su lijekovi koji sadrže tamsulozin (na primjer, Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin itd.).
Više o prostatitisu

Autor: Nasedkina A.K. Specijalist za biomedicinska istraživanja.

Očni uveitis - opis, uzroci, simptomi i liječenje

Zašto se javljaju grčevi u nogama: uzroci, dijagnoza i liječenje